Propranolol: Efektet, Aplikimet, Efektet anësore

Si funksionon propranololi

Propranololi i përket klasës së barnave të bllokuesve të receptorëve beta (beta-bllokues). Si i tillë, ai vepron në sistemin nervor autonom, i cili kontrollon presionin e gjakut dhe funksionin e zemrës, ndër të tjera. Në të dyja rastet, rregullimi bëhet nëpërmjet disa lajmëtarëve nervorë (neurotransmetues), duke përfshirë kryesisht adrenalinën.

Ky hormon prodhohet në palcën e veshkave dhe mund të lidhet me disa vende lidhëse (receptorët beta) në zemër, duke sinjalizuar kështu një përshpejtim të rrahjeve të zemrës. Përveç kësaj, adrenalina mund të zgjerojë bronket dhe të stimulojë dhe rrisë metabolizmin (shpërbërjen e glikogjenit dhe yndyrës).

Propranololi konkurron me adrenalinën për receptorët beta dhe në fund të fundit zhvendos neurotransmetuesin. Kjo do të thotë se adrenalina nuk mund të ushtrojë më efektin e saj në rritjen e rrahjeve të zemrës – me rezultat që rrahjet e zemrës ngadalësohen dhe presioni i gjakut bie. Një efekt tjetër i rëndësishëm është reduktimi i konsumit të oksigjenit të zemrës.

Ndryshe nga agjentët më të rinj, propranololi është një beta bllokues jo selektiv. Kjo do të thotë se ai frenon të dy receptorët beta-1 (që gjenden kryesisht në zemër) dhe receptorët beta-2 (që gjenden në mushkëri, ndër të tjera). Për shkak të kësaj, ilaçi tani është bërë më pak i rëndësishëm në trajtimin e sëmundjeve të zemrës.

Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi

Kur përdoret propranololi?

Propranololi është një ilaç që përdoret për sëmundjet kardiovaskulare. Indikacionet për përdorim në detaje janë:

  • Hipertensionit
  • Sëmundje koronare të zemrës
  • forma të caktuara të aritmisë kardiake
  • ankesa të zemrës funksionale (jo të shkaktuara organikisht).
  • Dridhja e muskujve me një shkak të panjohur (dridhje esenciale)
  • parandalimi i migrenës
  • hipertiroidizëm (gjendra tiroide tepër aktive)

Përveç kësaj, përbërësi aktiv mund të sigurojë lehtësim për ankthin e thjeshtë (si ankthi i stresit ose ankthi para një provimi). Megjithatë, përdorimi i tij në këtë tregues është jashtë etiketës.

Si përdoret propranololi

Propranololi zakonisht administrohet nëpërmjet traktit tretës, për shembull në formë tabletash ose si tretësirë. Sa shpesh dhe në çfarë doze duhet të merret përbërësi aktiv përcaktohet individualisht nga mjeku.

Në disa raste, përbërësi aktiv administrohet në mënyrë intravenoze, pra injektohet direkt në venë.

Cilat janë efektet anësore të propranololit?

Disa efekte anësore vijnë nga efekti në receptorët e tjerë të sistemit nervor autonom. Për shembull, shpesh ndodhin marramendje, dhimbje koke, djersitje, shqetësime të gjumit, mpirje dhe ndjesi të ftohtit në gjymtyrë dhe ankesa gastrointestinale. Një rënie në rrahjet e zemrës është gjithashtu e mundur.

Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni propranolol?

contraindications

Propranolol nuk duhet të merret në rastet e mëposhtme:

  • presion i ulët i gjakut (hipotension)
  • Dobësia e muskujve të zemrës e shoqëruar me mbajtjen e ujit në inde dhe gulçim (dështim akut i dekompensuar i zemrës)
  • Goditje
  • Çrregullime në formimin ose transmetimin e ngacmimit në zemër (siç është blloku AV i shkallës II ose III)
  • përdorimi i njëkohshëm i antagonistëve të kalciumit të tipit verapamil ose diltiazem (p.sh. për presionin e lartë të gjakut ose angina pectoris)
  • përdorimi i njëkohshëm i inhibitorëve MAO = frenuesit e monoaminooksidazës (p.sh. për depresionin dhe sëmundjen e Parkinsonit)

ndërveprime të drogës

Disa substanca medicinale mund të rrisin ose edhe të ndikojnë negativisht në efektin e propranololit në zemër dhe në qarkullimin e gjakut dhe për këtë arsye nuk duhet të merren në të njëjtën kohë. Kjo perfshin:

  • Glikozidet kardiake (për trajtimin e dështimit të zemrës dhe aritmive kardiake)
  • narkotikë (anestetikë)
  • Fenotiazinat (përdoren, për shembull, për trajtimin e psikozës)
  • Medikamente për presionin e gjakut

Propranololi mund të rrisë përqendrimin në gjak të ilaçit të migrenës, rizatriptan. Prandaj, doza e tij nuk duhet të jetë më shumë se 5 miligramë.

Barnat që shpërbëhen në mëlçi nga i njëjti sistem enzimë si propranololi mund të ndërveprojnë me beta-bllokuesin. Më pas mund të jetë i nevojshëm një rregullim i dozës. Kjo ka të bëjë, për shembull:

  • Warfarin (antikoagulant)
  • Teofilina (ilaçe rezervë për sëmundjet e frymëmarrjes)

Kufizimi i moshës

Propranololi mund të përdoret në dozën e duhur që nga lindja. Nëse ka dëmtim të rëndë renale ose hepatike, doza duhet të rregullohet.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nëse është e nevojshme, beta-bllokuesi mund të përdoret gjatë shtatzënisë. Më pas mund të kërkohet monitorimi i fëmijës së palindur ose të porsalindur. Përdorimi i propranololit gjatë ushqyerjes me gji është gjithashtu i mundur.

Si të merrni ilaçe me propranolol

Barnat që përmbajnë propranolol kërkojnë recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër. Kjo do të thotë se ato janë të disponueshme vetëm me recetë.

Prej sa kohësh njihet propranololi?

Propranololi ishte përfaqësuesi i parë i grupit beta-bllokues të përbërësve aktivë. Ai u zhvillua në vitet 1960 nga James Whyte Black, i cili më vonë fitoi çmimin Nobel dhe u lançua në treg në 1964.