Haloperidol: Efektet, aplikimi, efektet anësore

Si funksionon haloperidol

Haloperidol është një antipsikotik shumë efektiv nga klasa butirofenone. Është rreth 50 herë më efektiv se substanca krahasuese klorpromazinë dhe është ilaçi i zgjedhur për psikozat akute dhe agjitacionin psikomotor (sjellja e lëvizjes e ndikuar nga proceset mendore).

Në tru, qelizat nervore individuale (neuronet) komunikojnë me njëra-tjetrën nëpërmjet substancave të ndryshme lajmëtare (neurotransmetuesve). Një qelizë lëshon një neurotransmetues që lidhet me vende të veçanta lidhëse (receptorë) të qelizave të tjera dhe kështu transmeton informacion.

Për të përfunduar sinjalin, qeliza nervore e parë (lëshuese) merr përsëri neurotransmetuesin. Neurotransmetuesit mund të ndahen përafërsisht në dy grupe: Disa kanë një efekt më stimulues, aktivizues dhe emocionues, siç është noradrenalina.

Të tjerat shkaktojnë efekte zbutëse dhe qetësuese, të tilla si GABA, ose ndikojnë në humor, si serotonina - një "horm i lumturisë". Hormoni tjetër i lumturisë është dopamina. Në tepricë, ajo çon në psikozë, skizofreni, deluzione dhe humbje të realitetit.

Ata që trajtohen më pas e perceptojnë mjedisin e tyre përsëri më realisht dhe nuk vuajnë më nga iluzionet. Antipsikotikët shumë efektivë si haloperidol kanë gjithashtu një efekt të fortë anti-emetik, i cili përdoret edhe në mjekësi.

Çrregullimet ekstrapiramidale si efekt anësor

Nëse ka mungesë të dopaminës (siç ndodh në sëmundjen e Parkinsonit), proceset e lëvizjes së trupit ndërpriten. Bllokimi i sinjaleve të dopaminës nga haloperidol (ose antipsikotikë të tjerë klasikë) gjithashtu mund të shkaktojë këtë efekt.

Ky efekt anësor në të ashtuquajturin sistem ekstrapiramidal-motor quhet edhe sindroma ekstrapiramidale (motorike) (EPS). Në të kaluarën, ky efekt anësor shihej edhe si një korrelacion i efikasitetit, por kjo u rishikua me zbulimin e neuroleptikëve atipikë.

Absorbimi, zbërthimi dhe ekskretimi

Pas gëlltitjes, haloperidol absorbohet shpejt dhe plotësisht në zorrë. Përpara se përbërësi aktiv të arrijë në qarkullimin e madh të gjakut, rreth një e treta tashmë shpërbëhet në mëlçi (i ashtuquajturi "efekti i kalimit të parë").

Nivelet më të larta të gjakut maten dy deri në gjashtë orë pas gëlltitjes. Haloperidoli shpërbëhet në mëlçi nëpërmjet sistemit të enzimës citokrom P450.

Kur përdoret haloperidol?

Haloperidoli është miratuar për trajtimin e:

  • Skizofrenia akute dhe kronike
  • Mania akute
  • Delirium akut (mjegullim i vetëdijes)
  • Agjitacion akut psikomotor
  • Agresioni dhe simptomat psikotike në demencë
  • Çrregullimet tic duke përfshirë sindromën Tourette (këtu, megjithatë, haloperidol përdoret vetëm si mjeti i fundit)
  • Sëmundja e Huntington-it e lehtë deri në mesatare (çrregullim i rrallë i trashëguar i sistemit nervor qendror)
  • Agresioni tek fëmijët me autizëm ose çrregullime zhvillimi pasi masat e tjera kanë dështuar
  • Nauze dhe të vjella postoperative

Në parim, haloperidol mund të merret për një periudhë më të gjatë kohore. Megjithatë, përfitimi i terapisë duhet të rishikohet rregullisht, pasi rreziku i efekteve anësore rritet me kohëzgjatjen e terapisë.

Si përdoret haloperidol

Haloperidol zakonisht administrohet si tabletë nëse trajtimi nuk kryhet si i shtruar në një klinikë. Pika haloperidol dhe solucioni oral ("lëng") janë gjithashtu të disponueshme për vetë-administrim.

Trajtimi zakonisht fillon me një dozë të ulët (një deri në dhjetë miligramë haloperidol në ditë, e ndarë në tre doza) dhe rritet ngadalë. Në këtë mënyrë, doza më e ulët efektive mund të përcaktohet individualisht.

Merret në një deri në tre doza me një gotë ujë, mundësisht me vakte.

Për t'i dhënë fund terapisë, ajo duhet "të hiqet". Prandaj, doza zvogëlohet ngadalë dhe gradualisht për të parandaluar rritjen e efekteve anësore.

Cilat janë efektet anësore të haloperidolit?

Në një dozë të ulët (deri në dy miligramë në ditë), efektet anësore ndodhin vetëm rrallë dhe zakonisht janë të një natyre të përkohshme.

Mbi dhjetë për qind e të trajtuarve zhvillojnë efekte anësore të haloperidolit si shqetësim, nxitje për të lëvizur, lëvizje të pavullnetshme (çrregullime ekstrapiramidale), pagjumësi dhe dhimbje koke.

Përveç kësaj, një në dhjetë deri në njëqind prej të trajtuarve përjetojnë efekte anësore si çrregullime psikotike, depresion, dridhje, fytyrë maskë, presion të lartë të gjakut, përgjumje, ngadalësim të lëvizjes dhe çrregullime të lëvizjes, marramendje, shqetësime vizuale dhe presion të ulët të gjakut (veçanërisht kur ngriheni nga një pozicion i shtrirë ose ulur).

Janë vërejtur gjithashtu kapsllëk, goja e thatë, rritje e pështymës, nauze, të vjella, vlera jonormale të funksionit të mëlçisë, skuqje të lëkurës, shtim ose humbje peshe, mbajtje urinare dhe çrregullime të fuqisë.

Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni haloperidol?

contraindications

Haloperidol nuk duhet të përdoret në rastet e mëposhtme

  • gjendjet komatoze
  • Depresioni i sistemit nervor qendror
  • Sëmundja e Parkinson-it
  • Demenca e trupit Lewy (formë e veçantë e demencës)
  • insuficiencë e rëndë e zemrës
  • infarkti i fundit i miokardit
  • mungesa e kaliumit
  • forma të caktuara të aritmisë kardiake

Ndërveprimet

Barnat që ndikojnë në ritmin e zemrës (më saktë, zgjasin kohën QT) mund të çojnë në aritmi të rënda kardiake dhe arrest kardiak nëse merren në të njëjtën kohë me haloperidol.

Këto përfshijnë, për shembull, disa ilaçe antiaritmike (kinidinë, prokainamid), antibiotikë (eritromicinë, klaritromicinë), ilaçe kundër alergjive (astemizol, difenhidraminë) dhe antidepresivë (fluoksetinë, citalopram, amitriptilinë).

Shumë substanca aktive shpërbëhen në mëlçi nëpërmjet të njëjtave enzima (citokrom P450 3A4 dhe 2D6) si haloperidol. Nëse administrohet në të njëjtën kohë, kjo mund të çojë në degradim më të shpejtë ose më të ngadaltë të një ose më shumë substancave aktive të administruara dhe ndoshta edhe në efekte anësore më të rënda.

Kjo vlen, për shembull, për disa ilaçe antifungale (ketokonazol, itrakonazol), ilaçe për epilepsinë dhe konvulsione (karbamazepinë, fenitoinë), barna psikotrope (alprazolam, buspiron, klorpromazinë) dhe veçanërisht ilaçet për depresionin (venlafaksina, fluoksetina, sertralinetiami, imipramine).

Haloperidoli gjithashtu mund të ndërveprojë me antikoagulantë, prandaj koagulueshmëria duhet të monitorohet nga afër gjatë trajtimit të kombinuar.

Kufizimi i moshës

Përgatitjet e përshtatshme të haloperidolit mund t'u administrohen fëmijëve nga mosha tre vjeç. Tabletat miratohen nga mosha gjashtë vjeç. Doza varet nga pesha e trupit.

Një reduktim i dozës së haloperidolit mund të jetë i nevojshëm në pacientët e moshuar dhe ata me mosfunksionim të mëlçisë.

Shtatzënia dhe ushqyerja me gji

Haloperidol duhet të merret vetëm në raste të jashtëzakonshme gjatë shtatzënisë. Megjithëse studimet nuk kanë treguar ndonjë efekt të dëmshëm të drejtpërdrejtë tek fëmija, marrja e tij pak para lindjes mund të çojë në çrregullime të përshtatjes tek i porsalinduri.

Ushqyerja me gji është e pranueshme me doza të ulëta (më pak se 5 miligramë në ditë) dhe vëzhgim të mirë të fëmijës. Megjithatë, nëse tek fëmija shfaqen simptoma të pashpjegueshme si çrregullime të lëvizjes, lodhje, vështirësi në pirjen e alkoolit ose shqetësim, këshillohet që ta diskutoni këtë me mjekun që e përshkruan atë.

Si të merrni ilaçe me haloperidol

Haloperidol është në dispozicion me recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër në çdo dozë dhe sasi dhe disponohet vetëm në barnatore.

Sa kohë është njohur haloperidol?

Haloperidol antipsikotik u zbulua nga mjeku dhe kimisti Paul Janssen dhe u regjistrua për prova klinike në 1958. Ai u miratua fillimisht në Belgjikë në 1959 dhe më vonë në të gjithë Evropën.