Donepezil: Efektet, Aplikimi, Efekti anësor

Si funksionon donepezil

Donepezil është një ilaç kundër demencës. Forma më e zakonshme e demencës është sëmundja e Alzheimerit. Në këtë sëmundje, qelizat nervore (neuronet) në tru vdesin gradualisht. Në shumicën e rasteve, një numër i madh i neuroneve tashmë kanë vdekur përpara se të shfaqen simptomat e para dhe të zbulohet sëmundja.

Për të komunikuar me neuronet e tjera, një qelizë nervore mund të sekretojë substanca të dërguara (neurotransmetues). Këta transmetojnë sinjalin e tyre duke u lidhur në vende të posaçme (receptorë) në membranën e qelizave nervore fqinje.

Një nga lajmëtarët më të rëndësishëm nervorë të përfshirë në kujtesën, mbajtjen dhe kujtesën është acetilkolina. Ashtu si neurotransmetuesit e tjerë, ai vepron duke u lidhur me receptorët e tij në membranën e qelizave të tjera nervore. Më pas acetilkolina ndahet nga një enzimë (acetilkolinesteraza) në acetat dhe koline, të cilat nuk veprojnë më në receptorët, duke përfunduar sinjalin. Dy produktet e ndarjes riabsorbohen në qelizën e parë nervore, lidhen dhe më pas mund të lëshohen përsëri sipas nevojës.

Për të lehtësuar simptomat e sëmundjes së Alzheimerit dhe për të përmirësuar performancën e kujtesës, donpezili përdoret si një frenues selektiv i enzimës acetilkolinesterazë. Me fjalë të tjera, ajo frenon enzimën në mënyrë që acetilkolina të mbetet më gjatë në receptorët e neuroneve në rrjedhën e poshtme - sinjali i saj bëhet më i fortë, si të thuash.

Megjithë humbjen e qelizave të trurit, qelizat nervore të mbetura mund të komunikojnë ende me intensitet normal, gjë që përmirëson kujtesën dhe qëndrueshmërinë e pacientëve me Alzheimer. Kjo bën të mundur vonimin e kohës kur një pacient ka nevojë për kujdes.

Studimet klinike të përdorimit të donepezilit në sëmundjen e Alzheimerit konfirmojnë stabilizimin e performancës njohëse (funksionet njerëzore që lidhen me perceptimin, të mësuarit, të kujtuarit, të menduarit dhe të diturit) gjatë një periudhe prej të paktën gjashtë muajsh.

Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi

Pas gëlltitjes si tabletë, donpezili hyn në gjak nëpërmjet zorrëve dhe prej andej kalon barrierën gjaku-tru në sistemin nervor qendror. Aty ushtron efektin e saj.

Kur përdoret donpezili?

Donepezil është miratuar për trajtimin simptomatik të demencës së lehtë deri të moderuar të Alzheimerit.

Jashtë etiketës, përdoret gjithashtu si një ilaç paliativ për demencën e rëndë të Alzheimerit.

Duhet të merret vazhdimisht për të ruajtur efektin e saj. Efekti është i varur nga doza, prandaj synohet doza më e lartë e toleruar.

Si përdoret donepezili

Përbërësi aktiv merret si kripë (hidroklorur donepezil), në formën e tabletave ose tabletave të shkrirjes (të treten në sekonda në gojë). Trajtimi zakonisht fillon me pesë miligramë donpezil një herë në ditë.

Pas një muaji, mjeku do të vlerësojë nëse doza është e mjaftueshme apo duhet të rritet në dhjetë miligramë donpezil në ditë. Nuk rekomandohen doza më të larta.

Terapia duhet të jepet vetëm nëse pacienti është në një institucion infermieror ose ka një kujdestar që monitoron përdorimin e donpezilit nga pacienti.

Cilat janë efektet anësore të donpezilit?

Më shumë se dhjetë për qind e të trajtuarve ankohen për diarre, nauze dhe dhimbje koke. Këto efekte anësore ndodhin kryesisht kur doza rritet shumë shpejt.

Efekte të tjera anësore të zakonshme të donpezilit përfshijnë humbjen e oreksit, sjelljen agresive, agjitacionin, marramendjen, pagjumësinë, të vjellat, dispepsin, skuqjen e lëkurës, ngërçet e muskujve, mosmbajtjen dhe lodhjen.

Një në njëqind deri në një mijë pacientë mund të përjetojnë gjithashtu kriza, rrahje të ngadalësuar të zemrës dhe gjakderdhje gastrointestinale si efekte anësore.

Çfarë duhet pasur parasysh gjatë marrjes së donepezil?

contraindications

Donepezil nuk duhet të merret në rast të mbindjeshmërisë së njohur ndaj substancës aktive.

ndërveprime të drogës

Duke qenë se donpezili shpërbëhet kryesisht në mëlçi nga dy enzima të ndryshme (citokrom P450 2D6 dhe 3A4) që shpërbëjnë gjithashtu përbërës të tjerë aktivë, ndërveprimet mund të ndodhin nëse këta agjentë jepen në kombinim.

Disa përbërës aktivë bëjnë që të prodhohen më shumë enzima në mëlçi, të cilat më pas shpërbëjnë donpezilin më shpejt. Kjo zvogëlon efektivitetin e saj. Kjo shkaktohet, për shembull, nga antikonvulsantët dhe agjentët e epilepsisë (të tilla si fenitoina, karbamazepina, okskarbazepina), anesteziku fenobarbital dhe gjithashtu disa ushqime (të tilla si xhenxhefili, hudhra, jamballi).

Pacientët me sëmundje të frymëmarrjes si astma ose COPD duhet të marrin donpezil me kujdes, pasi rreziku i përkeqësimit akut mund të rritet.

Nëse barna anti-inflamatore jo-steroide (NSAID si ASA, ibuprofen, diklofenak) merren rregullisht krahas donpezilit, rreziku i gjakderdhjes gastrointestinale mund të rritet.

Kufizimi i moshës

Përdorimi i donpezilit nuk rekomandohet tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç. Në mënyrë të ngjashme, pacientët e rritur me dëmtim të rëndë hepatik nuk duhet të marrin donpezil për shkak të mungesës së përvojës.

Shtatzënia dhe laktacioni

Gratë shtatzëna dhe ato që ushqejnë fëmijën me gji nuk duhet të marrin donpezil sepse nuk ka studime të disponueshme për sigurinë ose efektivitetin e tij.

Për të marrë mjekim me donepezil

Prej sa kohësh njihet donpezili?

Zhvillimi i donpezilit filloi në Japoni në vitin 1983. Përbërësi aktiv mori miratimin e parë në SHBA në vitin 1996. Gjenerikët që përmbajnë përbërësin aktiv donepezil janë në treg që nga viti 2010.