Tacrolimus: Efektet, Aplikimet, Efektet anësore

Si funksionon tacrolimus

Tacrolimus, si një imunosupresant, parandalon lirimin e citokineve (proteina të veçanta) në qelizat T - aktivizimi i sistemit imunitar është i shtypur.

Funksioni i sistemit imunitar në trupin e njeriut ndërmjetësohet kryesisht nga qelizat e bardha të gjakut që qarkullojnë në gjak. Një nëngrup i këtyre leukociteve janë të ashtuquajturat qeliza T ose limfocitet T.

Pas formimit të tyre në palcën e eshtrave, këto migrojnë nëpërmjet qarkullimit të gjakut në timus (gjëndra prapa kockës së gjoksit) për t'u pjekur. Në këtë proces, ata "mësojnë" të dallojnë strukturat e trupit nga ato të huaja.

Këto struktura të huaja mund të jenë, për shembull, qeliza të trupit që janë të infektuara me viruse dhe kështu mbajnë proteina të huaja në sipërfaqen e tyre. Por edhe organet njerëzore që kanë origjinën nga njerëz të tjerë (transplantet e organeve) mund të njihen si të huaja nga qelizat imune.

Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi

Pas gëlltitjes së takrolimusit si tabletë, kapsulë ose suspension pijesh, përbërësi aktiv absorbohet në gjak nëpërmjet traktit gastrointestinal. Nivelet më të larta të gjakut ndodhin pas një deri në tre orë.

Nga doza totale e gëlltitur, rreth një e katërta arrin qarkullimin kryesor të gjakut, me variacione të mëdha ndërindividuale. Ilaçi tashmë është zbërthyer pjesërisht në muret e zorrëve, dhe pas përthithjes në gjak, zbërthehet më tej në mëlçi. Formohen të paktën nëntë metabolitë (produkt i ndërmjetëm i metabolizmit).

E ashtuquajtura gjysmë jetë - periudha kohore pas së cilës gjysma e sasisë së përthithur të përbërësit aktiv ekskretohet përsëri - gjithashtu ndryshon shumë për tacrolimus dhe është rreth 43 orë, me një mesatare prej 16 orë në të rriturit e transplantuar me veshka. Ekskretimi ndodh kryesisht përmes biliare në jashtëqitje.

Kur përdoret tacrolimus?

Si pomadë tacrolimus, përbërësi aktiv përdoret për terapinë e mirëmbajtjes ose për trajtimin e një shpërthimi ekzemë në pacientët me ekzemë atopike (neurodermatit) në raste të moderuara dhe të rënda.

Tacrolimus zakonisht përdoret për një bazë afatgjatë deri në jetë. Në trajtimin e jashtëm të ekzemës atopike, kohëzgjatja e trajtimit varet nga ecuria e sëmundjes.

Si përdoret tacrolimus

Tacrolimus zakonisht administrohet nën mbikëqyrjen mjekësore në fillim të përdorimit të brendshëm. Në këtë proces, mjeku kontrollon përthithjen individuale të takrolimusit në trup dhe mat nivelet e gjakut të imunosupresantit për disa ditë.

Tacrolimus merret pa ushqim një orë para ose dy deri në tre orë pas vaktit me një gotë ujë. Marrja e njëkohshme e ushqimit pengon përthithjen e takrolimusit në gjak dhe mund të kufizojë efektin imunosupresiv.

Pomada takrolimus duhet të aplikohet dy herë në ditë në fillim të trajtimit. Pas përmirësimit të ndjeshëm të simptomave, aplikimi mund të reduktohet.

Cilat janë efektet anësore të takrolimusit?

Efektet anësore ndodhin veçanërisht kur merren si tabletë, kapsulë ose suspension pijesh. Në shumicën e rasteve, trajtimi me pomadën tacrolimus çon më së shumti në acarim lokal dhe rritje të ndjeshmërisë së zonave me krem ​​ndaj dritës së diellit.

Efektet anësore të mëposhtme janë gjithashtu të zakonshme: Anemia, nivele të ulëta të elektroliteve në gjak, ulje e oreksit, nivele të larta të lipideve në gjak, konfuzion, ankth, makthe, depresion ose sëmundje të tjera mendore, konvulsione, shqetësime shqisore, dhimbje nervore, shqetësime vizuale, zhurmë veshët, rrahjet e shpejta të zemrës, gjakderdhje, Çrregullime të koagulimit të gjakut me formimin e mpiksjes, gulçim, kollë, dhimbje të fytit, inflamacion të traktit gastrointestinal, dhimbje barku, të vjella, kapsllëk, dispepsi, inflamacion i mëlçisë, enzima të ndryshuara të mëlçisë, djersitje, kruajtje, skuqje të lëkurës dhe dhimbje të muskujve dhe kyçeve.

Çfarë duhet të kujdesem gjatë marrjes së Tacrolimus?

ndërveprime të drogës

Meqenëse niveli i takrolimusit në gjak është thelbësor për efektivitetin e imunosupresantit, preparati nuk duhet të ndryshohet gjatë trajtimit. Prandaj, duhet të merret gjithmonë nga e njëjta kompani.

Tacrolimus metabolizohet në mëlçi nga enzima e citokromit P450-3A4. Kjo gjithashtu metabolizon shumë substanca të tjera aktive. Prandaj, përdorimi i njëkohshëm mund të çojë në ndryshime në nivelet e gjakut: Disa agjentë mund të përshpejtojnë degradimin e takrolimusit, të tjerë ta vonojnë atë, gjë që mund të ketë një ndikim të madh në efikasitetin e tij.

Lista e këtyre barnave është e gjerë, prandaj marrja duhet të sqarohet me mjekun ose farmacistin në çdo rast individual dhe me çdo recetë të re të barit. Për shembull, këto përfshijnë antibiotikë, agjentë antifungale, agjentë për infeksionet me HIV, si dhe ilaçe bimore si kantarioni.

Tregojini mjekut dhe farmacistit tuaj se jeni duke marrë tacrolimus. Kjo do të ndihmojë në shmangien e ndërveprimeve të drogës që në fillim.

Kufizimi i moshës

Pomada Tacrolimus është e miratuar për përdorim tek fëmijët dy vjeç e lart.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi i takrolimusit gjatë shtatzënisë, sepse nga njëra anë situata e të dhënave nuk është e mjaftueshme dhe nga ana tjetër efekte të rrezikshme për fëmijën janë shfaqur nga përdorimi i barit imunosupresiv.

Megjithatë, pacientët që janë të qëndrueshëm me tacrolimus nuk duhet të ndërrohen. Në këtë rast, mund të vazhdojë të përshkruhet pas një vlerësimi rrezik-përfitim tek ata që dëshirojnë të kenë fëmijë dhe gjatë shtatzënisë.

Ushqyerja me gji lejohet me tacrolimus.

Pomada tacrolimus mund të përshkruhet gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji vetëm nëse është qartësisht e nevojshme për shkak të mungesës së të dhënave.

Si të merrni ilaçe me tacrolimus

Nga kur njihet Tacrolimus?

Tacrolimus u zbulua në vitin 1987 në bakterin e tokës Streptomyces tsukubaensis. Ishte imunosupresuesi i dytë shumë efektiv pas rapamicinës (i njohur gjithashtu si sirolimus), i cili ishte zbuluar më parë në 1975.

Ilaçi u miratua për herë të parë në Shtetet e Bashkuara në 1994 për trajtimin e pacientëve me transplant të mëlçisë, dhe më vonë për marrësit e organeve të tjera të donatorëve. Në Gjermani, ilaçi u miratua për herë të parë në vitin 1998. Ndërkohë, në tregun gjerman ka një sërë xhenerike që përmbajnë tacrolimus.