Si funksionon atorvastatin
Atorvastatin është një përfaqësues i statinave - një grup përbërësish aktivë që mund të ulin nivelet e larta të kolesterolit.
Kolesteroli është një substancë jetike për të cilën trupi ka nevojë, ndër të tjera, për të ndërtuar membranat qelizore dhe për të formuar hormone dhe acide biliare (për tretjen e yndyrës). Trupi prodhon rreth dy të tretat e sasisë së nevojshme të kolesterolit vetë në mëlçi. Pjesa e tretë e mbetur merret nga ushqimi.
Për të ulur nivelet e larta të kolesterolit, është e mundur që të reduktohet prodhimi i trupit me ilaçe nga njëra anë dhe të ndryshohen zakonet e pafavorshme të të ngrënit nga ana tjetër.
Atorvastatin redukton prodhimin e kolesterolit në trup: ky është një proces kompleks që përfshin shumë hapa. Një hap i rëndësishëm dhe përcaktues i shkallës varet nga një enzimë specifike e quajtur reduktazë HMG-CoA. Kjo enzimë frenohet nga statinat si atorvastatin. Kjo redukton prodhimin e vet dhe ul nivelin e kolesterolit në gjak.
Kjo ndikon kryesisht në nivelet e gjakut të kolesterolit "të keq" LDL (LDL = lipoproteina me densitet të ulët), e cila mund të çojë në arteriosklerozë. Nga ana tjetër, nivelet e gjakut të kolesterolit "të mirë" (mbrojtës të enëve të gjakut) HDL (HDL = lipoproteinë me densitet të lartë), ndonjëherë edhe rriten.
Absorbimi, zbërthimi dhe ekskretimi
Atorvastatin absorbohet shpejt në trup pasi merret nga goja (marrje nga goja). Ndryshe nga statinat e tjera, ajo nuk duhet të shndërrohet fillimisht në formën aktive në mëlçi, por mund të hyjë në fuqi menjëherë.
Efekti maksimal arrihet afërsisht një deri në dy orë pas gëlltitjes. Meqenëse trupi formon kolesterolin më intensivisht gjatë natës, atorvastatin zakonisht merret në mbrëmje.
Për shkak të kohëzgjatjes së gjatë të veprimit, mjafton administrimi një herë në ditë. Atorvastatin, i cili metabolizohet në mëlçi, ekskretohet kryesisht në jashtëqitje.
Kur përdoret atorvastatin?
Atorvastatin përdoret kryesisht për trajtimin e niveleve të ngritura të kolesterolit në gjak (hiperkolesterolemia). Në përgjithësi, barnat për uljen e kolesterolit si atorvastatin përshkruhen vetëm kur masat jo-ilaçe për uljen e kolesterolit (dietë e shëndetshme, stërvitje dhe humbje peshe) kanë qenë të pasuksesshme.
Atorvastatin është miratuar gjithashtu për parandalimin e komplikimeve kardiovaskulare në pacientët me sëmundje koronare të zemrës (CHD) ose një rrezik të shtuar të sëmundjeve kardiovaskulare (si pacientët me diabet). Ky aplikacion është i pavarur nga niveli i kolesterolit.
Si përdoret atorvastatin
Atorvastatin zakonisht merret si tabletë një herë në ditë në mbrëmje. Doza përcaktohet individualisht nga mjeku mjekues, por zakonisht është nga dhjetë deri në tetëdhjetë miligramë.
Marrja e rregullt është e rëndësishme për suksesin e trajtimit, pasi nivelet e kolesterolit në gjak zakonisht ndryshojnë gjatë një periudhe prej disa javësh. Pacientët nuk e “vërejnë” drejtpërdrejt efektin e ilaçit për uljen e kolesterolit, megjithëse ai mund të matet në gjak dhe reflektohet në një ulje të incidencës së sulmeve në zemër dhe goditjeve në tru.
Mos e ndaloni marrjen e atorvastatinit vetëm sepse vëreni "nuk ka efekt".
Nëse është e nevojshme, atorvastatin mund të kombinohet me medikamente të tjera, për shembull kolestiraminë ose ezetimibe (të dyja gjithashtu ulin nivelet e kolesterolit).
Cilat janë efektet anësore të atorvastatin?
Efektet anësore të zakonshme (d.m.th. në një deri në dhjetë në njëqind pacientë) të terapisë me atorvastatin janë
- dhimbje koke
- Çrregullime gastrointestinale (të tilla si kapsllëk, fryrje, nauze, diarre)
- Ndryshuar vlerat e enzimave të mëlçisë
- dhimbje të muskujve
Njoftoni mjekun tuaj nëse përjetoni dhimbje dhe parehati muskulore gjatë terapisë me atorvastatin.
Çfarë duhet të kem parasysh kur marr atorvastatin?
contraindications
Atorvastatin nuk duhet të merret nëse:
- mosfunksionim i rëndë i mëlçisë
- trajtimi i njëkohshëm me barna të caktuara për terapinë e hepatitit C (glecaprevir dhe pibrentasvir)
Ndërveprimet
Meqenëse atorvastatina zbërthehet nga enzima citokrom 3A4 (CYP3A4), ndër të tjera, frenuesit e kësaj enzime çojnë në rritje të niveleve dhe si rrjedhim rritjen e efekteve anësore të atorvastatinës. Prandaj, frenuesit e tillë të CYP3A4 nuk duhet të kombinohen me atorvastatin:
- disa antibiotikë: Eritromicina, klaritromicina, acidi fusidik
- Frenuesit e proteazës HIV (p.sh. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- disa antimykotikë: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
- disa medikamente të zemrës: verapamil, amiodarone
Barna të tjera që nuk duhet të kombinohen me ilaçin për uljen e kolesterolit për shkak të një rritjeje të mundshme të efekteve anësore të atorvastatinës janë.
- Gemfibrozil (ilaç për uljen e lipideve nga grupi i fibrave)
Grejpfruti (lëng, fruta) - gjithashtu një frenues i CYP3A4 - duhet të shmanget gjithashtu gjatë terapisë me atorvastatin. Vetëm një gotë lëng grejpfruti në mëngjes bën që nivelet e atorvastatinës të jenë dy herë më të larta se zakonisht natën e ardhshme. Kjo mund të rezultojë në efekte anësore të papritura.
Kufizimi i moshës
Trajtimi i fëmijëve dhe adoleshentëve kryhet vetëm në raste të veçanta dhe i nënshtrohet disa kufizimeve që duhen sqaruar nga mjeku. Në parim, atorvastatin është miratuar për trajtimin e hiperkolesterolemisë nga mosha dhjetë vjeçare.
Shtatzënia dhe ushqyerja me gji
Gratë shtatzëna dhe nënat gjidhënëse nuk duhet të marrin atorvastatin. Nëse përdorimi gjatë ushqyerjes me gji është absolutisht i nevojshëm, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet para fillimit të terapisë me atorvastatin.
Si të merrni ilaçe me atorvastatin
Atorvastatin është në dispozicion me recetë në Gjermani, Austri dhe Zvicër dhe mund të merret nga farmacitë me paraqitjen e recetës së mjekut.
Sa kohë është njohur Atorvastatin?
Pasi u sqarua biosinteza e kolesterolit në fillim të viteve 1950, u bë shpejt e qartë se ilaçet efektive kundër niveleve të larta të kolesterolit mund të prodhoheshin duke frenuar enzimat kryesore të rëndësishme.
Frenuesi i parë i enzimës HMG-CoA reduktazë, mevastatina, u izolua nga një kërpudhat në Japoni në vitin 1976. Megjithatë, kjo nuk u soll kurrë në treg.
Në vitin 1979, shkencëtarët izoluan lovastatin nga një kërpudha. Gjatë hetimit, u zhvilluan gjithashtu variante të modifikuara në mënyrë sintetike të lovastatinës, me përbërjen MK-733 (më vonë simvastatin) që rezultoi të ishte terapeutikisht më efektiv se substanca origjinale.
Që nga skadimi i patentës në 2011, janë zhvilluar ilaçe të shumta gjenerike, si rezultat i të cilave çmimi i atorvastatin ka rënë ndjeshëm.
