Colchicine: Efekti, Aplikimet, Efektet anësore

Si funksionon kolkicina

Kolchicina mund të lehtësojë në mënyrë efektive dhimbjen nganjëherë shumë të forta të sulmeve akute të përdhes.

Përdhesi është një sëmundje metabolike në të cilën përqendrimi i acidit urik në gjak është i ngritur. Nëse kalon një kufi të caktuar, një pjesë e acidit urik precipiton në formën e kristaleve dhe depozitohet në inde, për shembull në lëngun e kyçeve. Me kalimin e kohës, kërci i kyçit shkatërrohet dhe nyja inflamohet: makrofagët (“qelizat pastruese” që zhvillohen nga monocitet) thithin kristalet e acidit urik që klasifikohen si të huaj dhe më pas lëshojnë substanca të dërguara pro-inflamatore.

Me këtë reaksion inflamator në nyjet e prekura nga përdhes, trupi përpiqet të bëjë diçka në lidhje me kristalet e acidit urik. Procesi inflamator ndodh në episode shumë të dhimbshme. Kolchicina mund të ndihmojë kundër këtyre të ashtuquajturave sulme të përdhes. Ai pengon aktivitetin e fagocitozës së makrofagëve. Për më tepër, përbërësi aktiv parandalon qelizat e bardha të gjakut të "ngrenë" në mënyrë aktive reaksionin inflamator.

Helmi i rrezikshëm mitotik

Kolchicina pengon disa proteina që mundësojnë ndarjen e kromozomeve në qelizat e reja. Si rezultat, qelizat bija nuk janë të qëndrueshme dhe vdesin.

Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi

Pas gëlltitjes, kolkicina hyn në qarkullimin e gjakut përmes zorrëve, ku ushtron efektet e saj në qelizat e gjakut. Ajo ekskretohet përmes veshkave në urinë, si dhe përmes biliare në jashtëqitje. Koha që duhet që gjysma e përbërësit aktiv të përthithur të ekskretohet është midis 20 dhe 50 orë – pra është shumë e ndryshueshme. Ka dy arsye për këtë:

Së pari, përbërësi aktiv i nënshtrohet të ashtuquajturit cikli entero-hepatik: ajo kolkicina që kalon përmes mëlçisë në biliare dhe bashkë me të në zorrë mund të ripërthithet prej andej në gjak, i cili më pas e transporton përsëri në mëlçi. . Ky qarkullim ndërmjet zorrëve ("entero") dhe mëlçisë ("mëlçisë") i nënshtrohet edhe disa substancave të tjera (si barna të tjera ashtu edhe substanca endogjene).

Nga ana tjetër, kolkicina ka një vëllim të madh shpërndarjeje, që do të thotë se shpërndahet mirë në organizëm.

Kur përdoret kolkicina?

Fushat e aplikimit të kolkicinës ndryshojnë në Gjermani, Austri dhe Zvicër. Në Gjermani dhe Zvicër, miratimi kufizohet në:

  • trajtimin e sulmeve akute të përdhes
  • Trajtimi i sulmeve akute të përdhes
  • Parandalimi i një sulmi të përsëritur të përdhes në fillim të terapisë për uljen e acidit urik
  • Trajtimi parësor i perikarditit akut ose i përsëritur (inflamacion i qeskës së zemrës) si një ndihmës i barnave anti-inflamatore jo-steroide
  • Trajtimi i etheve mesdhetare familjare (një çrregullim i rrallë gjenetik)
  • Profilaksia e konvulsioneve dhe parandalimi i amiloidozës (sëmundje të ndryshme të rralla në të cilat proteinat e palosura në mënyrë jonormale depozitohen në inde dhe organe të ndryshme)

Jashtë fushës së miratimit (përdorimi "jashtë etiketës"), kolkicina përdoret gjithashtu në Gjermani dhe Zvicër për të parandaluar sulmet e përdhes dhe për të trajtuar Ethet Familjare Mesdhetare.

Si përdoret kolkicina

Në rast të një sulmi akut të përdhes, trajtimi me kolchicine duhet të fillohet sa më shpejt që të jetë e mundur: Individët e prekur fillimisht marrin një miligram (1 mg) kolchicine. Nëse simptomat vazhdojnë, një gjysmë miligram tjetër (0.5 mg) mund të gëlltitet pas një ore.

Pas kësaj, nuk duhet të merren më tableta kolchicine për dymbëdhjetë orë. Pas kësaj, trajtimi mund të vazhdohet me gjysmë miligram (0.5 mg) çdo tetë orë.

Mjekimi ndërpritet sapo të lehtësohen simptomat ose është marrë një maksimum prej gjashtë miligramësh (6 mg) kolchicine.

Pas një cikli të tillë trajtimi, ju duhet të abstenoni nga kolchicina e mëtejshme për të paktën tre ditë për të lejuar trupin të sekretojë plotësisht sasinë e administruar tashmë dhe të rikuperohet.

Ndaloni trajtimin menjëherë nëse keni diarre ose të vjella, pasi këto mund të jenë shenja të një mbidoze.

Doza për trajtimin e perikarditit ose etheve familjare mesdhetare dhe për parandalimin e sulmit të përdhes përcaktohet në baza individuale. Zakonisht është nga një deri në tre miligramë në ditë.

I ashtuquajturi diapazoni terapeutik i kolkicinës (diapazoni i dozës brenda të cilit është i sigurt për t'u përdorur) është shumë i vogël. Nëse doza mesatare ditore është dy miligramë, vetëm 20 miligramë mund të jenë fatale për një të rritur.

Cilat janë efektet anësore të kolkicinës?

Përbërësi aktiv kolchicina vepron kryesisht në indet që janë aktive në ndarje. Përveç efektit të dëshiruar në qelizat e bardha të gjakut, ai ndikon veçanërisht në mukozën e zorrëve, gjë që shpjegon efektet anësore të shpeshta në traktin gastrointestinal.

Kështu, një në dhjetë deri në njëqind pacientë zhvillon efekte anësore në formën e të përzierave, dhimbjeve dhe ngërçeve të barkut ose të vjellave. Përgjumja, dhimbja e muskujve dhe dobësia e muskujve ndodhin me frekuencë të barabartë.

Çfarë duhet pasur parasysh kur përdorni kolchicinën?

contraindications

Kolchicina nuk duhet të përdoret në:

  • dëmtim i rëndë i veshkave
  • mosfunksionim i rëndë i mëlçisë
  • pacientët me përbërje të dëmtuar të gjakut (diskrasia e gjakut)

Ndërveprimet

Për shkak se përbërësi aktiv kolkicina transportohet dhe shpërbëhet në trup nga sistemet enzimatike që shpërbëjnë dhe transportojnë gjithashtu shumë përbërës të tjerë aktivë, kombinimi i kolkicinës me barna të tjera duhet të monitorohet nga afër.

Truri mbron veten nga toksinat që hyjnë në gjak përmes ushqimit nëpërmjet sistemeve të transportit (P-glikoproteinat) që në mënyrë aktive "pompojnë" substancat e huaja pushtuese. Nëse ky sistem dështon, shumë substanca që në fakt tolerohen mirë mund të kenë një efekt shumë toksik.

Kolchicina transportohet gjithashtu nëpërmjet këtyre P-glikoproteinave. Prandaj, përdorimi i njëkohshëm i barnave që pengojnë këtë sistem transporti mund të rrisë masivisht toksicitetin e tij. Shembuj të barnave të tilla janë kinina antimalariale dhe antikonvulsante, e cila gjendet gjithashtu në ujin tonik, antibiotikë të tillë si azitromicina ose klaritromicina dhe antihipertensivet verapamil dhe kaptopril.

Frenuesit e citokromit përfshijnë disa antibiotikë (klaritromicinë, eritromicinë), antimykotikë (ketokonazol, itracomazol), medikamente për HIV dhe agjentë të përdorur për të shtypur sistemin imunitar pas transplantimit të organeve (ciklosporin).

Efektet anësore muskulare të statinave (barna për uljen e lipideve në gjak) mund të rriten nëse merren në të njëjtën kohë me kolkicinën.

Lëngu i grejpfrutit mund të rrisë toksicitetin e kolkicinës.

Burrat që kanë marrë kolchicine duhet të përdorin kontracepsion të sigurt për të paktën gjashtë muaj pas dozës së fundit, pasi efektet mutagjene të ilaçit për përdhesin dëmtojnë gjithashtu spermën. Gratë duhet gjithashtu të përdorin kontracepsion të sigurt gjatë terapisë me kolchicine dhe deri në tre muaj më pas.

Kufizimi i moshës

Kolchicina mund të përdoret te fëmijët dhe adoleshentët me Ethe Familjare Mesdhetare nën mbikëqyrjen e një specialisti pa kufizim moshe. Për indikacionet e tjera, kolchicina duhet të përdoret vetëm pas moshës 18 vjeç.

Shtatzënia dhe laktacioni

Në parim, kolchicina është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit dhe duhet të zëvendësohet me agjentë të tjerë. Në gratë në moshë riprodhuese, një shtatzëni ekzistuese duhet të përjashtohet para përdorimit.

Studimet e më shumë se 1000 grave shtatzëna (kryesisht me FMF) nuk tregojnë rritje të shkallës së keqformimeve me terapinë me kolchicine. Studimet në gratë që ushqehen me gji nuk tregojnë anomali te foshnjat që ushqehen me gji. Prandaj, ushqyerja me gji është e pranueshme me kolkicinën.

Si të merrni medikamente që përmbajnë kolchicine

Colchicine ofrohet me recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër dhe mund të merret nga farmacitë me paraqitjen e një recete të vlefshme.

Sa kohë ka qenë e njohur kolchicina?

Përmendja e parë me shkrim e përdorimit medicinal të shafranit të livadhit që përmban kolchicine gjendet në një papirus egjiptian që është më shumë se 3000 vjet i vjetër. Bima rekomandohej mbi të për trajtimin e ankesave dhe ënjtjeve reumatizmale.

Krokusi i vjeshtës u përdor gjithashtu me sukses për këto qëllime në Perandorinë Persiane dhe në Greqi. Substanca e saj aktive, kolchicina, u izolua dhe u përshkrua për herë të parë në Francë në 1820.

Megjithatë, mënyra e tij aktuale e veprimit në qeliza nuk u deshifrua deri në gjysmën e dytë të shekullit të 20-të. Për shumë pacientë, preparatet që përmbajnë substancën aktive colchicine janë i vetmi trajtim efektiv për një sulm akut të përdhes.