Si funksionon bromokriptina
Bromokriptina është kimikisht një alkaloid ergot. Përbërësi aktiv lidhet me vendet lidhëse (receptorët) të lajmëtarit nervor dopamine dhe i aktivizon ato, duke penguar kështu lirimin e prolaktinës nga hipofiza e përparme. Aktivizimi i receptorëve të dopaminës përdoret gjithashtu për të trajtuar sëmundjen e Parkinsonit dhe akromegalinë (rritja e rritur e pjesëve të caktuara të trupit).
Qelizat nervore në trurin e njeriut komunikojnë me njëra-tjetrën nëpërmjet substancave të dërguara (neurotransmetuesve). Neurotransmetues të tillë mund të sekretohen nga një qelizë dhe të perceptohen nga tjetra nëpërmjet receptorëve të caktuar në sipërfaqen e saj. Në këtë mënyrë transmetohet një sinjal specifik.
Bromokriptina imiton efektin e dopaminës në zona të caktuara të trurit kur ajo është e mangët. Në sëmundjen e Parkinsonit, një mungesë e tillë ndodh sepse qelizat nervore që formojnë dopaminën në trurin e mesëm vdesin gjithnjë e më shumë. Këto qeliza sekretojnë substancën e tyre të dërguar përmes projeksioneve të gjata në zona të caktuara të trurit, putamen, një pjesë e ganglioneve bazale.
Ganglionet bazale janë zonat e trurit që kontrollojnë lëvizjet e trupit. Prandaj, mungesa e dopaminës bën që pacientët me Parkinson të përjetojnë ngurtësi dhe ngurtësi të lëvizjes, në përgjithësi lëvizje të zvogëluara dhe dridhje të duarve. Bromokriptina, si një agonist i dopaminës, mund të lehtësojë këto simptoma.
Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi
Bromokriptina absorbohet me shpejtësi në zorrë pas gëlltitjes si tabletë, por vetëm pak më pak se gjysma absorbohet. Një pjesë e madhe e tij shpërbëhet në mëlçi përpara se të arrijë në qarkullimin e madh të gjakut (i ashtuquajturi efekti i "kalimit të parë"). Si rezultat, vetëm pak më pak se pesë për qind e përbërësit aktiv arrin në tru nëpërmjet qarkullimit të gjakut.
Bromokriptina shpërbëhet nga mëlçia dhe ekskretohet në jashtëqitje. Një ditë e gjysmë pas marrjes së ilaçit, niveli i bromokriptinës në trup është përgjysmuar përsëri.
Kur përdoret bromokriptina?
Indikacionet për përdorimin (indikacionet) e bromokriptinës në Gjermani përfshijnë:
- Parandalimi ose shtypja e laktacionit natyror pas lindjes së fëmijës në raste të justifikueshme mjekësore.
- Sindroma galaktorrea-amenorre (çrregullim i prodhimit të qumështit dhe mungesë menstruacionesh)
- Sindroma dytësore galaktore-amenorre e shkaktuar nga mjekimi (p.sh. barna psikotrope)
- Trajtimi i akromegalisë (përdoret vetëm ose i kombinuar me trajtim kirurgjik ose radioterapi).
Në Zvicër, bromokriptina është miratuar për:
- Akromegalia (e përdorur vetëm ose e kombinuar me trajtim kirurgjik ose radioterapi)
- Hiperprolaktinemia tek meshkujt (siç është hipogonadizmi ose prolaktinoma e lidhur me prolaktinën)
- Frenimi i laktacionit pas lindjes për arsye mjekësore
- Çrregullime të ciklit menstrual dhe infertilitet (infertilitet) tek femrat
- Sëmundja e Parkinsonit (vetëm ose në kombinim me barna të tjera të Parkinsonit)
Trajtimi është ose afatshkurtër mbi dy javë për heqjen e gjirit ose i përhershëm për trajtimin e kushteve kronike si Parkinson.
Aktualisht nuk ka preparate me përbërësin aktiv bromokriptinë në treg në Austri.
Si përdoret bromokriptina
Sasia totale ditore ndahet në mënyrë të barabartë gjatë gjithë ditës në tre deri në katër doza individuale, të marra me ose menjëherë pas një vakti me një gotë ujë.
Cilat janë efektet anësore të bromokriptinës?
Efektet anësore në më shumë se një në dhjetë pacientë përfshijnë dhimbje koke, marramendje, të fikët, lodhje, humor të dëshpëruar dhe simptoma gastrointestinale (të tilla si nauze, kapsllëk, diarre, fryrje, ngërçe dhe dhimbje).
Gjithashtu të mundshme janë konfuzioni, agjitacioni, deluzionet, shqetësimet e gjumit, ankthi, çrregullimet e lëvizjes, shqetësimet vizuale, hundët e mbytura, goja e thatë, rënia e flokëve, ngërçet e muskujve, siklet gjatë urinimit dhe reaksionet alergjike (ënjtje, skuqje dhe dhimbje).
Në rast të shfaqjes së simptomave alergjike pas marrjes së Bromocriptine duhet të njoftoni mjekun.
Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni bromokriptinë?
contraindications
Bromokriptina nuk duhet të merret në rastet e mëposhtme:
- "Helmimi i shtatzënisë" (gestoza)
- presionin e lartë të gjakut të pakontrolluar
- hipertensioni gjatë shtatzënisë ose në puerperium
- dëshmi e sëmundjes valvulare të zemrës përpara fillimit të trajtimit afatgjatë me bromokriptinë
- për trajtimin e indikacioneve jo-kërcënuese për jetën, nëse një sëmundje e rëndë kardiovaskulare ose mendore është e pranishme në të njëjtën kohë
Ndërveprimet e drogës
Kombinimi i bromokriptinës dhe agjentëve të tjerë mund të çojë në ndërveprime me ilaçet:
Bromokriptina shpërbëhet në mëlçi nga disa enzima (citokrom P450 3A4) që metabolizojnë gjithashtu shumë barna të tjera. Degradimi i tyre mund të frenohet nëse merret në të njëjtën kohë, në mënyrë që substanca aktive në fjalë të grumbullohet në trup dhe të çojë në rritjen e efekteve anësore të rënda apo edhe toksike.
Anasjelltas, disa barna janë në gjendje të zbusin efektin e bromokriptinës. Këto përfshijnë antagonistët e dopaminës (të tilla si metoklopramid dhe domperidoni) dhe antipsikotikë të vjetër (të tillë si haloperidol dhe klorprotikseni). Trajtimi me ilaçin antifungal griseofulvin ose ilaçin për kancerin e gjirit tamoxifen mund të ndryshojë plotësisht efektet e bromokriptinës.
Gjatë terapisë duhet të pini alkool vetëm me kujdes, pasi më pas tolerohet më pak (e ashtuquajtura intolerancë ndaj alkoolit).
Drejtimi dhe përdorimi i makinerive
Për shkak të rrezikut për të fikët, nuk duhet të drejtoni një automjet ose të përdorni makineri të rënda gjatë trajtimit.
Kufizimi i moshës
Nuk ka të dhëna të mjaftueshme për përdorimin e bromokriptinës tek fëmijët nën moshën shtatë vjeç. Prandaj, çdo përdorim në këtë grupmoshë kërkon një vlerësim të rreptë mjekësor rrezik-përfitim.
Shtatzënia dhe laktacioni
Intoleranca tek fëmija me gji kur nëna ka marrë bromokriptinë nuk është vërejtur deri më sot. Megjithatë, gjatë trajtimit, rrjedha e qumështit thahet. Prandaj, gratë gjidhënëse duhet të marrin bromokriptinë vetëm nëse dëshirohet ky efekt ose nëse terapia me bromokriptinë është e pashmangshme.
Si të merrni ilaçe me bromokriptinë
Barnat që përmbajnë bromokriptinë janë të disponueshme me recetë në Gjermani dhe Zvicër në çdo dozë dhe madhësi paketimi.
Në Austri, aktualisht nuk ka në treg preparate me përbërësin aktiv bromokriptinë.
Nga kur njihet bromokriptina?
Studimi sistematik i derivateve të alkaloideve të ergotës, të cilat ndodhen natyrshëm në kërpudhat e ergotës, çoi në zhvillimin e bromokriptinës në vitet 1950 dhe 60. Komponimi u fut në përdorim klinik në 1967.