Si funksionon tolperisoni
Tolpersoni vepron në vende të ndryshme në trup, megjithëse mekanizmi i veprimit të tij nuk dihet ende në detaje.
Përbërësi aktiv ka një strukturë kimike të ngjashme me lidokainën dhe anestetikë të tjerë lokalë. Prandaj, mendohet se ka një efekt të drejtpërdrejtë në përçimin e stimujve në sistemin nervor, me shumë mundësi nëpërmjet kanaleve të natriumit dhe kalciumit (tolperisoni akumulohet më së miri në tru, palcën kurrizore dhe traktet nervore).
Qelizat nervore (neuronet) kanë zgjatime të gjata si kabllo me të cilat ata kontaktojnë neuronin tjetër dhe transmetojnë sinjale. Nga njëra anë, këto sinjale mund të jenë shqisore dhe të barten nga trupi në tru, si temperatura, presioni ose stimujt e dhimbjes. Sinjalet e tjera janë të natyrës motorike. Ato dërgohen në drejtim të kundërt nga truri në pjesë të tjera të trupit dhe shkaktojnë një lëvizje të muskujve, për shembull.
Në rastin e simptomave të spazmës (spasticitet/spasticitet), sistemi nervor qendror shkakton një rritje anormale të tensionit të qenësishëm të muskujve skeletorë. Si rezultat, edhe reflekset mund të shkaktohen nga acarimi më i vogël dhe muskujt tkurren, ndonjëherë shumë rëndë, në varësi të ashpërsisë së spasticitetit. Kjo zakonisht shoqërohet me kufizime në lëvizje dhe dhimbje.
Bëhen përpjekje për të kundërshtuar këtë "mbingarkim" nga sistemi nervor duke e dobësuar transmetimin e stimujve me tolperisone.
Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi
Pas gëlltitjes nga goja, ilaçi absorbohet përmes murit të zorrëve në gjak, ku arrin nivelet më të larta pas një ore e gjysmë. Megjithatë, katër të pestat e përbërësit aktiv zbërthehet nga mëlçia menjëherë pas përthithjes.
Kur përdoret tolperisoni?
Në Gjermani, tolperizoni miratohet vetëm për trajtimin e simptomave spastike pas goditjes në tru tek të rriturit.
Në Zvicër, ka indikacione shtesë për këtë përbërës aktiv: spazma muskulore në sëmundjet e dhimbshme të muskulaturës skeletore, veçanërisht të shtyllës kurrizore dhe kyçeve afër trungut, si dhe rritje e tensionit (tonit) të muskulaturës skeletore në sëmundjet neurologjike.
Jashtë indikacioneve të miratuara ("jashtë etiketës") dhe në vende të tjera, tolperisoni përdoret gjithashtu për kushte të tjera si osteoartriti (veshja e kyçeve), spondiloza (sëmundja e kyçeve të shtyllës kurrizore) dhe çrregullimet e qarkullimit (tolperisoni përmirëson rrjedhën e gjakut).
Përbërësi aktiv është përgjithësisht i përshtatshëm për përdorim afatgjatë.
Si përdoret tolperisoni
Cilat janë efektet anësore të tolperisonit?
Preparatet që përmbajnë tolperisone zakonisht tolerohen shumë mirë.
Në provat klinike me ilaçin, një në njëqind deri në një mijë njerëz trajtuan efekte anësore në formën e marramendjes, përgjumjes, lodhjes, dobësisë, dobësisë, dhimbjes së barkut, të përzierave dhe të vjellave.
Edhe më rrallë (në një në një mijë deri në dhjetë mijë pacientë), tolperisoni shkakton dhimbje koke, pagjumësi, kapsllëk, diarre, shqetësim gastrointestinal, skuqje të lëkurës, skuqje, kruajtje, djersitje të shtuar dhe presion të ulët të gjakut si efekte anësore.
Simptomat janë zakonisht të përkohshme ose zhduken me uljen e dozës.
Shumë rrallë, janë raportuar reaksione të rënda të mbindjeshmërisë. Këto mund të ndodhin papritur edhe pas vitesh përdorimi të rregullt dhe janë arsyeja pse Agjencia Evropiane e Barnave ka kufizuar indikacionet për tolperisone (për zonën e BE-së).
Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni tolperisone?
contraindications
Tolperisone nuk duhet të përdoret në rastet e mëposhtme:
- mbindjeshmëria ndaj substancës aktive ose ndaj ndonjë prej përbërësve të tjerë të barit
- myasthenia gravis (dobësi jonormale e muskujve)
- ushqim me gji
ndërveprime të drogës
Substanca aktive tolperisone nuk ndërvepron drejtpërdrejt me substanca të tjera aktive. Megjithatë, ajo shpërbëhet në mëlçi nga disa enzima (citokrom P450 2D6 dhe 2C19) që shpërbëjnë gjithashtu përbërës të tjerë aktivë. Kur merret në të njëjtën kohë, shpërbërja e tolperizonit ose e përbërësit tjetër aktiv mund të ngadalësohet ose të përshpejtohet.
Anasjelltas, tolperisoni mund të rrisë efektet e barnave anti-inflamatore josteroide (NSAIDs), të cilat përfshijnë qetësuesit e zakonshëm të dhimbjes acid acetilsalicilik (ASA), ibuprofen, naproksen dhe diklofenak.
Kufizimi i moshës
Për shkak të mungesës së përvojës për sigurinë dhe efikasitetin tek të miturit, fëmijët dhe adoleshentët preferohet të marrin agjentë të tjerë në vend të tolperisonit.
Në pacientët e moshuar dhe ata me mosfunksionim të mëlçisë ose veshkave, doza e duhur duhet së pari të përcaktohet me kujdes nga mjeku.
Shtatzënia dhe laktacioni
Nuk ka të dhëna për përdorimin e tolperizonit në shtatzëni. Studimet e kafshëve nuk kanë treguar prova të një rreziku të shtuar të keqformimit (rreziku teratogjenik) tek fëmija i palindur. Megjithatë, për të qenë në anën e sigurt, ilaçi nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë – përveç nëse mjeku konsideron se përfitimet e pritura janë më të mëdha se rreziqet e mundshme.
Si të merrni ilaçe me tolperison
Tolperisone është në dispozicion me recetë në Gjermani dhe Zvicër në çdo dozë dhe mund të merret në farmaci pas recetës së mjekut. Aktualisht nuk ka asnjë ilaç me përbërësin aktiv tolperisone të regjistruar në Austri.
Që kur njihet tolperisone?
Tolperisone është miratuar në Evropë për ankesa të shumta që nga vitet 1960. Në vitin 2012, indikacionet e miratuara në BE u reduktuan në një, pasi reaksionet e rënda të mbindjeshmërisë ndodhnin rrallë, pavarësisht shkallës së ulët të efekteve anësore.
Që nga skadimi i mbrojtjes së patentës, në tregun gjerman kanë hyrë disa gjenerikë me përbërësin aktiv tolperisone.