cerivastatina

Produkte

Cerivastatin ishte komercialisht i disponueshëm në formën e veshur me film tableta (Lipobay, Baycol). Për shkak të rrallë të mundshme efektet negative, ajo u tërhoq nga tregu në gusht 2001 (shih më poshtë).

Struktura dhe vetitë

Cerivastatin (C.26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) është derivat i piridinës dhe është i pranishëm në droga si cerivastatin sodium. Ndryshe nga të tjerët statin, ajo tashmë është në formën aktive dhe nuk është një ilaç prodrug.

Efektet

Cerivastatina (ATC C10AA06) ka veti të uljes së lipideve. Ul LDL, trigliceridet, gjithsej kolesterolit, dhe rritet HDL. Efektet vijnë si pasojë e frenimit të reduktazës së HMG-CoA. Kjo enzimë katalizon një hap të hershëm në kolesterolit biosinteza. Cerivastatina ka efekte shtesë pleiotrope.

Indikacionet

Për trajtimin e çrregullimeve të metabolizmit të lipideve (hiperkolesterolemia dhe dislipidemia e përzier).

Efektet anësore

Që nga fillimi i cerivastatinës në qershor 1987 deri në qershor 2001, 31 raste të rabdomiolizës fatale gjatë terapisë me ilaçin ishin raportuar në Ushqimin dhe Barnat e SH.B.A. Administratë. Kjo ishte shumë e rrallë, ndoshta Doza-efekt i varur i pafavorshëm. Arsyeja e tërheqjes nga tregu ishte kryesisht për shkak të provave që sugjerojnë se rabdomyolysis ishte më e zakonshme me cerivastatin në krahasim me tjetrin statin. Raste fatale ishin raportuar edhe me të tjerë statin, por dukshëm më pak për një periudhë më të gjatë kohore. 12 Nga pacientët që vdiqën në cerivastatin kishin marrë gjithashtu fibrat gemfibrozil (Gevilon), megjithëse ky kombinim ishte kundërindikuar në mënyrë specifike.