Terbinafin: Efekti, Aplikimet Mjekësore, Efektet anësore

Si funksionon Terbinafina

Ashtu si kafshët dhe njerëzit, kërpudhat gjithashtu përbëhen nga qeliza individuale, të cilat janë gjithashtu individualisht të zbatueshme në kushte të caktuara. Kështu, qeliza është njësia strukturore më e vogël, e pavarur e të gjitha formave të jetës. Për të dëmtuar vetëm qelizat e kërpudhave në mënyrë të synuar dhe selektive kur infektohen me një kërpudhat, shfrytëzohen ndryshimet midis formave të jetës. Këto dallime nuk janë shumë të mëdha në nivelin qelizor (për shembull, njerëzit dhe myku janë më të lidhur se sa disa specie bakteriale me njëri-tjetrin). Prandaj, shumë ilaçe antifungale synojnë membranën qelizore, e cila ka një strukturë të ndryshme tek kërpudhat dhe tek njerëzit.

Tek njerëzit dhe shumë kafshë, membrana që ndan qelizën nga jashtë dhe mundëson shumë rrugë metabolike përbëhet kryesisht nga lipide të veçanta si kolesteroli. Kolesteroli i jep membranës qelizore fleksibilitetin që i nevojitet për t'i bërë ballë ndikimeve mjedisore. Tek kërpudhat, këtë detyrë e kryen substanca ergosterol, e cila kimikisht është e ngjashme me kolesterolin, por në disa aspekte ka një strukturë të ndryshme.

Përbërësi aktiv terbinafina pengon prodhimin e ergosterolit në qelizat e kërpudhave. Mungesa që rezulton e ergosterolit në membranë pengon rritjen e qelizave të kërpudhave ose madje shkakton vdekjen e tyre.

Marrja, degradimi dhe ekskretimi i terbinafinës

Pas gëlltitjes, përbërësi aktiv terbinafina absorbohet mirë në zorrë. Megjithatë, një pjesë e saj shpërbëhet me shpejtësi në mëlçi, kështu që vetëm rreth gjysma e dozës së administruar arrin në qarkullimin e madh të gjakut, ku nivelet më të larta mund të maten pas një ore e gjysmë. Meqenëse përbërësi aktiv është shumë i tretshëm në yndyrë, ai kalon mirë në lëkurë dhe thonj. Pas rreth 30 orësh, gjysma e përbërësit aktiv ekskretohet.

Terbinafina mund të zbërthehet nga shumë nënforma të ndryshme të enzimës citokrom P450, e cila është e nevojshme për ta bërë atë më të tretshëm në ujë. Produktet e degradimit ekskretohen nëpërmjet veshkave në urinë ose nëpërmjet zorrëve në jashtëqitje.

Kur përdoret terbinafina?

Ilaçi antifungal terbinafina përdoret për trajtimin e sëmundjeve mykotike të lëkurës dhe thonjve. Në rastin e sëmundjes mykotike të lëkurës, zakonisht aplikohet lokalisht (për shembull, si krem ​​terbinafine). Përveç kësaj, ekziston manikyri i tretshëm në ujë me terbinafinë për trajtimin e mykut të thonjve të butë deri në të moderuar. Në rastin e një infeksioni të rëndë të kërpudhave të lëkurës ose të thonjve, terapia është sistematike (në formën e tabletave terbinafine).

Aplikimi zakonisht zgjat vetëm disa javë për kërpudhat e lëkurës, por për kërpudhat e thonjve, mund të zgjasë disa muaj.

Si përdoret Terbinafina

Në trajtimin e sëmundjeve kërpudhore të lëkurës, terbinafina përdoret si krem, xhel ose llak me një përqindje. Duhet të aplikohet në zonat e prekura dhe ngjitur një ose dy herë në ditë. Aplikohet për një deri në dy javë, në varësi të llojit të infeksionit.

Një manikyr i tretshëm në ujë është i disponueshëm për infektimin e butë deri në mesatar të mykut të thonjve. Aplikohet në të gjithë pllakën e prekur të thonjve, lëkurën përreth dhe nën buzën e përparme të thoit. Pas gjashtë orësh, mbetjet e llakut mund të hiqen me ujë.

Në rastin e infeksioneve të rënda kërpudhore të lëkurës ose sëmundjeve mykotike të thonjve, terapia merr formën e tabletave terbinafine, secila përmban 250 miligramë përbërës aktiv. Tabletat merren një herë në ditë me një gotë ujë, pavarësisht nga vaktet. Terbinafina duhet të merret gjithmonë në të njëjtën kohë të ditës. Në varësi të ashpërsisë së sëmundjes, Terbinafina zakonisht merret për katër deri në gjashtë javë (në rastin e infeksioneve mykotike të lëkurës) ose për një periudhë deri në tre muaj (në rastin e infeksioneve mykotike të thonjve).

Cilat janë efektet anësore të terbinafinës?

Gjatë marrjes së terbinafinës, më shumë se dhjetë për qind e atyre që trajtohen përjetojnë dhimbje koke, ulje të oreksit, simptoma gastrointestinale (të tilla si nauze, dhimbje barku, diarre), reaksione të lëkurës (si skuqje dhe kruajtje), dhimbje muskujsh dhe kyçesh.

Një në dhjetë deri në njëqind pacientë raportojnë efekte anësore të terbinafinës si depresioni, shqetësimi i shijes, humbja e shijes dhe lodhja.

Efektet anësore të paraqitura këtu ndodhin kryesisht kur merret Terbinafine. Kur aplikohet në lëkurë, efektet anësore ndodhin më së shumti shumë të zbutura. Manikyri Terbinafine herë pas here shkakton skuqje dhe acarim të lëkurës.

Çfarë duhet pasur parasysh kur përdorni terbinafinë?

Meqenëse terbinafina shpërbëhet nga enzimat në mëlçi që shpërbëjnë gjithashtu shumë ilaçe dhe substanca të tjera të huaja për trupin, përdorimi i njëkohshëm mund të ndikojë në nivelet e përbërësve aktivë të secilës substancë individuale - duke i rritur dhe ulur ato:

Në veçanti, substancat aktive të metabolizuara nëpërmjet enzimës citokrom P450 2D6 shpërbëhen më ngadalë në kombinim me terbinafinën dhe kështu mund të grumbullohen në trup. Këto përfshijnë, për shembull, agjentët kundër depresionit (ilaqet kundër depresionit triciklikë, frenuesit selektivë të rimarrjes së serotoninës, frenuesit MAO), agjentët që stabilizojnë ritmin e zemrës (antiarritmikët e klasave 1A, 1B dhe 1C) dhe beta-bllokuesit (agjentët kardiovaskular).

Meqenëse ekzistojnë vetëm të dhëna shumë të kufizuara për përdorimin e terbinafinës në gratë shtatzëna, substanca aktive nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë për të qenë në anën e sigurt. E njëjta gjë vlen edhe për ushqyerjen me gji. Përdorimi i terbinafinës gjithashtu nuk rekomandohet tek fëmijët.

Pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç) mund të marrin terbinafinë, por funksioni i mëlçisë dhe veshkave duhet të kontrollohet paraprakisht. Pacientët me mosfunksionim të mëlçisë ose veshkave nuk duhet të marrin Terbinafine.

Si të merrni ilaçe me terbinafinë

Përgatitjet për aplikim në lëkurë që përmbajnë jo më shumë se një për qind të përbërësit aktiv, ofrohen pa recetë nga farmacitë. E njëjta gjë vlen edhe për llakun e thonjve terbinafine. Tabletat Terbinafine për përdorim oral kërkojnë një recetë.

Sa kohë është njohur terbinafina?

Terbinafine u lançua nga kompania farmaceutike Novartis në Evropë në vitin 1991 dhe në SHBA në vitin 1996. Patenta skadoi në vitin 2007, pas së cilës u bë një patentë shtesë për trajtimin e fëmijëve në SHBA. Megjithatë, shumë gjenerikë që përmbajnë përbërësin aktiv terbinafine janë tashmë të disponueshme në Gjermani.