Ergotamina: Efektet, Përdorimi, Rreziqet

Si funksionon ergotamina

Ergotamina është një përbërës aktiv nga grupi i alkaloideve të ergotit. Pas gëlltitjes, ajo vepron në trup në mënyra të ndryshme. Efektiviteti i saj në migrenë është kryesisht për shkak të faktit se ergotamina ka një strukturë të ngjashme me substancën e dërguar të vetë trupit, serotonin.

Prandaj, përbërësi aktiv lidhet gjithashtu me vendet e lidhjes së serotoninës (receptorët 5HT1) në tru. Si rezultat, enët e gjakut në tru ngushtohen dhe qelizat nervore lëshojnë më pak substanca të dërguara pro-inflamatore. Prandaj, ergotamina kundërvepron me dy mekanizma që ka të ngjarë të shkaktojnë një sulm migrenë.

Përveç kësaj, ergotamina lidhet edhe me vende të tjera docking. Kjo perfshin.

  • Receptorët në enët e gjakut (alfa-adrenoceptorët): Kjo bën që ergotamina të ketë një efekt vazokonstriktiv në arteriet dhe venat.
  • Receptorët në mitër: ergotamina shkakton kontraktimin e muskujve të mitrës, gjë që mund të nxisë lindjen.
  • Receptorët e dopaminës në sistemin nervor qendror, si në qendrën e të vjellave, duke bërë që ergotamina të shkaktojë nauze dhe të vjella.

Lidhja me këto vende lidhëse shpjegon kryesisht efektet anësore të drogës.

Se si ergotamina, nga ana tjetër, parandalon dhimbjet e kokës grupore nuk dihet saktësisht.

Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi

Kur përdoret ergotamina?

Ergotamina është miratuar për trajtimin e sulmeve të migrenës, veçanërisht ato të gjata, kur medikamentet e tjera nuk funksionojnë mjaftueshëm ose janë të papërshtatshëm.

Përveç kësaj, mjekët përshkruajnë ergotaminë për të parandaluar dhimbjet e kokës grupore për një kohë të kufizuar. Të sëmurët e marrin përbërësin aktiv derisa të fillojë efekti i një terapie afatgjatë parandaluese më të përshtatshme. Përdoret veçanërisht në pacientët që vuajnë nga sulmet e dhimbjes së kokës së grupit të natës. Përveç kësaj, nuk ka miratim të drejtpërdrejtë për dhimbje koke grupore. Prandaj, mjekët përdorin përbërësin aktiv "të pacaktuar" në këto raste.

Si merret ergotamina

Pacientët marrin ergotaminë sa më shpejt që të jetë e mundur në fillimin e një ataku migrene. Përbërësi aktiv është i disponueshëm si tabletë që përtypet mjaftueshëm përpara se të gëlltitet dhe lihet në gojë për ca kohë. Nëse sulmet e migrenës shoqërohen me të përziera ose të vjella, rekomandohet që tableta të shpërndahet në gjysmë gote ujë dhe më pas të pihet.

Doza e zakonshme është një tabletë ergotaminë (ekuivalente me dy miligramë). Nëse një sulm migrenë përsëritet, të sëmurët mund të marrin një dozë tjetër ergotamine pas katër deri në gjashtë orë më herët. Sasia maksimale brenda ditës është dy tableta. Sasia maksimale në javë këtu është tre tableta.

Për të parandaluar dhimbje koke grupore për një kohë të shkurtër, të sëmurët marrin një tabletë në mëngjes dhe një në mbrëmje, për shembull. Nëse pacientët vuajnë nga sulmet kryesisht gjatë natës, mjekët zakonisht i këshillojnë ata që të gëlltisin ergotaminë pak para se të shkojnë në shtrat.

Meqë ra fjala: Meqenëse ergotamina nuk është miratuar shprehimisht për profilaksinë e dhimbjeve të kokës grupore, nuk ka asnjë informacion specifik për këtë në paketimet e preparateve përkatëse. Prandaj, diskutoni marrjen në detaje me mjekun tuaj dhe merrni tabletat vetëm sipas rekomandimit.

Cilat janë efektet anësore të ergotaminës?

Ergotamina jo vetëm që lidhet në mënyrë selektive me vendet e bashkimit të serotoninës (receptorët), të cilët kontribuojnë në lehtësimin e sulmeve të migrenës. Përbërësi aktiv aktivizon edhe receptorët e tjerë dhe kështu ka disa efekte anësore të padëshiruara.

Shpesh këto përfshijnë traktin gastrointestinal. Ndër të tjera, ergotamina ngacmon vendet e dopaminës në qendrën e të vjellave: të sëmurët ndjejnë të përzier dhe të vjella. Përveç kësaj, përbërësi aktiv shkakton diarre në disa njerëz.

Ergotamina ngushton enët e gjakut dhe kështu mund të rrisë presionin e gjakut dhe të prishë rrjedhën e gjakut. Nëse pacientët marrin ergotaminë për një periudhë të gjatë kohore, ata rrezikojnë mbylljen e enëve të gjakut për shkak të ndërprerjes së përhershme të rrjedhës së gjakut.

Përdorimi afatgjatë gjithashtu e bën trupin më të ndjeshëm ndaj dhimbjes, e cila mund të shkaktojë një dhimbje koke të vazhdueshme (dhimbje koke e shkaktuar nga ilaçet).

Në raste të izoluara, ergotamina shkakton një çrregullim të qarkullimit të muskujve të zemrës, i cili manifestohet me dhimbje të forta pas kockës së gjoksit (angina pectoris). Aritmitë kardiake janë gjithashtu të mundshme.

Kërkoni kujdes të menjëhershëm mjekësor për dhimbje të forta të papritura dhe një ndjenjë shtrëngimi në gjoks, të shoqëruar me gulçim, djersitje dhe vjellje.

Kur nuk duhet të merret ergotamina?

Ka disa rrethana kur nuk duhet të merrni ilaçe që përmbajnë ergotaminë. Kjo perfshin:

  • mbindjeshmëria ndaj substancës aktive ose ndaj ndonjë prej përbërësve të tjerë të ilaçit
  • Çrregullime të njohura të qarkullimit të trurit ose të arterieve të mëdha të krahëve dhe këmbëve (sëmundja okluzive arteriale periferike - pAVK)
  • sëmundja e arterieve koronare (sëmundja e arterieve koronare)
  • presion të lartë të gjakut
  • sëmundje të rënda të mëlçisë dhe veshkave
  • një tumor i medullës mbiveshkore (feokromocitoma)
  • një krizë tirotoksike (sëmundje e gjëndrës tiroide me sasi të tepërt të hormoneve tiroide në gjak)
  • Shtatzënia dhe laktacioni (ergotamina mund të nxisë lindjen).

Tabletat Ergotamine përmbajnë laktozë. Pacientët që vuajnë nga intoleranca ndaj galaktozës ose laktozës është më mirë të mos marrin Tableta Ergotamine.

Për më tepër, ergotamina nuk është e përshtatshme për njerëzit që marrin medikamentet e mëposhtme:

  • triptanet dhe ilaçet e tjera që përmbajnë ergotaminë
  • barnat për HIV (frenuesit e proteazës HIV, p.sh., ritonavir)
  • Beta-bllokues
  • Antibiotikët makrolidë (p.sh., azitromicina, eritromicina)
  • Antibiotikë tetraciklin

Këto ndërveprime të barnave mund të ndodhin me ergotaminë

Pacientët që marrin medikamente shoqëruese për trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare (beta-bllokuesit) mund të përjetojnë rrjedhje më të dobët të gjakut në arteriet kryesore në krahë dhe këmbë. Ergotamina, si disa beta-bllokues, ka një efekt vazokonstriktor, prandaj ky efekt rritet kur merret në të njëjtën kohë.

Ergotamina shpërbëhet në mëlçi nga një sistem enzimë (CYP3A4). Nëse pacientët përdorin njëkohësisht agjentë që frenojnë këtë sistem (frenuesit CYP), kjo parandalon ndarjen e ergotaminës. Si pasojë, rritet përqendrimi i substancës aktive në gjak, rritet efekti vazokonstriktiv dhe shfaqen çrregullime të qarkullimit të gjakut. Këta frenues përfshijnë, për shembull, antibiotikë makrolidë, ilaçe të ndryshme kundër infeksioneve mykotike, si dhe grejpfrut.

Ergotamina gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Ergotamina ngushton enët e gjakut dhe kështu mund të zvogëlojë ose ndërpresë plotësisht furnizimin me gjak të fëmijës së palindur nëpërmjet placentës.

Duke vepruar në receptorët alfa, ergotamina gjithashtu ndërmjetëson një tkurrje ritmike të muskujve të mitrës. Si rezultat, ilaçi nxit lindjen e parakohshme dhe rrit rrezikun e abortit. Ergotamina nuk duhet të merret gjatë shtatzënisë.

Gjatë ushqyerjes me gji, ergotamina redukton prodhimin e qumështit. Në disa raste, mund të mos prodhohet fare. Kjo ndodh sepse ergotamina vepron në gjëndrën e hipofizës si dopamina, duke parandaluar lirimin e hormonit prolaktinë, i cili normalisht stimulon prodhimin e qumështit në gjëndrën e qumështit.

Ergotamina gjithashtu kalon në qumështin e gjirit dhe shkakton diarre, të vjella dhe ngërçe tek i porsalinduri. Nëse gratë gjidhënëse duan absolutisht të marrin ergotaminë, ato duhet të heqin dorë nga gjiri para se ta marrin atë, sipas informacionit të prodhuesit.

Si alternativë, qetësuesi paracetamol është më i miri për sulmet e lehta të migrenës gjatë gjithë shtatzënisë. Për dhimbje më të forta ose nëse acetaminofeni nuk funksionon siç duhet, mjekët përshkruajnë triptanë që janë studiuar mirë, si sumatriptani, gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Në mënyrë ideale, nënat e ndërpresin ushqyerjen me gji për dymbëdhjetë orë pas marrjes së tyre.

Si të merrni ilaçe me ergotaminë

Në Gjermani, ergotamina ofrohet me recetë në çdo dozë dhe madhësi paketimi. Prandaj, është në dispozicion vetëm në barnatore me recetë të mjekut.

Ilaçet me përbërësin aktiv ergotaminë nuk janë në treg në Zvicër që nga viti 2014. As në Austri aktualisht nuk ka ilaçe që përmbajnë ergotaminë.

Nga kur njihet ergotamina?

Alkaloidet e ergotave si ergotamina u bënë të njohura për herë të parë në Mesjetë për shkak të sëmundjes së ngjashme me epideminë e helmimit nga ergota (ergotizmi). Zjarri i Shën Antonit, siç quhej ende sëmundja, ndodhi në intervale të parregullta dhe mori rreth 40,000 viktima në vitin 943. Helmimi ndodhi pasi hani thekër të kolonizuar me kërpudhat ergot.

Pas kërkimeve si një substancë bazë për farmaceutikë, ergotamina u prodhua për herë të parë thjesht nga kërpudhat ergot nga një biokimist nga Zvicra në vitin 1918. Në fillim, ergotamina u përdor kryesisht për të trajtuar hemorragjinë pas lindjes dhe abortet. Më vonë, ai u konsiderua si ilaçi i zgjedhur për sulmet e migrenës.