Si funksionon sumatriptani
Triptanët si sumatriptani hyjnë në tru nëpërmjet gjakut dhe aktivizojnë disa vende lidhëse (receptorë) për lajmëtarin nervor të serotoninës (receptori 5-HT1) në sipërfaqen e qelizave nervore dhe enëve të gjakut në tru. Kjo bën që enët e gjakut, të cilat zgjerohen gjatë një sulmi, të ngushtohen dhe gjithashtu rezulton në më pak substanca inflamatore që lëshohen nga qelizat nervore.
Prandaj, sumatriptani ka veti vazokonstriktore, anti-inflamatore dhe analgjezike. Efekti është më i fortë sa më herët të administrohet sumatriptani.
Migrena dallohet nga dhimbja normale e kokës nga një dhimbje që zakonisht është e njëanshme, e rëndë dhe pulsuese deri në pulsim. Shkaqet e migrenës nuk janë kuptuar plotësisht. Aktualisht, ekspertët supozojnë disa faktorë plotësues në zhvillimin e migrenës:
- Gjatë një sulmi akut të migrenës, enët e gjakut në tru zgjerohen dukshëm, gjë që rrit furnizimin me gjak në pjesët e prekura të trurit. Në murin e enëve të gjakut ka receptorë që transmetojnë dhimbjen dhe zgjerimin e enëve të gjakut në tru.
- Ekspertët dyshojnë se pacientët me migrenë vuajnë nga hipereksitueshmëria e pjesëve të caktuara të trurit. E njëjta gjë është edhe me krizat epileptike, me të cilat migrena ka disa paralele.
Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi
Pas gëlltitjes nga goja, sumatriptani absorbohet me shpejtësi në gjak, por vetëm në sasi të vogla (rreth dhjetë deri në njëzet për qind) nëpër muret e zorrëve. Ajo arrin vendin e saj të veprimit nëpërmjet barrierës gjaku-tru.
Shkalla e përthithjes është më e lartë kur administrohet si sprej nazal ose nën lëkurë (nën lëkurë) duke përdorur një autoinjektor, pasi substanca aktive anashkalon traktin gastrointestinal këtu dhe hyn drejtpërdrejt në gjak.
Më pas, sumatriptani shndërrohet kryesisht në mëlçi në produkte degradimi që nuk janë më efektive dhe ekskretohen përmes veshkave. Rreth dy orë pas gëlltitjes, gjysma e sasisë fillestare të substancës aktive tashmë është larguar nga trupi.
Kur përdoret sumatriptani?
Sumatriptani është miratuar për trajtimin e sulmeve akute të migrenës me dhe pa aurë (tableta, sprej nazal dhe auto-injektor) dhe dhimbje koke grupore (vetëm me injeksion automatik).
Si përdoret sumatriptani
Ilaçi kundër migrenës sumatriptan zakonisht merret si tabletë në fillimin ose gjatë një ataku akut të migrenës. Doza e zakonshme është 50 deri në 100 miligramë sumatriptan; doza më të larta nuk tregojnë efekt të shtuar.
Nëse pas efektit të tabletës së parë, dhimbja përsëritet pas disa orësh, një tabletë e dytë mund të merret brenda një dite (por jo më herët se dy orë pas të parës).
Për shkak se sumatriptani absorbohet dobët në zorrë, ka disa forma të tjera dozimi në treg që ofrojnë një fillim më të shpejtë të veprimit:
- Spërkatja e hundës sumatriptan spërkatet një herë në një vrimë hunde. Nëse dhimbja përsëritet pas disa orësh, një spërkatje e dytë mund të administrohet brenda një dite. Një sprej nazal me dozë të ulët është i disponueshëm për fëmijët nga 17 deri në XNUMX vjeç.
- Solucioni për injeksion sumatriptan injektohet në indin dhjamor nënlëkuror. Nëse dhimbja përsëritet pas disa orësh, mund të bëhet një injeksion i dytë brenda një dite.
Sumatriptan nuk duhet të përdoret përsëri deri të paktën dy orë pas dozës së parë (tabletë), spërkatjes së parë (spërkatës për hundë) ose injektimit të parë (autoinjektor).
Spraji i hundës dhe auto-injektori janë veçanërisht të përshtatshëm për pacientët që vuajnë nga nauze dhe të vjella gjatë sulmeve të migrenës dhe për këtë arsye kanë vështirësi në marrjen e tabletave.
Cilat janë efektet anësore të sumatriptanit?
Sumatriptani shkakton efekte anësore të tilla si marramendje, përgjumje, dobësi, rëndim, shqetësime shqisore, rritje të presionit të gjakut, skuqje, gulçim, nauze, të vjella dhe dhimbje muskulore në një në dhjetë deri në njëqind njerëz të trajtuar.
Çfarë duhet të kem parasysh kur marr sumatriptan?
contraindications
Sumatriptan nuk duhet të përdoret në:
- sulmi i mëparshëm në zemër ose goditje në tru
- sëmundja e arterieve koronare ose sëmundja arteriale periferike (CAD)
- Sëmundja e Raynaud-it (zbehja e gishtërinjve dhe/ose gishtërinjve të këmbës për shkak të shtrëngimit spazmatik të enëve të gjakut)
- presionin e lartë të gjakut të pakontrolluar
- mosfunksionim i rëndë i mëlçisë ose veshkave
- përdorimi i njëkohshëm i ergotaminës, frenuesit selektiv të rimarrjes së serotoninës (SSRI) ose frenuesit e monoamine oksidazës (frenuesit MAO)
Ndërveprimet e drogës
Nëse sumatriptani kombinohet me ilaçe të tjera për trajtimin e migrenës, mund të shfaqen efekte të padëshiruara si ngërçe të arterieve koronare. Prandaj, kombinime të tilla të barnave duhet të shmangen.
Barnat që ndikojnë në përqendrimin e serotoninës (p.sh., antidepresivë të ndryshëm, 5-hidroksitriptofan, tramadol, fentanil) nuk duhet të kombinohen me ilaçin kundër migrenës sumatriptan.
Kufizimi i moshës
Përdorimi tek fëmijët dhe adoleshentët varet nga forma e veçantë e dozimit. Tabletat sumatriptan mund të përdoren nga mosha dhjetë vjeçare, sumatriptan spray hundësh nga dymbëdhjetë vjeç dhe sumatriptan auto-injektor nga 18 vjeç.
Shtatzënia dhe laktacioni
Sumatriptani kalon në qumështin e gjirit. Pas marrjes rekomandohet një ndërprerje e ushqyerjes me gji prej të paktën dymbëdhjetë orësh. Për shkak të përdorimit të parregullt, rreziku për fëmijën nuk ka gjasa.
Nga të gjithë triptanët, sumatriptani është ilaçi i zgjedhur gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, kur qetësuesit e dhimbjeve të studiuara më mirë acetaminofeni dhe ibuprofeni nuk janë mjaftueshëm efektivë.
Si të merrni ilaçe që përmbajnë sumatriptan
Përgatitjet që përmbajnë përbërësin aktiv sumatriptan aktualisht janë ende të disponueshme me recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër në çdo dozë dhe madhësi paketimi, por ka diskutime për një çlirim nga kërkesat për recetë (për doza të ulëta dhe madhësi të vogla paketimi).
Sprajet e hundës që përmbajnë sumatriptan janë aktualisht në dispozicion vetëm në Gjermani dhe Zvicër, por jo në Austri.
Triptanët më të rinj si naratriptani dhe almotriptan janë tashmë të disponueshëm në Gjermani në paketime të vogla vetëm në baza farmaci. Në Austri, zolmitriptan, triptani i parë, është në dispozicion pa recetë në farmaci që nga viti 2021.
Që kur është njohur sumatriptani?
Pasi studimet shkencore në vitet 1960 treguan se vazokonstriksioni në tru nga derivatet dhe analogët e ndryshëm të serotoninës çoi në një përmirësim të sulmeve të migrenës, një kërkim i synuar për përbërës të rinj aktivë për këtë qëllim filloi në 1972.