Paxlovid: Efektet, Aplikimi, Efektet anësore

Çfarë është Paxlovid?

Paxlovid është një ilaç me recetë për trajtimin e Covid-19. Aktualisht ka një miratim të përkohshëm (të kushtëzuar) për tregun evropian.

Paxlovid është një nga barnat antivirale. Kjo do të thotë, ai ndërhyn në aftësinë e koronavirusit për t'u shumuar në trup. Mund të merret në formë tabletash dhe përbëhet nga dy substanca aktive: Nirmatrelvir (PF-07321332) dhe Ritonavir.

Përbërësi kryesor aktiv, nirmatrelvir, është i ashtuquajturi frenues i proteazës dhe ndërhyn në funksionin e një molekule specifike të proteinës virale (enzimë) që nevojitet urgjentisht për ndërtimin e kopjeve të reja virale në qelizën njerëzore.

Nga ana tjetër, aditivi ritonavir ngadalëson zbërthimin e nirmatrelvirit në mëlçinë e njeriut (frenues i citokromit P450 / CYP3A4). Kjo lejon që sasi të mjaftueshme të nirmatrelvirit të qarkullojnë dhe të veprojnë në trup për periudha më të gjata kohore.

Si përdoret paxlovid?

Paxlovid është menduar për njerëzit 18 vjeç e lart të cilët janë në rrezik të shtuar të një kursi të rëndë. Kjo vlen veçanërisht për pacientët me imunitet të kompromentuar, të sëmurë më parë ose të moshuar, tek të cilët efekti i një vaksinimi është reduktuar (shumë).

Doza ditore përfshin dy tableta nirmatrelvir (tableta rozë) të kombinuara me një tabletë ritonavir (tabletë e bardhë) çdo mëngjes dhe mbrëmje. Për çdo dozë (d.m.th., dy herë në ditë), merrni të tre tabletat së bashku në të njëjtën kohë.

Cilat janë efektet anësore?

Për shkak se paxlovid është bërë i disponueshëm vetëm kohët e fundit, profili i efekteve anësore dhe toleranca e tij nuk mund të vlerësohen ende përfundimisht. Prandaj autoritetet shëndetësore po e monitorojnë nga afër.

  • Perceptimi i ndryshuar i shijes ose shqetësimet e shijes (disgeusia)
  • Diarre
  • Dhimbje koke
  • Të vjella

Ndërveprimet me medikamente të tjera të mundshme

Përbërësi i pjesshëm ritonavir në veçanti bllokon procese të rëndësishme degradimi në mëlçi. Prandaj, ekspertët dyshojnë për ndërveprime me ilaçe të shumta gjatë periudhës së trajtimit. Gjithashtu, paxlovid nuk duhet të merret në rastet e çrregullimeve të rënda të mëlçisë dhe veshkave.

Dyshohen ndërveprime me disa:

  • Medikamente kardiake (p.sh.: amiodarone, bepridil, dronedarone, propafenone, etj.)
  • Barnat për uljen e kolesterolit (p.sh.: lovastatin, simvastatin, lomitapide, etj.)
  • antihistaminet (p.sh., astemizoli, terfenadina, etj.)
  • medikamente për përdhesin (p.sh. kolkicina)
  • Medikamente për mosfunksionimin erektil (sildenafil, avanafil, vardenafil, etj.)
  • barnat e kancerit (p.sh.: neratinib, venetoclax, etj.)
  • Antibiotikët (p.sh.: acidi fusidik, etj.)
  • Neuroleptikët dhe antipsikotikët (p.sh.: lurasidone, pimozide, clozapine, etj.) dhe shumë të tjera.

Kjo listë përfshin vetëm një nëngrup medikamentesh ku mund të ekzistojnë ndërveprime. Prandaj, tema e ndërveprimeve të barnave është një pjesë e rëndësishme e diskutimit edukativ të mjekut përpara trajtimit të mundshëm me paxlovide.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nuk ka të dhëna të disponueshme për trajtimin me paxlovid gjatë shtatzënisë. Prandaj, nuk dihet nëse fëmija i palindur mund të dëmtohet nga përbërësit aktivë. Studimet paraprake të kafshëve nuk ofrojnë asnjë provë të efekteve embriotoksike të përbërësit kryesor, nirmatrelvir, bazuar në njohuritë aktuale.

Nga dokumentet e regjistrimit është gjithashtu e qartë se shtatzënia duhet të shmanget gjatë periudhës së trajtimit me paxlovid (plus një periudhë prej shtatë ditësh shtesë pas ndërprerjes së trajtimit).

Përbërësi aktiv ritonavir mund të zvogëlojë efektin e kontracepsionit hormonal (“pilulën”).

Pacientë me imunokompromit

Marrja e paxlovide mund të zvogëlojë efektivitetin e disa ilaçeve për HIV në pacientët me imunitet të kompromentuar (HIV/AIDS). Sqaroni këtë me mjekun tuaj kurues përpara trajtimit të mundshëm me paxlovide për të zhvilluar një plan trajtimi të individualizuar.

Sa efektiv është paxlovid?

Megjithatë, kjo vlen vetëm nëse trajtimi fillon brenda pesë ditëve nga fillimi i simptomave të para.

Studimi kryesor përfshinte individë mbi 18-vjeçarë të cilët ishin simptomatikë me Covid-19, nuk kishin nevojë për oksigjen shtesë dhe nuk ishin vaksinuar ose rikuperuar përpara studimit. Shumica e pjesëmarrësve në studim ishin të infektuar me variantin delta të koronavirusit.

Pjesëmarrësit e studimit u caktuan rastësisht në përmasa të barabarta në dy grupe: Njëri grup mori trajtim me paxlovide sipas regjimit të trajtimit të përshkruar më sipër dhe grupi tjetër mori placebo. Në total, u studiuan rreth 2,200 pjesëmarrës në studim.

Si funksionon paxlovid?

Riprodhimi i virusit (në qelizën njerëzore të infektuar) përfshin shumë të thjeshtuar - tre hapa bazë:

  • Replikimi i materialit gjenetik ARN të virusit.
  • Prodhimi i të gjitha proteinave virale (nga materiali gjenetik viral ekzistues) në formën e një "zinxhiri të gjatë proteinik" të përbërë nga blloqe ndërtimi individuale proteinike (aminoacide).

Natyra dhe evolucioni i virusit i ka projektuar këto fragmente të shkurtuara të proteinave të sapoformuara pikërisht në mënyrë që ato të përshtaten spontanisht, saktësisht së bashku për të formuar grimca të reja plotësisht funksionale (infektive) të virusit.

Ekspertët i referohen këtyre proceseve të rregulluara mirë si "mekanizma të konservuar". Kjo do të thotë se ato janë absolutisht identike në të gjitha variantet e Sars-CoV-2 – dhe kështu një objektiv ideal për zhvillimin e ilaçeve.

Çfarë është një miratim me kusht?

Një miratim i kushtëzuar është një "autorizim i përkohshëm i përshpejtuar evropian i marketingut" sipas udhëzimeve dhe kushteve strikte për prodhuesin.

Një status i tillë merret parasysh nga autoritetet shëndetësore vetëm nëse një nevojë urgjente mjekësore plotësohet nga ilaçi - d.m.th., në rastin e paxlovid, për të trajtuar sëmundjen potencialisht kërcënuese për jetën Covid-19.

Sapo të jenë të disponueshme të dhëna gjithëpërfshirëse për ilaçin dhe vlerësimi rrezik-përfitim mbetet pozitiv, ky miratim i kushtëzuar do të shndërrohet në një miratim të plotë të rregullt.

Bazuar në njohuritë aktuale, po shfaqet një profil pozitiv sigurie i përbërësit kryesor nirmatrelvir, i shoqëruar vetëm me efekte anësore të lehta të përgjithshme.