Si funksionon tamoxifeni
Tamoxifen është një i ashtuquajtur modulator selektiv i receptorit të estrogjenit (SERM). Kjo do të thotë se efekti i tij frenues i estrogjenit është specifik për qelizat dhe indet.
Tamoxifen frenon efektin e estrogjenit në indet e gjirit (antagonist) ndërsa ka një efekt agonist në mitër, kocka ose metabolizmin e lipideve.
Hormoni endogjen femëror estrogjen (i njohur edhe si estrogjen) jo vetëm që përcakton ciklin e një gruaje, por ka edhe detyra të tjera në trup. Ndër të tjera, siguron kocka të forta (mungesa e estrogjenit mund të çojë në osteoporozë) dhe stimulon sistemin imunitar.
Kur estrogjenet lirohen në trup, ato arrijnë në indin e synuar nëpërmjet qarkullimit të gjakut. Pasi atje, ato ndikojnë në mënyrë specifike në qelizën e synuar dhe mund të stimulojnë rritjen e qelizave, ndër të tjera.
Nëse një qelizë ka shumë vende lidhëse (receptorë) për estrogjenet, ajo reagon veçanërisht me ndjeshmëri ndaj hormonit. Një numër i shtuar i receptorëve të estrogjenit gjendet në një pjesë të madhe të tumoreve të gjirit.
Qelizat tashmë të degjeneruara stimulohen më tej të rriten dhe të ndahen, pra të shumohen, nga estrogjeni natyror, duke bërë që tumori të rritet në mënyrë të pakontrolluar.
Absorbimi, zbërthimi dhe ekskretimi
Pas gëlltitjes, substanca aktive përthithet mirë në zorrë dhe arrin nivelin maksimal të gjakut pas katër deri në shtatë orë. Metabolizmi, i cili zhvillohet kryesisht në mëlçi, çon në degradimin e produkteve që janë shumë herë më efektive.
Këto më pas ekskretohen kryesisht në jashtëqitje, por kjo kërkon pak kohë. Duhet rreth një javë që gjysma e substancës aktive të zbërthehet dhe të ekskretohet.
Kur përdoret tamoxifen?
Përbërësi aktiv tamoxifen është miratuar për trajtimin e tumoreve të gjirit të varur nga hormonet. Mund të përdoret si një trajtim mbështetës pas trajtimit parësor të kancerit të gjirit ose për kancerin e gjirit që tashmë ka formuar metastaza.
Zakonisht përdoret për një periudhë më të gjatë kohore. Për shembull, nëse tamoxifen përdoret në mënyrë ndihmëse (për të zvogëluar rrezikun e përsëritjes), zakonisht merret për pesë deri në dhjetë vjet.
Si përdoret tamoxifeni
Përbërësi aktiv administrohet në formën e tabletave. Doza e zakonshme e tamoxifenit është njëzet miligramë në ditë, por mund të rritet deri në dyzet miligramë nëse është e nevojshme. Merret me vakt për të reduktuar efektet e padëshiruara si të përzierat.
Cilat janë efektet anësore të tamoxifenit?
Një në njëqind deri në një në dhjetë pacientë përjetojnë përgjumje, dhimbje koke, shqetësime të shikimit, të vjella, diarre, kapsllëk, rënie flokësh, reaksione të mbindjeshmërisë, dhimbje muskujsh, ngërçe në viç, mpiksje gjaku, anemi të përkohshme dhe kruajtje të organeve gjenitale.
Një tjetër efekt anësor mund të jetë ndryshimi i vlerave laboratorike (rritje e niveleve të lipideve në gjak, ndryshim i vlerave të enzimave të mëlçisë). Duke qenë se tamoksifeni ka një efekt estrogjen-agonist në mitër, ai mund të nxisë shkallën e ndarjes së qelizave atje dhe në këtë mënyrë formimin e polipeve (rritje mukozale) ose karcinomave.
Keni gjakderdhje të paqartë vaginale gjatë terapisë me tamoxifen, kontrolluar menjëherë nga një mjek!
Çfarë duhet të kem parasysh kur marr Tamoxifen?
contraindications
Tamoxifen nuk duhet të merret gjatë shtatzënisë ose gjatë ushqyerjes me gji.
Ndërveprimet
Terapia me tamoxifen synon të zvogëlojë efektin e estrogjenit të trupit. Një furnizim shtesë me estrogjen në formën e kontraceptivëve hormonalë (p.sh. "pilula") nuk do të kishte kuptim dhe për këtë arsye duhet të shmanget.
Tamoxifen ndikon në koagulimin e gjakut duke reduktuar numrin e trombociteve. Nëse merren edhe medikamente antikoagulante, efekti antikoagulant mund të rritet.
Tamoxifen shndërrohet në një formë më aktive nga disa enzima të mëlçisë. Barnat që frenojnë ose nxisin aktivitetin e këtyre enzimave mund të ndikojnë në metabolizmin dhe rrjedhimisht në efektivitetin e barit të kancerit.
Për shembull, ilaqet kundër depresionit nga grupi i frenuesve selektivë të rimarrjes së serotoninës (SSRI, të tilla si paroksetina dhe fluoksetina) dhe antidepresivi bupropion mund të zvogëlojnë efektivitetin e tamoxifenit përmes frenimit të enzimës. Prandaj, nëse është e mundur, përdorimi i njëkohshëm i këtyre barnave duhet të shmanget.
Kufizimi i moshës
Tamoxifen nuk është i aprovuar për fëmijët dhe adoleshentët nën moshën 18 vjeç.
Shtatzënia dhe ushqyerja me gji
Meqenëse ka pak të dhëna të disponueshme për përdorimin e tamoxifenit gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, substanca aktive nuk duhet të merret gjatë kësaj periudhe. Në studimet e kafshëve, përdorimi i tamoxifen shkaktoi dëme tek fëmija i palindur.
Si të merrni ilaçe me tamoxifen
Preparatet që përmbajnë tamoxifen janë të disponueshme me recetë në farmacitë në Gjermani, Austri dhe Zvicër.
Sa kohë është njohur tamoxifen?
Që në fund të viteve 1950, kompanitë farmaceutike po hulumtonin në mënyrë aktive anti-estrogjenet (dmth substanca aktive që pengojnë efektin e estrogjenit) për kontracepsion efektiv. Dora Richardson zhvilloi përbërësin aktiv tamoxifen në vitin 1966.
Si rezultat, një provë klinike e tamoxifenit filloi në 1971 në Spitalin Christie në Mançester, një nga klinikat më të mëdha të kancerit në Evropë. Për shkak të rezultateve pozitive të studimit, tamoxifen u tregtua në vitin 1973 për trajtimin e kancerit të gjirit në fazën e vonë.
Fakte të tjera interesante rreth tamoxifenit
Tamoxifen abuzohet nga atletët meshkuj si agjent dopingu. Rrit nivelin e testosteronit, i cili stimulon rritjen e muskujve. Tamoxifen gjithashtu parandalon një efekt anësor të zakonshëm të steroideve anabolike, të ashtuquajturat "gjinjtë e njeriut" (gjinekomastia).