Imatinib: Efektet, Aplikimet, Efektet anësore

Si funksionon imatinib

Si një i ashtuquajtur frenues i kinazës BCR-ABL, imatinib frenon një enzimë që është tepër aktive në qelizat e kancerit. Në këtë mënyrë, aktiviteti i kësaj tieozin kinaze zvogëlohet në mënyrë që të korrespondojë me atë në qelizat e shëndetshme.

Për shkak se qelizat e shëndetshme nuk e kanë këtë enzimë të ndryshuar patologjikisht, imatinib vepron vetëm në qelizat e kancerit. Prandaj, rreziku i efekteve anësore është më i ulët se sa me ilaçet e vjetra të kancerit (citostatikë jospecifik), të cilët në përgjithësi veprojnë kundër qelizave që ndahen me shpejtësi – pavarësisht nëse janë qeliza të shëndetshme apo qeliza kancerogjene.

Në trup, rregullohet rreptësisht se cilat qeliza duhet të shumohen dhe kur, dhe kur duhet të vdesin. Shumica e indeve të trupit rigjenerohen vazhdimisht në mënyrë që të jenë në gjendje të përballojnë stresin e vazhdueshëm. Indet e tjera, të tilla si indet nervore, në thelb nuk ndahen ose rigjenerohen fare.

Përpara se një qelizë të ndahet, materiali gjenetik (i përbërë nga 46 kromozome) duhet të dyfishohet dhe më pas të ndahet në mënyrë të barabartë midis dy qelizave bija. Nëse ndodhin gabime në proces dhe nuk riparohen, kjo mund të çojë në kancer. Kjo ndodh edhe në një formë të veçantë të kancerit të gjakut, leuçemia mieloide kronike kromozoma pozitive e Philadelphia.

Prania e tepërt e qelizave të bardha të gjakut çon gjithashtu në emrin e sëmundjes: "leuçemia" përkthehet si "gjak i bardhë".

Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi

Pas gëlltitjes, imatinib absorbohet në gjak nëpërmjet mukozës së zorrëve dhe arrin në qelizat e sëmura nëpërmjet proteinave transportuese në gjak. Në mëlçi, përbërësi aktiv konvertohet pjesërisht, megjithëse produkti kryesor i konvertimit është ende efektiv kundër qelizave kancerogjene.

Rreth tre të katërtat e drogës konvertohet dhe degradohet. Produktet e degradimit dhe imatinib i pandryshuar ekskretohen kryesisht në jashtëqitje. Pas 18 orësh, vetëm rreth gjysma e përbërësit aktiv është ende në trup.

Kur përdoret imatinib?

Imatinib përdoret për të trajtuar leuçeminë mieloide kronike të sapodiagnostikuar kromozomin pozitiv të Philadelphia tek të rriturit dhe fëmijët kur plotësohen disa kushte (siç është transplantimi i palcës kockore nuk është i mundur ose trajtimi me interferone nuk ka qenë i suksesshëm).

Kohëzgjatja e trajtimit me imatinib varet nga lloji dhe ashpërsia e sëmundjes dhe përcaktohet nga mjeku. Në shumicën e rasteve, terapia me imatinib jepet afatgjatë si një trajtim i vazhdueshëm për të shtypur rritjen dhe veçanërisht përhapjen e tumorit.

Si përdoret imatinib

Imatinib merret në formën e tabletave. Doza zakonisht është 400 deri në 600 miligram imatinib një herë në ditë me një vakt dhe një gotë ujë. Në rastet veçanërisht të rënda të sëmundjes ose shpërthimeve, 800 miligramë të ndara në dy doza (mëngjes dhe mbrëmje) merren me vakte.

Fëmijët marrin doza më të ulëta ditore të imatinib. Për pacientët me disfagji dhe fëmijët nën moshën gjashtë vjeç, tableta imatinib mund të shtypet, të pihet në ujë pa gaz ose lëng molle dhe më pas të pihet.

Cilat janë efektet anësore të imatinib?

Efektet anësore më të raportuara në më shumë se dhjetë për qind të pacientëve janë të përziera të lehta, të vjella, diarre, dhimbje barku, dhimbje koke, lodhje, ngërçe dhe dhimbje muskulore dhe skuqje të lëkurës. Mbajtja e ujit në inde gjithashtu mund të ndodhë, veçanërisht rreth syve dhe në këmbë.

Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni imatinib?

contraindications

Imatinib nuk duhet të merret nga:

  • Hipersensitiviteti ndaj substancës aktive ose ndaj ndonjë prej përbërësve të tjerë të barit.

ndërveprime të drogës

Për shkak se imatinib shpërbëhet në mëlçi nga enzimat që shpërbëjnë gjithashtu përbërës të tjerë aktivë, mund të ketë ndërveprime kur merret në të njëjtën kohë - edhe nëse ilaçet merren në kohë të ndryshme të ditës.

Disa barna mund të pengojnë degradimin e imatinib, për shembull antibiotikë të ndryshëm (si eritromicina, klaritromicina), barnat për HIV (si ritonavir, saquinavir) dhe ilaçe kundër infeksioneve mykotike (si ketokonazoli, itrakonazoli).

Medikamente të tjera përshpejtojnë ndarjen e imatinib, duke bërë që ilaçi i kancerit të funksionojë më pak efektivisht ose aspak. Droga të tilla përfshijnë glukokortikoidet (“kortizoni” si deksametasoni) dhe ilaçet e epilepsisë (të tilla si fenitoina, karbamazepina, fenobarbitali).

Pacientët me çrregullime të koagulimit që marrin kumarina si phenprokumon ose warfarin zakonisht kalojnë në heparin gjatë trajtimit me imatinib. Heparinat, ndryshe nga kumarinat, injektohen në vend që të gëlltiten. Ato mund të bëhen shpejt joefektive nga mjeku me një antidot nëse shfaqet gjakderdhja.

Drejtimi dhe operimi i makinerive të rënda

Gjatë trajtimit me imatinib, pacientët duhet të përdorin makineri të rënda dhe të drejtojnë automjete vetëm me kujdes.

Kufizimi i moshës

Imatinib është miratuar për përdorim tek fëmijët.

Shtatzënia dhe laktacioni

Të dhënat e disponueshme për përdorimin e imatinib në shtatzëni janë të kufizuara. Raportet anekdotike pas marketingut tregojnë se ilaçi mund të shkaktojë abort ose defekte të lindjes kur një grua shtatzënë trajtohet me të.

Prandaj, imatinib nuk duhet të administrohet, sipas SmPC, sepse ilaçi mund të dëmtojë fëmijën. Nëse trajtimi është absolutisht i nevojshëm, nëna e ardhshme duhet të informohet për rrezikun e mundshëm për fetusin.

Informacioni i kufizuar është gjithashtu i disponueshëm për periudhën e laktacionit. Studimet në dy gra gjidhënëse kanë treguar se imatinib dhe metaboliti i tij aktiv kalojnë në qumështin e gjirit. Prandaj, për të qenë në anën e sigurt, gratë nuk duhet të ushqehen me gji për të paktën 15 ditë pas dozës së fundit.

Si të merrni ilaçe me imatinib

Përgatitjet që përmbajnë përbërësin aktiv imatinib janë të disponueshme me recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër në çdo dozë dhe madhësi paketimi.

Që kur njihet imatinib?

Ndërkohë janë miratuar edhe barnat gjenerike me përbërësin aktiv imatinib.