Si funksionon buprenorfina
Si një përbërës aktiv opioid, buprenorfina nuk gjendet natyrshëm në bimën e lulekuqes si opiatet, por është modeluar kimikisht-farmakologjikisht mbi to. Falë modifikimit të synuar të strukturës, opioidet janë më të dobishme se opiatet për sa i përket efektit dhe efekteve anësore.
Ashtu si opiatet, opioidet si buprenorfina e ushtrojnë efektin e tyre nëpërmjet vendeve të lidhjes së opioideve (receptorëve) në sistemin nervor qendror, pra në tru dhe palcën kurrizore. Ato kryesisht ndërmjetësojnë një efekt analgjezik nëpërmjet këtyre vendeve. Efekti i tyre te receptorët është zakonisht më i fortë se ai i endorfinës së trupit, të cilat gjithashtu ankorohen atje.
Përbërësi aktiv standard me të cilin krahasohen të gjitha opiatet dhe opioidet e tjera për sa i përket fuqisë është morfina opiate, e cila përdoret gjithashtu në terapinë e dhimbjes. Krahasuar me këtë, përbërësi aktiv buprenorfina ka një fuqi që është rreth 25 deri në 50 herë më e madhe.
Në ndryshim nga përbërësit e tjerë aktivë, ai shfaq të ashtuquajturin "efekt tavan" në lidhje me depresionin e frymëmarrjes, për shembull: Kështu, mbi një dozë të caktuar, depresioni i frymëmarrjes nuk bëhet edhe më i fortë me rritjen e mëtejshme të dozës, siç është rasti. me morfinë, për shembull.
Për më tepër, buprenorfina nuk është një i ashtuquajtur agonist i plotë (ku efekti rritet gjithnjë e më shumë me rritjen e dozës), por një agonist i pjesshëm, i cili vjen në një përqindje të caktuar efekti, por jo përtej – edhe në kombinim me opioidet e tjera.
Ky efekt është veçanërisht i rëndësishëm për tërheqjen e varësisë, pasi mund të lehtësojë në mënyrë efektive simptomat e tërheqjes, por të shmangë rritjen e dozës dhe mbidozimet.
Absorbimi, zbërthimi dhe ekskretimi
Kur buprenorfina administrohet përmes mukozave (si tabletë nëngjuhësore), ajo arrin nivelin maksimal të gjakut pas rreth një ore e gjysmë.
Përveç kësaj, përbërësi aktiv gjithashtu mund të administrohet drejtpërdrejt në gjak, gjë që është mënyra më e shpejtë për të ushtruar efektin e saj.
Rreth dy të tretat e buprenorfinës ekskretohet e pandryshuar në biliare nëpërmjet zorrëve, dhe një e treta shpërbëhet në mëlçi dhe ekskretohet në urinë.
Kur përdoret buprenorfina?
Buprenorfina përdoret për të trajtuar dhimbjet e forta dhe shumë të forta (si dhimbjet pas operacionit, dhimbjet e sulmit në zemër dhe dhimbjet e tumorit) dhe në kombinim me trajtimin e varësisë për terapinë zëvendësuese te personat e varur nga opioidet.
Për trajtimin e të varurve që kanë konsumuar opioidë në mënyrë intravenoze, ekzistojnë edhe preparate të kombinuara me përbërësin aktiv nalokson. Kjo synon të parandalojë keqpërdorimin e tabletave nëngjuhësore të buprenorfinës (duke tretur dhe injektuar).
Si përdoret buprenorfina
Doza varet nga intensiteti i dhimbjes dhe duhet të përcaktohet nga mjeku. Dozat e zakonshme janë 0.2 deri në 0.4 miligramë buprenorfinë çdo gjashtë deri në tetë orë, pra tre deri në katër herë në ditë.
Pllakat e buprenorfinës aplikohen për disa ditë (ndryshon sipas prodhuesit - zakonisht tre deri në katër ditë, ndonjëherë deri në shtatë ditë) dhe vazhdimisht lëshojnë përbërësin aktiv përmes lëkurës në trup. Kjo formë dozimi shpesh zgjidhet për terapi afatgjatë.
Gjatë ndërrimit të copëzave, duhet pasur kujdes për të siguruar që asnjë mbetje që përmban buprenorfinë nga copëza të mos mbetet e ngjitur në lëkurë. Patch i ri duhet të aplikohet në një vend të ri, të përshtatshëm të lëkurës. Kjo duhet të jetë e pastër, por mund të pastrohet vetëm me ujë. Vajrat, dezinfektuesit, etj. mund të ndikojnë në shpejtësinë e çlirimit të substancës aktive nga copëza.
Ndiqni hapat e përshkruar në fletën e paketimit për asgjësimin e duhur të arnave të përdorura të buprenorfinës.
Cilat janë efektet anësore të buprenorfinës?
Marrja e buprenorfinës shoqërohet me efekte anësore të ngjashme me ato të opioideve të tjerë. Më shumë se dhjetë për qind e pacientëve përjetojnë të përziera, dhimbje koke, pagjumësi, djersitje të shtuar, dobësi dhe simptoma të tërheqjes.
Përveç kësaj, një në dhjetë deri në njëqind njerëz të trajtuar përjetojnë efekte anësore në formën e inflamacionit të traktit respirator, humbje të oreksit, shqetësim, ankth, depresion, përgjumje, marramendje, dridhje, ndryshime në ritmin e zemrës, rënie të presionit të gjakut, gulçim, dispepsi, kapsllëk, të vjella, skuqje, dhimbje të kyçeve, kockave dhe muskujve.
Efektet anësore të lartpërmendura janë më të zakonshme në doza të larta, siç janë ato që përdoren për trajtimin e varësisë.
Çfarë duhet pasur parasysh kur përdorni buprenorfinë?
contraindications
Buprenorfina nuk duhet të përdoret në:
- Hipersensitiviteti ndaj substancës aktive ose ndaj ndonjë prej përbërësve të tjerë të barit.
- përdorimi i njëkohshëm i antidepresantëve nga grupi i inhibitorëve të monoaminooksidazës (frenuesit MAO) dhe deri në 14 ditë pas ndërprerjes së kësaj terapie.
- Myasthenia gravis (dobësi patologjike e muskujve)
- Delirium tremens (delirium që ndodh gjatë tërheqjes së alkoolit)
Ndërveprimet e drogës
Nëse buprenorfina merret me substanca të tjera që depresojnë sistemin nervor qendror, mund të shfaqen efekte të tepruara qetësuese, depresive dhe të gjumit.
Substanca të tilla përfshijnë qetësues dhe pilula gjumi nga grupi i benzodiazepinave (si diazepam, lorazepam), qetësues të tjerë, ilaçe të vjetra anti-alergjike (si doksilamina, difenhidramina), antipsikotikë (si haloperidol, klorpromazina, olanzapine).
Shembuj të nxitësve të fuqishëm të enzimës përfshijnë agjentë për epilepsinë dhe konvulsionet (të tilla si karbamazepina, fenitoina, fenobarbitali) dhe antibiotikun rifampicin.
Drejtimi dhe përdorimi i makinerive të rënda
Edhe kur përdoret sipas udhëzimeve, buprenorfina ka një efekt të theksuar në aftësinë për të drejtuar makinën dhe për të përdorur makineri të rënda. Kjo është veçanërisht e vërtetë në fillim të trajtimit.
Pacientët e qëndrueshëm pa simptoma, megjithatë, mund të drejtojnë një automjet dhe të përdorin makineri pas një periudhe të përshtatshme përshtatjeje.
Kufizimi i moshës
Siguria dhe efikasiteti i buprenorfinës tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç nuk janë vërtetuar.
Shtatzënia dhe laktacioni
Kjo mund të çojë në "sindromën e foshnjës së floppy", ku i porsalinduri ose foshnja nuk shfaq pothuajse asnjë tension trupor, reagon pak ndaj mjedisit të tij dhe merr frymë cekët, gjë që ndonjëherë mund të jetë kërcënuese për jetën.
Informacioni teknik këshillon kundër përdorimit të buprenorfinës gjatë ushqyerjes me gji, pasi përbërësi aktiv kalon në qumështin e gjirit. Megjithatë, sipas ekspertëve, ushqyerja me gji lejohet nëse nëna monitorohet mirë dhe tashmë është përshtatur në mënyrë të qëndrueshme ndaj buprenorfinës gjatë shtatzënisë. Kur rregullohet gjatë ushqyerjes me gji, doza përcaktohet individualisht.
Si të merrni ilaçe me buprenorfinë
Përgatitjet që përmbajnë buprenorfinë klasifikohen si narkotikë (Gjermani dhe Zvicër) ose droga që shkaktojnë varësi (Austri) dhe mund të përshkruhen vetëm nga një mjek specialist me recetë të veçantë narkotike ose droge që shkaktojnë varësi.
Që nga kur njihet buprenorfina?
Meqenëse mbrojtja e patentave tani ka skaduar, sot ekzistojnë shumë gjenerikë me përbërësin aktiv buprenorfinë.