Si funksionon loperamidi
Loperamidi vepron në të ashtuquajturit receptorë opioidë në zorrë, të cilët janë vende lidhëse për disa hormone (endorfina) që ngadalësojnë kalimin e zorrëve.
Lëvizjet e lagura të zorrës së trashë rezultojnë në thithjen e shtuar të ujit nga pulpa e tretjes, duke e trashur atë - duke ndaluar diarrenë.
Shumë opioidë të tjerë, si fentanili, si dhe opiumet si morfina, të cilat përdoren si qetësues të fuqishëm kundër dhimbjeve, gjithashtu shkaktojnë një ngadalësim të tranzitit të zorrëve si një efekt anësor.
Loperamidi gjithashtu mund të veprojë si një opioid në sistemin nervor qendror, duke prodhuar efekte analgjezike dhe të gjumit. Megjithatë, këto efekte nuk ndodhin në pacientët me një pengesë të shëndetshme gjaku-truri, pasi loperamidi që ka depërtuar transportohet menjëherë përsëri jashtë nëpërmjet disa proteinave transportuese.
Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi
Pas gëlltitjes, përbërësi aktiv loperamide lidhet kryesisht drejtpërdrejt me murin e zorrëve. Pjesët e absorbuara në gjak shpërbëhen me shpejtësi nga mëlçia, kështu që më pak se një për qind e sasisë së gëlltitur të përbërësit aktiv arrin në qarkullimin e madh të gjakut.
Rreth njëmbëdhjetë orë pas gëlltitjes, gjysma e përbërësit aktiv ekskretohet në jashtëqitje. Produktet e prishjes që grumbullohen në mëlçi gjithashtu e lënë trupin në jashtëqitje.
Kur përdoret loperamidi?
Loperamidi përdoret për trajtimin simptomatik të diarresë akute tek adoleshentët dymbëdhjetë vjeç e lart dhe tek të rriturit kur nuk ka terapi shkaktare.
Preparate speciale me dozë të ulët janë në dispozicion për trajtimin e fëmijëve nga mosha dy vjeçare.
Një kohëzgjatje e trajtimit më shumë se dy ditë kërkon mbikëqyrje mjekësore.
Si përdoret loperamidi
Në fillim të trajtimit, të rriturit marrin katër miligramë loperamide (zakonisht dy tableta ose kapsula), dhe më vonë dy miligramë pas çdo jashtëqitjeje të paformuar.
Doza maksimale ditore prej gjashtë tabletash ose kapsulash (12 miligramë) nuk duhet të tejkalohet në vetë-mjekim.
Në adoleshentët nga dymbëdhjetë deri në 18 vjeç, merret një tabletë ose kapsulë në fillim, pastaj një tjetër pas çdo jashtëqitjeje të paformuar. Doza maksimale ditore është katër tableta ose kapsula (8 miligram).
Loperamidi nuk duhet të përdoret për diarre që shoqërohet me ethe, gjak ose qelb në jashtëqitje. Këto simptoma tregojnë një shkak bakterial, i cili mund të përkeqësohet nga administrimi i ilaçit kundër diarresë.
Për shkak të humbjes së lëngjeve dhe kripërave (elektroliteve) në diarre të rënda, mund të jetë e dobishme zëvendësimi i substancave të humbura në trup gjatë dhe pas diarresë me të ashtuquajturat solucione rehidruese orale.
Cilat janë efektet anësore të loperamidit?
Një në dhjetë deri në njëqind njerëz të trajtuar përjetojnë efekte anësore si dhimbje koke, marramendje, kapsllëk, nauze dhe fryrje.
Për më tepër, një në njëqind deri në një mijë njerëz të trajtuar përjetojnë efekte anësore të tilla si përgjumje, dhimbje barku, gojë të thatë, të vjella, dispepsi dhe skuqje të lëkurës.
Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni loperamid?
contraindications
Loperamidi nuk duhet të merret nga:
- kushtet në të cilat ngadalësimi i lëvizjeve të zorrëve duhet të shmanget (p.sh., ileus, megacolon)
- @ diarre e shoqëruar me temperaturë dhe/ose jashtëqitje të përgjakshme
- diarre që shfaqet gjatë ose pas marrjes së antibiotikëve
- inflamacionet bakteriale të zorrëve
- episodi akut i kolitit ulceroz
- diarre kronike në vetë-mjekim
Ndërveprimet
Përveç kësaj, substancat që bllokojnë proteinën përkatëse të transportit në barrierën gjaku-tru mund të çojnë në rritjen e përqendrimit të loperamidit në sistemin nervor qendror.
Këto barna përfshijnë, për shembull, kinidinë (agjent antiaritmik), ritonavir (ilaç për HIV), itrakonazol, ketokonazol (agjent antifungal), gemfibrozil (agjent për uljen e lipideve në gjak) dhe verapamil (ilaç kardiak).
Kufizimet e moshës
Loperamidi mund të përdoret në forma me doza të ulëta tek fëmijët dy vjeç e lart, dhe në formë kapsule ose tabletash tek fëmijët dymbëdhjetë vjeç e lart. Ilaçi është kundërindikuar tek fëmijët nën dy vjeç.
Në pacientët me sëmundje të mëlçisë, loperamidi mund të merret vetëm pas sqarimit mjekësor, pasi shpërbërja e substancës aktive nga mëlçia mund të vonohet.
Shtatzënia dhe laktacioni
Vetëm rrallëherë indikohet trajtimi medikamentoz për diarre. Nëse ky është rasti gjatë shtatzënisë, loperamidi është ilaçi i zgjedhur. Nëse masat dietike nuk janë të mjaftueshme, loperamidi mund të përdoret edhe gjatë ushqyerjes me gji.
Nëse jeni shtatzënë ose ushqeni me gji, këshillohet gjithmonë të kërkoni sqarime mjekësore për diarrenë.
Si të merrni ilaçe me loperamid
Përgatitjet që përmbajnë loperamid janë në dispozicion në pako të vogla deri në dymbëdhjetë tableta ose kapsula që përmbajnë dy miligramë përbërës aktiv pa recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër, pasi kjo është doza maksimale për dy ditë.
Këto pako shpesh shtypen me prapashtesën e emrit "akute" për të bërë të qartë se ato janë të destinuara për vetë-trajtim të diarresë akute.
Nëse edhe pas kësaj vuani nga diarreja, sigurohuni që të konsultoheni me një mjek.
Sa kohë është njohur loperamidi?
Loperamidi u zbulua nga shkencëtarët në Belgjikë në vitin 1969. Publikimi i përbërësit të ri aktiv në 1972 u pasua nga lansimi i tij në treg një vit më vonë. Ndërkohë, ka shumë ilaçe gjenerike me përbërësin aktiv loperamid.