Si funksionon spironolaktoni
Spironolaktoni është një substancë aktive nga klasa e inhibitorëve të aldosteronit (antagonist). Ai bllokon veprimin e hormonit aldosteron dhe në këtë mënyrë ka veti antihipertensive, antiandrogjenike dhe diuretike (diuretike) të lehta.
Gjaku filtrohet përmes korpuskulës renale, duke mbajtur përbërës më të mëdhenj si proteinat ose qelizat e plota të gjakut dhe duke filtruar substancat më të vogla si mbetjet, por edhe kripërat dhe sheqernat. Filtrati i përftuar në këtë mënyrë quhet urina primare – rreth 180 deri në 200 litra prej të cilave formohen çdo ditë.
Substancat që do të ekskretohen, nga ana tjetër, mund të kalojnë lirshëm. Ky filtrat i dytë largohet nga trupi si urinë dytësore ose përfundimtare. Përbërësi aktiv spironolactone parandalon që hormoni aldosterone të lidhet me vendet e kyçjes në qelizat e tubulave renale.
Si rezultat, më pak natrium dhe ujë riabsorbohen nga urina primare përsëri në gjak, duke krijuar dhe nxjerrë më shumë urinë përfundimtare. Rritja e sekretimit të lëngjeve shkakton gjithashtu ulje të presionit të gjakut.
Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi
Pas gëlltitjes, rreth 75 përqind e spironolaktonit absorbohet me shpejtësi nga zorrët në gjak. Më pas shndërrohet kryesisht në mëlçi në një formë tjetër aktive të quajtur canrenone.
Nivelet maksimale të gjakut të spironolaktonit arrihen rreth një orë pas gëlltitjes, ato të metabolitëve pas rreth dy deri në tre orë. Efekti diuretik nuk ndodh menjëherë, por vetëm pas disa ditësh.
Kur përdoret spironolaktoni?
Substanca aktive spironolactone është miratuar për trajtimin e:
- mbajtja e ujit (edemë) e shoqëruar me hiperaldosteronizëm dytësor (p.sh., cirrozë e mëlçisë me ascit, dështim të zemrës, sëmundje kronike të veshkave, si një ilaç shtesë për presionin e gjakut)
- nivele të larta të aldosteronit në gjak, të cilat mund të manifestohen klinikisht nga hipertensioni dhe nivelet e ulëta të kaliumit në gjak (hiperaldosteronizmi primar)
Si përdoret spironolaktoni
Spironolaktoni zakonisht merret në formën e tabletave ose kapsulave. Doza përcaktohet gjithmonë individualisht nga mjeku në varësi të ashpërsisë së sëmundjes dhe bazohet gjithashtu në përqendrimin e kaliumit në serum.
Normalisht, trajtimi fillon me 50 deri në 200 miligramë spironolakton në ditë. Nëse efikasiteti është i pamjaftueshëm, kjo dozë mund të rritet deri në 400 miligramë përbërës aktiv në ditë.
Cilat janë efektet anësore të spironolaktonit?
Një në dhjetë deri në një në njëqind njerëz të trajtuar me spironolactone përjetojnë efekte anësore të spironolactone si nivele të larta të kaliumit në gjak, paralizë muskulore, nivele të larta të acidit urik në gjak me një rrezik në rritje të sulmeve të përdhes, aritmi kardiake, ndjeshmëri ndaj prekjes në gjoks dhe thithka. , dhe rritja e gjoksit tek meshkujt (e cila regresohet pas ndërprerjes së përbërësit aktiv).
Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni spironolakton?
contraindications
Spironolaktoni nuk duhet të përdoret në:
- insuficienca renale akute
- anuria (vëllimi i urinës më pak se 100 mililitra në 24 orë)
- mosfunksionim i rëndë i veshkave
- shumë kalium në gjak (hiperkalemia)
- shumë pak natrium në gjak (hiponatremia)
Ndërveprimet
Barnat anti-inflamatore jo-steroide (p.sh. ASA, ibuprofeni, indometacina), të cilat shpesh merren si qetësues kundër dhimbjeve, mund të çojnë gjithashtu në rritjen e nivelit të kaliumit. Përveç kësaj, ato – si ilaçi i epilepsisë (antiepileptike) fenitoina – mund të dobësojnë efektin e spironolaktonit.
Marrja e spironolaktonit së bashku me glikozidet kardiake digoksinën dhe dixhitoksinën duhet të monitorohet rreptësisht nga një mjek. Mund të ndodhin rritje të niveleve të glikozideve kardiake në gjak.
Edhe një rritje e lehtë mund të rezultojë në efekte anësore serioze (glikozidet kardiake kanë një të ashtuquajtur gamë të ngushtë terapeutike).
Kufizimi i moshës
Preparatet e përshtatshme që përmbajnë spironolactone mund të përdoren që në foshnjëri.
Shtatzënia dhe laktacioni
Nuk ka të dhëna për ekskretimin e spironolaktonit në qumështin e gjirit. Nëse me të vërtetë kërkohet një antagonist i aldosteronit, ushqyerja me gji me spironolactone duket të jetë e pranueshme.
Si të merrni medikamente që përmbajnë spironolactone
Ilaçet që përmbajnë përbërësin aktiv spironolactone janë të disponueshme vetëm në Gjermani, Austri dhe Zvicër nga farmacitë me recetë të mjekut.
Që kur është njohur spironolactone?
Para futjes së spironolaktonit, të gjithë diuretikët çuan në rritjen e sekretimit të kaliumit. Edhe pse mungesa e kaliumit mund të kundërshtohet me administrim shtesë të kaliumit, u kërkuan alternativa.
Në vitin 1959, përbërësi aktiv spironolactone u testua për herë të parë dhe u miratua përfundimisht në 1961.