Si funksionon ticagrelor
Ticagrelori antikoagulant frenon në mënyrë specifike një vend të caktuar lidhës në sipërfaqen e trombociteve të gjakut (trombocitet), të ashtuquajturin receptor P2Y12 për ADP. Kjo shtyp aktivizimin e mëtejshëm të trombociteve dhe gjithashtu "vetë-aktivizimin" e mëtejshëm të trombociteve. Kombinimi i ticagrelorit me acidin acetilsalicilik (ASA) në frenimin e dyfishtë të trombociteve parandalon gjithashtu formimin e tromboksaneve, gjë që redukton më tej aftësinë e trombociteve për t'u mpiksur.
Kur gjaku rrjedh nga sistemi vaskular i trupit, trupi përpiqet të ndalojë humbjen e gjakut. Për ta bërë këtë, aktivizohet koagulimi i gjakut. Ajo shkakton formimin e mpiksjeve pikërisht në vendin e prekur në mënyrë që të mbyllë rrjedhjen. Trombocitet, të cilat përbëjnë llojin e tretë të qelizave të gjakut së bashku me qelizat e kuqe dhe të bardha të gjakut, kanë një funksion të rëndësishëm në këtë proces.
Detyra e trombociteve është të zbulojë një rrjedhje vaskulare dhe më pas të fillojë koagulimin. Për ta bërë këtë, trombocitet ngjiten në vendin e lënduar me ndihmën e proteinave të tjera në gjak dhe aktivizohen, duke filluar kështu gjithçka për të mbyllur enën sa më shpejt të jetë e mundur.
Nëse ky proces është i shqetësuar nga faktorë të ndryshëm në mënyrë që të mund të aktivizohet me ndjeshmëri të tepruar, ekziston një çrregullim i koagulimit. Në këtë rast, mpiksjet më të mëdha mund të formohen në enët e gjakut të paprekura. Këto pastaj mund të bllokojnë enët e rëndësishme që furnizojnë trurin ose zemrën, për shembull - me pasoja të tilla si goditje në tru ose sulm në zemër.
Për të parandaluar këtë, ilaçet përdoren për të ndërhyrë në procesin e koagulimit, për shembull ticagrelor.
Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi
Pas gëlltitjes, rreth një e treta e ticagrelorit absorbohet nga zorrët në qarkullimin e gjakut, ku arrin nivelin maksimal të gjakut pas një ore e gjysmë. Antikoagulanti konvertohet pjesërisht në mëlçi nga sistemi i enzimës citokrom P450 në një përbërës tjetër që është gjithashtu efektiv.
Si vetë ticagrelori ashtu edhe produkti i tij i konvertimit ekskretohen nga trupi në një masë të vogël me urinë, por kryesisht me jashtëqitje. Pas shtatë deri në tetë orë, niveli i ticagrelorit në gjak ka rënë në rreth gjysmën e dozës së absorbuar.
Kur përdoret ticagrelor?
Ticagrelor indikohet në kombinim me acidin acetilsalicilik (ASA) për parandalimin e formimit të mpiksjes në pacientët e rritur me:
- Sindroma akute koronare (term kolektiv për anginë të paqëndrueshme, infarkt miokardi dhe vdekje të papritur kardiake).
Në dozën më të ulët prej 60 miligramësh, ticagrelor përshkruhet në kombinim me ASA për parandalimin e ngjarjeve aterotrombotike në pacientët me infarkt të njohur të miokardit që kanë ndodhur të paktën 12 muaj më parë.
Ticagrelor duhet të merret në baza afatgjatë për të siguruar shtypjen e qëndrueshme të formimit të mpiksjes. Kohëzgjatja e trajtimit përcaktohet individualisht dhe zakonisht është një vit.
Si përdoret ticagrelor
Në fillim të trajtimit me ticagrelor, merren 180 miligramë të përbërësit aktiv, pasuar nga 90 miligramë dy herë në ditë në intervale prej rreth dymbëdhjetë orësh. Mund të merret me ose pa vakt.
Nëse pacienti ka vështirësi në gëlltitje ose ushqehet përmes tubit të stomakut, tableta ticagrelor mund të shtypet dhe të jepet pezull në ujë. Përndryshe, ka tableta të shkrirjes ticagrelor që tashmë treten në gojë.
Për trajtimin pasues në pacientët me rrezik të lartë pas sulmit në zemër, 60 miligramë ticagrelor merren dy herë në ditë, rreth dymbëdhjetë orë larg njëri-tjetrit.
Nëse humbisni një dozë, nuk duhet ta merrni më vonë. Në vend të kësaj, thjesht merrni dozën tjetër në kohën e zakonshme. Mos merrni dy doza në të njëjtën kohë!
Cilat janë efektet anësore të ticagrelorit?
Herë pas here, marramendje, dhimbje koke, gjakderdhje në kafkë, gjakderdhje nga sytë, kollë me gjak, të vjella me gjak, ulçera gastrointestinale, gjakderdhje në zgavrën me gojë, skuqje të lëkurës, kruajtje, gjakderdhje nga trakti urinar dhe mukozë vaginale dhe dobësim i vërehet edhe sistemi imunitar.
Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni ticagrelor?
contraindications
Ticagrelor nuk duhet të merret nga:
- mbindjeshmëria ndaj substancës aktive ose ndaj ndonjë prej përbërësve të tjerë të barit
- gjakderdhje aktive
- histori e gjakderdhjes brenda kafkës (hemorragji intrakraniale)
- mosfunksionim i rëndë i mëlçisë
- përdorimi i njëkohshëm i frenuesve të fortë të CYP3A4 (si klaritromicina, itrakonazoli, ritonavir)
ndërveprime të drogës
Një shumëllojshmëri ndërveprimesh të ticagrelorit me barna të tjera janë të mundshme. Prandaj, para fillimit të trajtimit, duhet të kontrollohet se cilat medikamente të tjera po merr pacienti.
Ticagrelor zbërthehet në mëlçi nga enzima citokrom P450 3A4, e cila gjithashtu zbërthen shumë përbërës të tjerë aktivë në trup. Disa nga këta agjentë mund të pengojnë enzimën, duke shkaktuar rritjen e nivelit të ticagrelorit në gjak.
Në të kundërt, disa substanca mund të rrisin sasinë e enzimës citokrom P450 3A4, e cila rrit degradimin e tikagrelorit. Kjo vlen, për shembull, për ilaçet për epilepsinë dhe konvulsionet (si p.sh. fenitoina, karbamazepina, fenobarbitali), disa ushqime (si xhenxhefili, hudhra, jamballi) dhe antidepresantin bimor kantariona.
Ticagrelor mund të ndikojë gjithashtu në zbërthimin e barnave të tjera duke frenuar disa proteina. Për shembull, antikoagulanti mund të rrisë përqendrimin e barnave të tilla si digoksina (ilaçe për zemrën), ciklosporina (për sëmundjet autoimune dhe pas transplantimit të organeve), atorvastatin (ilaç për uljen e kolesterolit) dhe verapamil (p.sh. për aritmitë kardiake).
Monitorimi i afërt rekomandohet në fillim të trajtimit me ticagrelor, veçanërisht për barnat me një gamë të ngushtë terapeutike. Droga të tilla janë terapeutike efektive vetëm në një gamë të ngushtë dozash; kur rritet doza, mbidozimi ndodh shpejt me efekte anësore përkatëse.
Kufizimi i moshës
Siguria dhe efikasiteti i ticagrelorit tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç nuk janë vërtetuar.
Shtatzënia dhe laktacioni
Në studimet në kafshë, ticagrelor dhe metaboliti i tij aktiv kaluan në qumështin e gjirit. Nuk dihet nëse kjo ndodh edhe te njerëzit. Prandaj, nuk mund të përjashtohet rreziku për foshnjën nëse nëna gjidhënëse merr ticagrelor. Bazuar në vlerësimin e rrezikut-përfitimit, duhet të merret një vendim rast pas rasti nëse ushqyerja me gji duhet të ndërpritet si masë paraprake ose nëse ticagrelor duhet të ndërpritet.
Si të merrni ilaçe që përmbajnë ticagrelor
Përgatitjet që përmbajnë përbërësin aktiv ticagrelor kërkojnë një recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër dhe për këtë arsye mund të merren vetëm nga farmacitë me recetë.
Sa kohë ka qenë i njohur ticagrelor?
Ticagrelor u zhvillua si përbërësi i parë aktiv që pengon në mënyrë të kthyeshme aktivizimin e trombociteve nga ADP. U prezantua në tregun evropian në vitin 2011.
Risia dhe përfitimi i konsiderueshëm shtesë i përbërësit aktiv u njoh edhe në Gjermani nga Komiteti i Përbashkët Federal, i cili përcakton çmimet fikse të barnave në këtë vend. Për këtë arsye, përgatitjet që përmbajnë përbërësin aktiv ticagrelor janë relativisht të shtrenjta, por kanë avantazhin se mund të reduktojnë vdekshmërinë pas një ataku kardiak më shumë se terapitë e mëparshme.