Si funksionon baclofen
Baclofen sulmon një vend të veçantë lidhës të acidit gama-aminobutirik të lajmëtarit nervor (GABA) - receptorit GABA-B. Përbërësi aktiv kështu imiton efektin e GABA dhe aktivizon receptorët. Këto janë veçanërisht përgjegjëse për tensionin e muskujve. Kjo rezulton në një relaksim të muskujve të prekur - spasticiteti ekzistues lehtësohet.
GABA është lajmëtari më i rëndësishëm frenues në sistemin nervor qendror (truri dhe palca kurrizore). Ndër të tjera, siguron gjumë dhe relaksim të muskujve dhe shtyp spazmat e muskujve.
Në rastin e sëmundjeve ose dëmtimeve të sistemit nervor, ky ekuilibër i kontrolluar i substancave të dërguara është i shqetësuar dhe GABA ndonjëherë nuk është mjaftueshëm efektiv. Sistemi nervor është më pas i mbingacmueshëm. Spasticiteti – tensioni i panatyrshëm, i vazhdueshëm i muskujve – mund të jetë rezultat. Baklofeni i lehtëson ato.
Baclofen absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht nga zorrët në gjak. Megjithatë, sasia e baklofenit që arrin në vendin aktual të veprimit (sistemi nervor qendror) është relativisht i ulët. Prandaj, në spasticitet shumë të rëndë, përbërësi aktiv futet drejtpërdrejt në lëngun cerebrospinal (CSF) për të arritur përqendrime kaq të larta në vendin e veprimit.
Baklofeni ekskretohet i pandryshuar nga veshkat.
Kur përdoret baclofen?
- Spasticiteti i muskujve skeletorë për shkak të sklerozës së shumëfishtë
- Spasticiteti i muskujve skeletorë për shkak të dëmtimit ose mosfunksionimit të trurit
Si përdoret baclofen
Zakonisht, baklofeni merret në formë tabletash – merret me vakt për një tolerancë më të mirë. Megjithatë, për simptoma të rënda, baclofen mund të administrohet gjithashtu si një infuzion direkt në lëngun cerebrospinal (CSF) të trurit.
Njëri zakonisht fillon me pesë miligramë tri herë në ditë dhe më pas rrit dozën derisa simptomat të jenë përmirësuar ndjeshëm. Fëmijët dhe adoleshentët marrin një dozë të reduktuar.
Cilat janë efektet anësore të baklofenit?
Sidomos në fillim të trajtimit, baclofen mund të shkaktojë efekte anësore si probleme gastrointestinale, lodhje ose përgjumje (gjatë ditës).
Herë pas here, domethënë në më pak se një përqind të atyre që trajtohen, efektet anësore përfshijnë tharjen e gojës, shikimin e paqartë, dhimbjen e kokës dhe dridhjen.
Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni baclofen?
contraindications
Barnat që përmbajnë baclofen nuk duhet të përdoren në:
- çrregullime të konvulsioneve (epilepsi)
Substanca aktive duhet të përdoret me kujdes vetëm nëse pacienti vuan nga mosfunksionim renal i lehtë deri mesatarisht i rëndë, sëmundje të rënda mendore ose gjendje akute konfuzioni. Kjo është veçanërisht e vërtetë nëse ka dehje me alkool ose pilula gjumi.
Ndërveprimet
Substanca aktive mund të përmirësojë efektin e agjentëve për uljen e presionit të gjakut, prandaj mund të jetë i nevojshëm një rregullim i dozës. Në raste individuale, është e mundur një rritje e niveleve të enzimave të mëlçisë.
Trafikueshmëria dhe funksionimi i makinerive
Meqenëse baclofen mund të dëmtojë aftësinë për të reaguar, pacientët duhet të përmbahen nga pjesëmarrja aktive në trafikun rrugor dhe funksionimin e makinerive të rënda, veçanërisht në fillim të terapisë. Kjo vlen veçanërisht në rastin e konsumimit të njëkohshëm të alkoolit.
Baclofen mund të përdoret tek foshnjat nën mbikëqyrjen e rreptë mjekësore.
Shtatzënia dhe laktacioni
Ka shumë pak përvojë me përdorimin e baklofenit gjatë shtatzënisë. Ilaçi nuk është ndër barnat e zgjedhura për nënat në pritje dhe duhet t'u jepet atyre vetëm në situata të jashtëzakonshme. Në rast dyshimi, mjeku kurues vendos nëse përfitimi individual i trajtimit tejkalon rrezikun.
Alternativa më të mira të provuara kundër spasticitetit në shtatzëni dhe laktacion janë masat fizioterapeutike dhe qetësuesit e dhimbjeve si ibuprofeni. Diazepami është një alternativë e mundshme nëse nevojitet një efekt afatshkurtër qetësues.
Si të merrni ilaçe me baclofen
Barnat që përmbajnë baclofen janë të disponueshme me recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër. Prandaj, ilaçet e tilla mund t'i merrni nga farmacitë vetëm me recetë nga mjeku juaj.
Baclofen u sintetizua për herë të parë në 1962 dhe fillimisht u përdor për të trajtuar çrregullimet e konfiskimeve. Përbërësi aktiv u tha gjithashtu se kishte një efekt analgjezik.
Vetëm dhjetë vjet më vonë (1972) efekti i tij i mirë u njoh në sklerozën e shumëfishtë dhe spasticitetin që rezulton nga lëndimet e palcës kurrizore dhe trurit. Ndërkohë, baclofen përdoret vetëm në këtë fushë.