Lirimi i kontrolluar nga ilaçi
Projektimi i veçantë i një ilaçi mund të përdoret për të arritur lëshimin e vonuar, të zgjatur, të vazhdueshëm dhe të kontrolluar të përbërësit aktiv për një periudhë të zgjatur kohe. Kjo lejon që të ndikohet në kohën, vendndodhjen dhe shkallën e lëshimit.
Galenikë
Lirimi i qëndrueshëm droga përfshijnë lirimin e qëndrueshëm tableta, lirimi i qëndrueshëm kapsula, lirimi i qëndrueshëm granuladhe pezullime. Injeksionet gjithashtu mund të jenë me çlirim të qëndrueshëm, dhe arna transdermale liro përbërësin aktiv me një vonesë. Galenika e produkteve ndryshon. Metodat kryesore përfshijnë:
- Veshje speciale me një rezervuar në bërthamë.
- Vendosja në një matricë polimer (matricë) tableta).
- Sisteme të kontrolluara osmotikisht
Tabletat dhe kapsulat mund të përmbajnë edhe granula të vogla ose fishekëve me këto veti. Barnat e veshura me enterik shpërbëhen vetëm në mjedisin alkalik të zorrëve të holla dhe jo në stomakun acid. Kjo quhet lëshimi i vonuar. Metodat e ndryshme shpesh kombinohen. Ky tekst u referohet masave galenike. Retardimi mund të arrihet gjithashtu përmes dizajnit të përbërësit aktiv. Një shembull është ilaçi ADHD dhe prodhimi i ilaçeve lisdexamphetamine.
Emrat e ilaçeve
Lirimi i qëndrueshëm droga referohen dhe shkurtohen nga një larmi termash. Kjo perfshin:
- Retard: i vonuar (i vonuar).
- MR: Modifikuar-Release (version i modifikuar).
- ER: Lirimi i zgjatur (lëshimi i zgjatur)
- SR: Lirimi i Qëndrueshëm ose Lirimi i Ngadalshëm (lirim i qëndrueshëm, çlirim i ngadaltë).
- CR: Lirimi i Vazhdueshëm ose Lirimi i Kontrolluar (lëshim i qëndrueshëm, lëshim i kontrolluar).
- DR: Lirimi i vonuar (lëshimi i vonuar) ose lirimi i dyfishtë / lirimi i dyfishtë (lëshimi i dyfishtë).
- LA: Aksion i gjatë (aktrim i gjatë).
Termat e tjerë përfshijnë lëshimin e zgjatur, lëshimin me kohë, zgjerimin dhe depon. Nga shkurtesat zakonisht nuk ka përfundim të besueshëm në lidhje me natyrën e saktë të lëshimit.
Përqendrimet plazmatike të qëndrueshme
konvencional tableta or kapsula pa çlirim të qëndrueshëm (IR: çlirim i menjëhershëm) shpërbëhen shpejt, duke çliruar të gjithë Doza për përvetësim në të njëjtën kohë. Përqendrim ndodhin kulmet dhe kurba e përqendrimit karakterizohet nga ngritje dhe ngritje me dozim të shumëfishtë. Këto forma dozimi janë veçanërisht të përshtatshme për terapinë akute. Retardimi lejon që të arrihen përqendrime më uniforme dhe të sheshta të plazmës, duke zvogëluar rrezikun e Doza-related efektet negative. Luhatjet shmangen dhe efekti stabilizohet. Me lirimin e qëndrueshëm, biodisponibiliteti mund të rritet sepse proceset e transportit nuk janë të ngopura për shkak të përqendrimeve më të ulëta. Përgatitjet për çlirim të qëndrueshëm gjithashtu mund të projektohen që të kenë një potencial më të ulët për abuzim.
Intervali më i gjatë i dozimit
Lirimi i vonuar i përbërësit aktiv zgjat intervalin e dozimit dhe, në përputhje me rrethanat, ilaçi duhet të administrohet më rrallë, gjë që mund të ketë një ndikim pozitiv në aderimi i trajtimit. Vonesa është veçanërisht tërheqëse për përbërësit aktivë me një gjysmë-jetë tepër të shkurtër. Disa përgatitje të çlirimit të qëndrueshëm janë krijuar në mënyrë të tillë që një fillestar Doza lirohet së pari dhe një plazmë konstante përqendrim mirëmbahet me një lëshim të kontrolluar të dozës së dytë. Lirimi i qëndrueshëm droga pa këto karakteristika zakonisht nuk janë të përshtatshme për trajtim akut sepse fillimi i veprimit vonohet.
Disavantazhet
Format e dozimit me çlirim të qëndrueshëm shpesh nuk duhet të ndahen, përtypen, shtypen ose pluhurizohen sepse e gjithë doza mund të lirohet menjëherë dhe vonesa të humbet. Trajtimi i pasaktë mund të çojë në dehje. Kjo kufizon fleksibilitetin. Sidoqoftë, disa tableta me çlirim të qëndrueshëm janë në dispozicion që mund të ndahen. Prodhimi i preparateve me çlirim të qëndrueshëm është më i ndërlikuar dhe i shtrenjtë, dhe jo të gjithë përbërësit aktivë janë të përshtatshëm për një formulim të tillë. Përgatitjet me çlirim të qëndrueshëm janë më të ndjeshme ndaj metabolizmi i kalimit të parë. Ky proces mund të ngopet me doza normale. Dozat e ulta të lëshuara nga ilaçet me çlirim të qëndrueshëm, nga ana tjetër, mund të biotransformohen shpejt.
