Metoprolol: Efektet, Aplikimi, Efekti anësor

Si funksionon metoprololi

Metoprololi është një ilaç nga grupi i beta-bllokuesve selektivë beta-1 (receptorët beta-1 gjenden kryesisht në zemër). Ul ritmin e zemrës (kronotrop negativ), zvogëlon forcën rrahëse të zemrës (inotropike negative) dhe ndikon në përcjelljen e ngacmimit (dromotropik negativ; efekt antiaritmik).

Si përmbledhje, zemra duhet të punojë më pak dhe më pak oksigjen konsumohet - zemra është e pa ngarkuar. Për më tepër, metoprololi ka një efekt në uljen e presionit të gjakut, i cili përdoret në terapinë e presionit të lartë të gjakut (hipertensionit).

Në situata stresuese, trupi lëshon hormonin adrenalinë në gjak. Ky hormon stresi arrin në të gjitha organet e trupit nëpërmjet qarkullimit të gjakut brenda një kohe shumë të shkurtër dhe transmeton sinjalin e stresit duke u lidhur me receptorët e caktuar (beta-adrenoceptorët) në organe.

Organet e prekura më pas përshtatin aktivitetin e tyre me situatën e stresit - bronket zgjerohen për të marrë më shumë oksigjen, muskujt marrin më shumë rrjedhje gjaku, aktiviteti tretës reduktohet dhe zemra rreh më shpejt për të furnizuar të gjithë trupin me më shumë oksigjen dhe energji.

Përbërësi aktiv metoprololi në mënyrë shumë selektive bllokon vendet e lidhjes së adrenalinës (sin. receptorët beta) në zemër, kështu që hormoni i stresit nuk mund të lidhet më atje dhe të ushtrojë efektin e tij - rrahjet e zemrës mbeten në një nivel normal.

Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi

Metoprololi i marrë nga goja (nga goja) përthithet pothuajse plotësisht në zorrë, por më pas rreth dy të tretat e tij shpërbëhet nga mëlçia përpara se të arrijë në vendin e veprimit.

Meqenëse përbërësi aktiv ekskretohet relativisht shpejt (reduktohet përgjysmë pas tre deri në pesë orë), shpesh përdoren tableta ose kapsula retard, të cilat lëshojnë metoprololin me vonesë. Në këtë mënyrë, nivelet e përbërësit aktiv në trup mbeten pak a shumë të njëjta gjatë gjithë ditës dhe ilaçi duhet të merret vetëm një herë në ditë.

Kur përdoret metoprololi?

Përbërësi aktiv metoprolol është miratuar për trajtimin e:

  • tension të lartë
  • sëmundje koronare të zemrës me anginë pectoris
  • Aritmi kardiake
  • trajtim afatgjatë pas një ataku në zemër
  • pamjaftueshmëri e qëndrueshme kronike kardiake (dështimi i zemrës)

Mjaft atipike duket përdorimi i metoprololit për parandalimin e sulmeve të migrenës. Megjithatë, duke rregulluar presionin e gjakut, ilaçi mund të zvogëlojë shpeshtësinë dhe ashpërsinë e sulmeve.

Si përdoret metoprololi

Përbërësi aktiv metoprololi përdoret në formën e kripës së tij me acid succinic (si succinate, "metoprolol succ."), me acid tartarik (si tartrate) ose me acid fumarik (si fumarat).

Format më të zakonshme të dozimit janë tabletat me lëshim të vonuar të përbërësit aktiv (tableta retarde). Ekzistojnë gjithashtu tableta dhe solucione normale për injeksion.

Në dispozicion janë gjithashtu preparate të kombinuara që përmbajnë një diuretik ose një bllokues të kanalit të kalciumit përveç metoprololit. Pacientët me presion të lartë të gjakut shpesh duhet t'i marrin edhe këta agjentë, kështu që kombinimi i tyre në një tabletë e bën më të lehtë marrjen e ilaçeve.

Tabletat Retard zakonisht duhet të merren vetëm një herë në ditë, ndërsa tabletat me lëshim të menjëhershëm duhet të merren disa herë në ditë. Mjeku përcakton dozën optimale të metoprololit për pacientin.

Nëse do të ndërpritet metoprololi, kjo duhet të bëhet ngadalë dhe duke ulur gradualisht dozën. Përndryshe, mund të ndodhë i ashtuquajturi "fenomeni i rikthimit", ku presioni i gjakut rritet në mënyrë refleksive pas ndërprerjes së ilaçit.

Mos e ndërprisni kurrë trajtimin me metoprolol papritur. Doza duhet të reduktohet ngadalë për një periudhë të gjatë kohore.

Cilat janë efektet anësore të metoprololit?

Efektet anësore të rralla (në një deri në dhjetë persona të trajtuar nga 10,000) përfshijnë nervozizmin, ankthin, pakësimin e lakrimimit, tharjen e gojës, rënien e flokëve dhe impotencën.

Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni metoprolol?

contraindications

Metoprololi nuk duhet të përdoret në:

  • Blloku AV i II. ose III. shkallë
  • forma të caktuara të aritmisë kardiake
  • bradikardia (rrahje të ngadalta të zemrës nën 50 rrahje në minutë)
  • hipotension (presion i ulët i gjakut <90/50 mmHg)
  • administrimi i njëkohshëm i frenuesve të monoamine oksidazës (frenuesit MAO)
  • sëmundje të rënda bronkiale (p.sh., astma bronkiale e pakontrolluar)

Ndërveprimet

Përbërësi aktiv metoprololi shpërbëhet në mëlçi nga një rrugë metabolike e përdorur shpesh përmes së cilës metabolizohen edhe shumë barna të tjera. Si rezultat, metoprololi mund të ndërveprojë me një sërë barnash/grupesh të tjera barnash:

  • Ilaqet kundër depresionit si fluoxetine, paroxetine dhe bupropion.
  • Medikamente anti-aritmike (antiarritmikë si kinidina dhe propafenoni)
  • Medikamente kundër alergjive (antihistamine të tilla si difenhidramina)
  • barna antifungale (të tilla si terbinafina)

Për shkak se barnat e tjera mund të ndërveprojnë gjithashtu me metoprololin, mjeku do t'ju pyesë se cilat barna të tjera jeni duke marrë para se t'ju përshkruajë.

Kufiri i Moshës

Shtatzënia dhe laktacioni

Metoprololi është një nga antihipertensivët e zgjedhur për shtatzëninë. Me përdorim të zgjatur, rritja e fëmijës së palindur duhet të monitorohet sepse Metoprololi mund të shkaktojë ulje të rrjedhjes së gjakut në placentë, duke rezultuar në furnizim të pamjaftueshëm të gjakut tek fëmija.

Metoprololi është një nga beta-bllokuesit e zgjedhur gjatë ushqyerjes me gji. Për shkak se kalon në qumështin e gjirit, duhet t'i kushtohet vëmendje efekteve anësore të mundshme tek foshnjat që ushqehen me gji. Në raste të izoluara, është vërejtur një ngadalësim i rrahjeve të zemrës (bradikardi).

Si të merrni ilaçe me metoprolol

Metoprololi është i disponueshëm me recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër në çdo dozë, pra vetëm me recetë në barnatore.

Sa kohë është njohur metoprololi?

Metoprololi u tregtua për herë të parë si një ilaç në formën e kripës së tij të acidit tartarik në SHBA në vitin 1978. Në rrjedhën e aplikimeve të zgjeruara për patentë, përbërësi aktiv u zhvillua gjithashtu si suksinat dhe u miratua në SHBA në 1992.

Ndërkohë, në treg gjenden shumë xhenerikë me kosto të ulët që përmbajnë metoprolol.