sinonim
Antialergjikët Antihistaminikët janë substanca të përdorura në mënyrë terapeutike që dobësojnë efektin e vetë substancës dërguese të trupit histamine. histamine luan një rol qendror në reaksionet alergjike, pezmatimet, ndjesitë si p.sh. të përzier dhe në rregullimin e ritmit të gjumit-zgjimit. Sidomos në trajtimin e alergjive, të tilla si sanë ethe, antihistaminikët janë të domosdoshëm.
Antihistamines janë gjithashtu ilaçe shumë efektive për trajtimin simptomatik të sëmundja e udhëtimit (për shembull me Vomex®). Shumë përgatitje janë në dispozicion pa recetë në barnatore. histamine gjendet ne shume inde te trupit.
Formohet nga aminoacidi histidina dhe ruhet në të ashtuquajturat mastocite. Mund të lirohet nga faktorë endogjenë dhe ekzogjenë. Histamina shpalos efektin e saj pas çlirimit të saj duke u lidhur me receptorët e histaminës.
Histamina është veçanërisht e përqendruar në mukozat e stomak dhe bronke dhe ne lekure. Përqendrime të ulëta të histaminës gjenden në gjak qelizat, të ashtuquajturat leukocite bazofile dhe trombocitet. Histamina gjithashtu luan një rol si një transmetues sinjali në qendër sistemi nervor.
Ju mund të gjeni më shumë informacion mbi këtë temë në: HistamineHistamine është një substancë dërguese. Ajo çlirohet nga qelizat e prekura kur ndodh dëmtimi i indeve, të tilla si djegie nga dielli, djegie, prerje, mavijosje, etj. Si rezultat, përreth gjak anije zgjerohen për të siguruar qarkullim më të mirë të gjakut në indet e dëmtuara dhe për të rritur përshkueshmërinë e enë gjaku muret.
Si rezultat, përbërësit e sistemit të mbrojtjes mund të hyjnë në indet e dëmtuara, qelizat inflamatore mund të migrojnë, fragmentet e shkatërruara të qelizave mund të transportohen larg dhe indet mund të rinovohen. Në stomak, histamina rrit prodhimin e acid gastrik; në rajone të caktuara të tru, ai shërben si një substancë dërguese për transmetimin e informacionit midis qelizave nervore. Ndikon në ritmin e gjumit-zgjimit, të përzier dhe të vjella.
Histamina mund të lirohet nga stimujt mekanikë, p.sh. presioni mbi indet, por rrezatimi diellor dhe nxehtësia gjithashtu mund të kenë këtë efekt. Përveç kësaj, substanca të caktuara mund të bëjnë që histamina të lirohet në indet përreth. Këto substanca mund të jenë endogjene hormonet të tilla si gastrina nga njëra anë, ose substanca ekzogjene si helmet e insekteve, ilaçet ose të ashtuquajturat antigjene nga ana tjetër.
Antigjenet janë substanca që provokojnë një reagim mbrojtës të trupit. Në ditët e sotme, shumë njerëz vuajnë nga një sistem mbrojtës mbindjeshëm. Ata reagojnë shumë ndjeshëm ndaj kontaktit me substanca të caktuara, siç janë poleni, pluhuri i shtëpisë, ushqimi, produktet kozmetike, etj.
Nëse antigjenet lidhen me sipërfaqet e qelizave, p.sh. një polen i thithur në qelizat e mukozën e hundës, antigjeni "polen" njihet si i huaj nga Sistemi imunitar. Qeliza shkatërrohet dhe histamina që përmban çlirohet papritur. Për të sëmurin nga alergjia, ky çlirim i histaminës mund të ndihet në mënyra të ndryshme, për shembull përmes skuqjes së lëkurës me miell, fryrja e mukozave të sipërme dhe të poshtme rrugët e frymëmarrjes ose përmes kruarjes.
Histamina ndërmjetëson efektin e saj duke u lidhur me një receptor histamine pas lëshimit të saj nga qelizat direk në sipërfaqet e qelizave ngjitur. Ky sinjal zakonisht bën që qeliza të aktivizojë ose çaktivizojë procese të caktuara duke dërguar substanca të mëtejshme mesazheve. Ekzistojnë 4 lloje të ndryshëm të receptorëve histaminë: H1, H2, H3 dhe H4.
Kur histamina lidhet me një receptor H1, ajo prodhon efektet e mëposhtme në shkallë të ndryshme: Gjak anije tkurret, muret e enëve bëhen më të depërtueshme, mukozat fryhen, tubat bronkialë në mushkëri ngushtohen, lëkura shfaq skuqje si rezultat i rritjes së rrjedhës së gjakut dhe mund të formojë rrudha të vogla. Lirimi i tepërt i histaminës, siç është rasti me reaksione alergjike ose urtikari (urtikarie), shoqërohet zakonisht me kruarje të bezdisshme. Kruarja shkaktohet nga mbaresat nervore të stimuluara nga histamina në lëkurë.
H1-receptorët gjenden gjithashtu në tru. Atje, histamina vepron si një transmetues midis qelizave nervore dhe ndikon në ritmin e gjumit-zgjimit. Nga njëra anë, ajo është e përfshirë në reagimin e zgjimit dhe rrit gjendjen e zgjimit.
Nga ana tjetër kontrollon ndjenjën e të përzier dhe stimuli i përzierjes. H2-receptorët gjenden kryesisht në traktin gastrointestinal. Histamina ruhet në të ashtuquajturat qeliza ECL (qeliza të ngjashme me enterokromafinën).
Qelizat mund të stimulohen për të çliruar histaminën nga hormoni gastrin. Histamina pastaj lidhet me receptorët sipërfaqësorë H2 të qelizave të dokumenteve fqinje, ku këto qeliza prodhojnë acid gastrik dhe kështu nxisin tretjen. Përveç kësaj, aktivizimi i receptorëve H2 rezulton i përshpejtuar zemër aktiviteti dhe tkurrja e gjakut anije.
Kur histamina lidhet me receptorët H3, kjo ka efekte vetërregulluese në çlirimin e histaminës. Receptorët H3 të aktivizuar pengojnë lirimin e histaminës në tru dhe rregullojnë lirimin e substancave të tjera dërguese. Si rezultat, uria, etja, ritmi ditë-natë dhe temperatura e trupit kontrollohen.
Receptorët H4 ende nuk janë hulumtuar mjaftueshëm. Sidoqoftë, ka indikacione se ato luajnë një rol në astmën alergjike. Nga llojet e receptorëve të histaminës të përshkruar më sipër, vetëm barnat që lidhen me receptorët H1 dhe H2 aktualisht gjenden në treg; këto njihen si antihistaminë H1 ose H2.
Termi "antihistamines" do të thotë "ilaçe që i kundërvihen histaminës". Kjo funksionon si më poshtë: përbërësit aktivë përkatës konkurrojnë me histaminën e trupit për vendin e lidhjes në receptorin në sipërfaqet e qelizave. Përbërësi aktiv zakonisht ka një kapacitet më të mirë lidhës dhe mund të zhvendosë histaminën e trupit nga receptori.
Ndryshe nga histamina, megjithatë, përbërësi aktiv i lidhur nuk shkakton një reagim. Thjesht bllokon vendin e lidhjes në mënyrë që efekti tipik i histaminës të mos ndodhë. Antihistaminat H1 anulojnë efektin e histaminës në receptorët H1.
Kjo është veçanërisht e dëshirueshme në sëmundjet alergjike të tilla si sanë ethe, simptoma kruarje jo-infektive të lëkurës siç janë koshere (urtikarie) ose kafshimet e insekteve. Këto ankesa mund të lehtësohen në mënyrë efektive. Sidoqoftë, ky është vetëm një trajtim i përkohshëm, simptomatik.
Shkaku nuk mund të eliminohet në këtë mënyrë. Klasa e antihistaminikëve H1 është zhvilluar vazhdimisht. Për këtë arsye, përbërësit aktivë shoqërues ndahen në antihistaminë H1 të gjeneratës së parë, të dytë dhe të tretë.
Disavantazhi i antihistaminave H1 të gjeneratës së parë është se ato veprojnë jo vetëm në receptorët H1, por edhe në llojet e tjerë të receptorëve. Kjo mund të rezultojë në efekte anësore siç është e thata gojë, dhimbje koke, marramendje, nauze ose lodhje. Kjo e fundit, nga ana tjetër, është bërë e dobishme terapeutikisht.
Disa në antihistaminat H1 të gjeneratës së parë përdoren gjithashtu si sedatives për të promovuar gjumin. Disa përbërës aktivë, të cilët gjithashtu i përkasin antihistaminës H1 të gjeneratës së parë, tregojnë efekte të theksuara kundër simptomave të sëmundjes së lëvizjes, të tilla si nauzeja dhe të vjella. Antihistaminat H1 të gjeneratës së dytë nuk kanë ndonjë efekt anësor qetësues dhe kanë një efekt kryesisht anti-alergjik.
Për terapinë antialergjike, antihistaminikët e gjeneratës së parë u modifikuan më tej. Një disavantazh i madh i antihistaminikëve të vjetër (p.sh. klemastina, dimetindeni) ishte efekti anësor që nxit gjumin. Për këtë arsye, substancat e gjeneratës së dytë u modifikuan në mënyrë që ato të mos mund të shkaktonin më lodhje në qendrën sistemi nervor.
Si rezultat, antihistaminat e gjeneratës së dytë karakterizohen mbi të gjitha nga një efekt i fortë anti-alergjik. Në kontekstin e një reaksion alergjik, ekziston një frenim i fortë i ënjtjes dhe kruajtjes së zvogëluar dhe dhimbje. Përveç kësaj, antihistaminikët shkaktojnë një zgjerim të lehtë të bronkeve.
Përbërësit aktivë të gjeneratës së dytë më të njohur përfshijnë cetirizinë dhe loratadine. Terfenadina, e cila përdorej shpesh për një kohë të gjatë, ka çuar në shqetësime të konsiderueshme të ritmit kardiak dhe për këtë arsye nuk është më e aprovuar për tregun në Gjermani. Antihistaminat H1 janë një grup shumë i rëndësishëm i barnave për trajtimin e alergjive.
Ato lehtësojnë në mënyrë efektive simptoma të tilla si kruarje, lotim të syve, mukozave të fryrë të hundës me ndjenjën e bllokimit hundë, kruarje e hundës me stimulin shoqërues të teshtitjes. Antihistaminat H1 përdoren gjithashtu për të trajtuar simptoma të lëkurës si kruajtje, rrudha të kuqe dhe skuqje të lëkurës, të cilat mund të gjenden në alergji, kronike urtikarie, djegie nga dielli, djegie të vogla dhe pickime insektesh. Brezit të dytë i mungon efekti qetësues, që shkakton gjumin.
Kjo është arsyeja pse përbërësit aktivë të kësaj gjenerate preferohen në ditët e sotme, nëse ky efekt nuk është i dëshiruar. Një fushë tjetër e aplikimit është intolerancës histamine. Disa përbërës aktivë të gjeneratës së parë të antihistaminave H1 kanë një anti-nauze dhe të vjella efekt, shpesh edhe qetësues.
Prandaj, ato mund të merren si një masë parandaluese kundër sëmundjes së lëvizjes ose të përzierit dhe të vjellave. Me disa antihistaminikë H1, efekti anti-alergjik tërhiqet në sfond krahasuar me efektin qetësues, në mënyrë që ato të përdoren kryesisht si sedatives dhe agjentët që nxisin gjumin. Antihistaminat H2 kanë një fushë tjetër të aplikimit nga antihistaminat H1.
Ato zvogëlojnë prodhimin e stomak acid dhe mund të përdoret për të trajtuar ankesat e lidhura me acidin e stomakut si p.sh. zbaticë sëmundje dhe ulçera të stomakut ose zorrëve të vogla. Përgatitjet individuale (terfenadina, astimezoli) shkaktojnë shqetësime të konsiderueshme të ritmit kardiak dhe për këtë arsye tashmë janë tërhequr nga tregu në disa vende. Këto substanca shkaktojnë një zgjatje të kohës QT të zemër në EKG (përhapja e ngacmimit dhe regresioni i zemrës), e cila mund të çojë në shqetësime të rënda të ritmit të zemrës me një rrezik në rritje të vdekjes së papritur kardiake. Me shumë përgatitje të tjera, shpesh ndodh një rrahje zemre e rritur gjatë terapisë. Pacientë individualë raportojnë a takikardi dhe shqetësim i brendshëm.