Eszopiclone: ​​Efektet dhe efektet anësore

Si funksionon ezopiklon

Eszopiclone bën pjesë në grupin e të ashtuquajturave substanca Z. Promovon gjumin duke rritur efektin e neurotransmetuesit të trupit GABA (acidi gama-amino-butirik).

GABA është një nga neurotransmetuesit më të rëndësishëm në tru. Duke u lidhur me disa vende lidhëse (receptorë) në qelizat nervore, ai pengon ngacmueshmërinë e qelizave. Si rezultat, sinjalet nervore e kanë më të vështirë kalimin nga një qelizë nervore në tjetrën.

Eszopiclone aktivizon një nënnjësi specifike të receptorëve GABA. Në këtë mënyrë, përbërësi aktiv i ndihmon pacientët të bien në gjumë dhe të qëndrojnë në gjumë. Efektet e tjera GABA si relaksimi i muskujve vështirë se ndodhin.

Eszopiclone absorbohet shpejt në qarkullimin e gjakut pas gëlltitjes si tabletë dhe hyn në fuqi brenda një ore.

Gjysma e jetës është rreth gjashtë orë. Kjo do të thotë që pas kësaj kohe, trupi tashmë ka nxjerrë gjysmën e përbërësit aktiv. Prandaj, pacientët rrallë ndihen të lodhur ose të pa fokusuar mëngjesin e ardhshëm (i ashtuquajturi "efekt i varur").

Zopiclone

Përbërësi aktiv zopiklon që përmbahet në disa pilula gjumi është një përzierje e dy të ashtuquajturve enantiomere. Këto janë komponime që kanë të njëjtën strukturë kimike, por sillen si imazhe pasqyre të njëri-tjetrit (si doreza e djathtë dhe e majtë).

Në parim, një nga dy enantiomerët është zakonisht më efektiv, ndërsa tjetri ka më shumë gjasa të shkaktojë efekte anësore. Në rastin e zopiklonit, vetëm forma e kthyer majtas, d.m.th., ezopiklon, është përgjegjëse për efektin nxitës të gjumit dhe qetësues të ilaçit. Komponenti dekstrorotator, R-zopiklon, nga ana tjetër, nuk është efektiv.

Si përdoret ezopiklon

Eszopiclone është në dispozicion në formë tabletash. Pacientët marrin një miligram direkt para se të shkojnë në shtrat të papërtypur me një gotë ujë. Në disa raste, kjo dozë nuk është e mjaftueshme. Mjeku kurues e rrit më pas në maksimum dy deri në tre miligramë.

Pacientët e moshuar dhe pacientët me sëmundje të mëparshme reagojnë më fort ndaj ezopiklonit. Përveç kësaj, trupat e tyre e zbërthejnë substancën aktive më ngadalë. Prandaj, mjeku në disa raste zvogëlon dozën maksimale ditore. E njëjta gjë vlen edhe për pacientët që vuajnë nga sëmundje të rënda të veshkave.

Mos i merrni tabletat drejtpërdrejt me stomakun plot, veçanërisht jo pas një vakti të rëndë ose me shumë yndyrë. Përndryshe, efekti i ezopiklonit mund të dobësohet ose vonohet.

Si rregull, mjekët përshkruajnë ezopiklon vetëm për një periudhë të shkurtër kohe. Megjithatë, në disa raste, është e nevojshme të merret ilaçi më gjatë, për shembull në rastin e çrregullimeve kronike të gjumit. Më pas, mjekët përshkruajnë ezopiklon për një periudhë deri në gjashtë muaj.

Cilat janë efektet anësore të ezopiklonit?

Në raste individuale, ezopikloni shkakton çrregullime të kujtesës në formën e amnezisë anterograde. Kjo do të thotë që të prekurit nuk i mbajnë mend më veprimet apo bisedat gjatë periudhës së efektit të drogës. Simptomat zakonisht shfaqen në orët e para pas marrjes së ilaçit.

Krahasuar me shumë pilula të tjera gjumi, ezopikloni rrallë shkakton probleme me kujtesën. Sidoqoftë, sigurohuni që të flini të paktën tetë orë pa ndërprerje pas marrjes së ilaçit dhe mos merrni një dozë tjetër gjatë natës. Kjo do t'ju ndihmojë të shmangni problemet e kujtesës.

Çrregullimet gastrointestinale janë gjithashtu efekte anësore të zakonshme të ezopiklonit. Pacientët shpesh kanë dhimbje barku, diarre ose të vjella. Tharja e gojës, faringjiti, dhimbja e fytit (veçanërisht gjatë gëlltitjes) dhe ngjirja e zërit janë gjithashtu të mundshme.

Dhimbja ose dridhja e muskujve dhe dhimbja e shpinës janë efekte të tjera anësore të padëshiruara që mund të shkaktojë ezopiklon. Gjithashtu shpesh zhvillohet një skuqje e lëkurës.

Shfaqja e një skuqjeje të lëkurës mund të tregojë një reaksion alergjik dhe duhet të ekzaminohet nga një mjek. Simptoma të tjera të alergjisë janë gërvishtjet ose lëkura shumë e kruar dhe djegëse.

Nëse pacientët ndalojnë marrjen e ezopiklonit, mund të kenë nevojë për më shumë kohë për të fjetur gjatë netëve të para. Mjekët i referohen kësaj si efekti i rikthimit. Simptomat zakonisht përmirësohen vetë pas një deri në dy ditë.

Kur përdoret ezopiklon?

Mjekët përshkruajnë ezopiklon për trajtimin afatshkurtër të çrregullimeve të gjumit tek pacientët e rritur. Megjithatë, ata zakonisht e bëjnë këtë vetëm nëse alternativat nuk kanë ndihmuar mjaftueshëm dhe pacienti ende ka vështirësi për të fjetur.

Kur nuk duhet të përdoret ezopiklon?

Ju nuk duhet të merrni ezopiklon nëse:

  • janë të mbindjeshëm ndaj ezopiklonit, përbërësve të tjerë të ilaçit ose zopiklonit
  • vuani nga çrregullime të rënda të frymëmarrjes si sindroma e apneas së gjumit (ndërprerje të shkurtra të përsëritura në frymëmarrje gjatë gjumit)
  • vuani nga myasthenia gravis (një sëmundje autoimune në të cilën transmetimi i sinjaleve nervore është i dëmtuar)
  • kanë mosfunksionim të rëndë të mëlçisë

Fëmijët dhe adoleshentët nuk duhet të marrin ezopiklon pasi përbërësi aktiv nuk është i aprovuar për këtë grupmoshë.

Këto ndërveprime mund të ndodhin me ezopiklon

Kur ezopikloni përdoret në të njëjtën kohë me ilaçet që kanë gjithashtu një efekt qetësues, efektet mund të përforcohen reciprokisht. Pasojat kërcënuese për jetën janë reduktimi i shtytjes së frymëmarrjes (depresioni i frymëmarrjes) dhe koma.

Barnat depresive qendrore përfshijnë

  • Qetësues (qetësues)
  • Tabletat e gjumit (hipnotikë)
  • Barna për nxitjen e anestezisë (narkotike)
  • Mjekimi për trajtimin e psikozave (antipsikotikët), p.sh. haloperidol
  • Medikamente për trajtimin e depresionit (antidepresivë)
  • Medikamente për trajtimin e epilepsisë (barna antiepileptike)
  • Antihistamines (ilaçe kundër alergjive) si cetirizina

Alkooli gjithashtu ka një efekt depresiv. Prandaj, shmangni alkoolin gjatë marrjes së ezopiklonit!

Rreziku i efekteve anësore serioze rritet, veçanërisht nëse pacientët marrin opioidë (për shembull, qetësuesin fentanyl) në të njëjtën kohë. Prandaj mjekët japin ezopiklon në raste të tilla vetëm nëse nuk ka alternativë të përshtatshme. Më pas ata përshkruajnë dozën më të ulët të mundshme për një periudhë të shkurtër kohore dhe i kushtojnë më shumë vëmendje reaksioneve negative. Kjo perfshin

  • të qenët i përgjumur
  • ngatërrim
  • frymëmarrje e ngadalësuar
  • Reduktimi i reflekseve
  • reagime të ngadalësuara
  • mundësisht presion të ulët të gjakut dhe ngadalësim të rrahjeve të zemrës

Eszopikloni shpërbëhet kryesisht në mëlçi nëpërmjet sistemit të enzimës CYP3A4. Disa substanca aktive pengojnë këtë sistem enzimë. Kur përdoret në të njëjtën kohë me ezopiklon, shpërbërja e tij ngadalësohet - efektet dhe efektet anësore rriten. Frenues të tillë enzimë janë, për shembull, disa ilaçe kundër infeksioneve mykotike (azolantimikotikët), antibiotikët makrolidë dhe grejpfruti (si fruta ose lëng). Në këto raste, mjeku mund të zvogëlojë dozën e ezopiklonit. Pacientët e moshuar që marrin frenues të fortë enzimë nuk duhet të marrin fare pilula gjumi (shih më lart: Kundërindikimet).

Ka edhe substanca aktive që përshpejtojnë sistemin enzimë të mëlçisë dhe rrjedhimisht zbërthimin e ezopiklonit. Këta të ashtuquajtur nxitës enzimë përfshijnë rifampicin (antibiotik, kryesisht për trajtimin e tuberkulozit), barna për epilepsinë (si karbamazepina) dhe antidepresantin bimor kantariona.

Si masë paraprake, tregoni mjekut dhe farmacistit tuaj për të gjitha barnat dhe suplementet ushqimore që po merrni.

Eszopiclone gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Ka shumë pak përvojë në përdorimin e ezopiklonit gjatë shtatzënisë. Mjekët nuk dyshojnë për një rrezik të shtuar të keqformimeve tek fëmija i palindur.

Për të qenë në anën e sigurt, mjekët rekomandojnë ilaçe më të përshtatshme për gratë shtatzëna, për shembull difenhidraminë në dy tremujorët e parë të shtatzënisë ose antidepresivë që nxisin gjumin, si amitriptilina.

Gratë që përdorin ezopiklon dhe planifikojnë një shtatzëni ose mbeten shtatzënë duhet të diskutojnë menjëherë me mjekun e tyre hapat e ardhshëm.

Në rastin e grave gjidhënëse, mjekët vendosin rast pas rasti nëse mund të merret ezopiklon. Nëse merret për një periudhë më të gjatë kohore, nënat duhet të ndalojnë ushqyerjen me gji.

Si të merrni ilaçe me ezopiklon

Në Gjermani dhe Austri, ilaçet eszopiklon mund të merren në farmaci me recetë.

Aktualisht në Zvicër nuk ka ilaçe që përmbajnë ezopiklon.

Informacione të mëtejshme të rëndësishme për ezopiklonin

Në studimet e mëparshme, pacientët mezi zhvillonin ndonjë tolerancë ndaj ezopiklonit. Kjo do të thotë që trupi nuk mësohet me ezopiklonin në mënyrë që pilula e gjumit të mos humbasë efektin e saj me kalimin e kohës.

Eszopiclone aktivizon vetëm dobët nën-njësinë e vendit të dokimit GABA, gjë që shkakton varësi. Megjithatë, ekziston rreziku për t'u bërë i varur mendërisht (psikologjikisht) dhe fizikisht, veçanërisht në doza të larta për një periudhë më të gjatë kohore. Ky rrezik rritet edhe te pacientët që janë të varur nga alkooli, mjekimi ose droga ose që vuajnë nga sëmundje mendore.