Metoclopramide: Efektet, Përdorimet, Efektet anësore

Si funksionon metoklopramid

Përbërësi aktiv metoklopramid (MCP) ka një efekt stimulues në zbrazjen e stomakut dhe kalimin e zorrëve të vogla (prokinetike) dhe një efekt emetik (antiemetik).

Trupi i njeriut ndonjëherë mbron veten nga përthithja e substancave toksike përmes traktit tretës duke vjella. Sapo substanca të caktuara hyjnë në gjak nëpërmjet mukozës së stomakut ose zorrëve, ato transportohen nëpërmjet qarkullimit të gjakut në të ashtuquajturën medulla oblongata.

Këtu ndodhet qendra e të vjellave. Ajo ka një zonë të veçantë: e ashtuquajtura zona e nxitjes së kemoreceptorëve me vende të shumta docking (receptorë) për një shumëllojshmëri të gjerë të substancave të dërguara. Substancat e dëmshme mund të regjistrohen këtu direkt nga qendra e të vjellave (nuk ka pengesë gjaku-truri në këtë zonë). Trupi reagon me nauze dhe të vjella për të parandaluar përthithjen e mëtejshme të substancës së dëmshme.

Disa barna mund të përdoren për të frenuar receptorët në këtë zonë nxitëse të kemoreceptorit dhe për të shtypur kështu të përzierat dhe të vjellat. Këta agjentë përfshijnë metoklopramid:

MCP pengon receptorët e dopaminës D2 dhe, në doza më të larta, receptorët e caktuar të serotoninës. Dopamina dhe serotonina janë lajmëtarë të rëndësishëm nervorë.

Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi

Pas gëlltitjes, MCP absorbohet me shpejtësi në gjak përmes murit të zorrëve dhe arrin nivelet maksimale në gjak pas rreth një ore. Përbërësi aktiv shpërbëhet kryesisht nga mëlçia dhe ekskretohet në urinë.

Në këtë mënyrë, rreth 80 për qind e përbërësit aktiv eliminohet nga trupi. Megjithatë, ky proces ngadalësohet në rastet e mosfunksionimit të veshkave.

Kur përdoret metoklopramid?

MCP përdoret për:

  • parandalimin dhe trajtimin e të përzierave dhe të vjellave
  • Terapia e çrregullimeve të lëvizjes gastrointestinale (çrregullime të lëvizshmërisë)

Kohëzgjatja e trajtimit duhet të mbahet sa më e shkurtër që të jetë e mundur. Nuk duhet të kalojë pesë ditë.

Si përdoret metoklopramid

Përgatitjet që përmbajnë metoklopramid vijnë në shumë forma dozimi. Nga njëra anë, ka preparate nga goja (pika, tableta, kapsula). Të rriturit zakonisht marrin dhjetë miligramë tri herë në ditë para ngrënies me një gotë ujë.

Së dyti, përbërësi aktiv mund të administrohet edhe në formën e injeksioneve dhe supozitorëve. Kjo është veçanërisht e dobishme në rastet e të vjellave të rënda - atëherë preparatet orale nuk do të mbeten në trup aq gjatë sa substanca aktive të absorbohet në gjak.

Cilat janë efektet anësore të metoklopramidit?

Përveç kësaj, një në dhjetë deri në njëqind njerëz të trajtuar përjetojnë efekte anësore të tilla si diarre, dobësi, depresion, presion të ulët të gjakut dhe – veçanërisht te fëmijët – çrregullime të lëvizjes ekstrapiramidale (diskinezitë). Bëhet fjalë për çrregullime të lëvizjes, veçanërisht në zonën e fytyrës, të cilat në raste të rralla janë të vonuara dhe mund të jenë të pakthyeshme.

Herë pas here, vërehet një rënie e presionit të gjakut ose një tepricë e prolaktinës në gjak (hiperprolaktinemia) si rezultat i marrjes së MCP.

Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni metoklopramid?

contraindications

Metoklopramid nuk duhet të përdoret në:

  • Gjakderdhje gastrointestinale
  • feokromocitoma (tumor i rrallë i medullës mbiveshkore)
  • Çrregullime të njohura të lëvizjes ekstrapiramidale
  • Sëmundja e Parkinson-it
  • Methemoglobinemia (rritje e nivelit të methemoglobinës në gjak = derivat i hemoglobinës, i cili ndryshe nga hemoglobina nuk mund të lidhë oksigjenin)

ndërveprime të drogës

Metoclopramide nuk duhet të përdoret së bashku me agjentë për trajtimin e sëmundjeve të mungesës së dopaminës (siç është sëmundja e Parkinsonit), të cilat supozohet se çojnë në nivele më të larta të dopaminës në tru. Kjo për shkak se MCP do të dobësonte efektin e tyre.

Barnat depresive qendrore si qetësuesit e fortë kundër dhimbjeve, agjentët anti-alergjikë, qetësuesit dhe pilulat e gjumit, si dhe alkooli mund të rrisin efektin depresiv të metoklopramidit.

Nëse MCP kombinohet me përbërës të tjerë aktivë që çojnë në rritjen e niveleve të serotoninës në tru, mund të ndodhin nivele të larta të serotoninës kërcënuese për jetën dhe e ashtuquajtura sindroma e serotoninës (gjendje akute kërcënuese për jetën me palpitacione, ethe, nauze, të vjella, etj. ). Kjo vlen, për shembull, për ilaqet kundër depresionit (veçanërisht SSRI-të), disa qetësues kundër dhimbjeve, ilaçet kundër migrenës dhe triptofanin (një agjent i butë që nxit gjumin).

Metoclopramide rrit disponueshmërinë e ciklosporinës (imunosupresant) dhe ul disponueshmërinë e digoksinës (ilaçe për dështimin e zemrës) dhe kontraceptivëve oralë ("pilula").

MCP zbërthehet në mëlçi me përfshirjen e enzimës CYP2D6. Frenuesit e CYP2D6 (p.sh. fluoxetine, paroxetine) mund të përforcojnë efektet dhe efektet anësore të metoklopramidit. Në të kundërt, induktorët e CYP2D6 (përfshirë deksametazonin, rifampicinën) mund të zbusin efektin e MCP.

Kufizimi i moshës

Tabletat metoklopramide miratohen për moshat nëntë vjeç e lart. Pika dhe supozitorë janë të disponueshëm për fëmijët një vjeç e lart.

Shtatzënia dhe laktacioni

MCP mund të përdoret për një kohë të shkurtër gjatë ushqyerjes me gji. Nëse terapia zgjatet, ekziston mundësia që përbërësi aktiv të kalojë në qumështin e gjirit dhe të shkaktojë efekte anësore tek foshnja (p.sh. fryrje, nivele pak të ngritura të prolaktinës).

Si të merrni ilaçe me metoklopramid

Të gjitha preparatet që përmbajnë përbërësin aktiv metoklopramid kërkojnë një recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër. Që nga viti 2014, pikat MCP me dozë të lartë (4 mg/ml) nuk miratohen më. Pikat me dozë më të ulët (1 mg/ml) janë ende të disponueshme.

Supozitorët dhe kapsulat me lëshim të vazhdueshëm (kapsula me lëshim të vonuar) të disponueshme në Gjermani nuk janë në treg në Zvicër dhe Austri.

Sa kohë është njohur metoklopramid?

Metoclopramidi u prodhua për herë të parë në vitin 1964. Preparatet që kanë qenë në tregun farmaceutik gjerman për një kohë të gjatë morën miratimin e tyre fillestar në vitin 1979. Ndërkohë, ka një numër të madh xhenerike që përmbajnë përbërësin aktiv.