Si funksionon apomorfina
Apomorfina imiton neurotransmetuesin dopamine në sistemin nervor qendror dhe lidhet me vendet e tij të kyçjes (receptorët). Në këtë mënyrë, përbërësi aktiv ndërmjetëson efektet tipike të dopaminës.
Semundja e Parkinsonit:
Në sëmundjen e Parkinsonit, qelizat nervore që prodhojnë dhe sekretojnë dopaminë vdesin gradualisht. Prandaj, përdorimi i apomorfinës mund të jetë i dobishëm. Megjithatë, përbërësi aktiv zakonisht përdoret vetëm kur opsionet e terapisë me më pak efekte anësore janë shteruar.
Këto përfshijnë agonistët e dopaminës të toleruar më mirë dhe përbërësin aktiv L-dopa, një substancë pararendëse e dopaminës që trupi mund ta shndërrojë në dopaminë. Terapia L-dopa mund të administrohet mesatarisht rreth dhjetë vjet përpara se të ndodhin të ashtuquajturat fenomene on-off.
Si më parë, administrohet një sasi konstante L-dopa, por efektiviteti luhatet në mënyrë drastike - një ditë ilaçi funksionon mirë, ditën tjetër pothuajse fare. Këto luhatje bëhen më të theksuara derisa në një moment L-dopa mezi është efektive. Në këtë pikë, terapia mund të fillohet me apomorfinë, e cila ndonjëherë konsiderohet si opsioni i fundit i trajtimit.
I ashtuquajturi test i apomorfinës ndonjëherë përdoret për të diagnostikuar sëmundjen e Parkinsonit. Në këtë test, pacientit i injektohet substanca aktive për të parë nëse çrregullimet e lëvizjes tipike të sëmundjes mund të lehtësohen.
Mosfunksionimi i ngrerë:
Gjatë trajtimit të Parkinsonit me apomorfinë, u zbulua rastësisht se pacientët meshkuj me çrregullime të fuqisë mund të rifitonin një ereksion. Si rezultat, përbërësi aktiv u tregtua gjithashtu për disa vite si një ilaç për çrregullimet e fuqisë. Megjithatë, për shkak të shifrave të pamjaftueshme të shitjeve, preparatet në fjalë u hoqën sërish nga tregu.
Emetike:
Në mjekësinë urgjente dhe mjekësinë veterinare, apomorfina përdoret gjithashtu si një agjent i besueshëm për të nxitur emezë (emetike) - por jashtë miratimit të saj ("përdorim jashtë etiketës").
Megjithëse apomorfina është kimikisht një derivat i morfinës, ajo nuk ka efekte analgjezike ose të tjera që mund të pritej nga një derivat i morfinës.
Marrja, degradimi dhe ekskretimi
Zakonisht injektohet apomorfina, e cila e lejon atë të hyjë shumë shpejt në qarkullimin sistemik. Si rezultat, efekti i tij zakonisht shfaqet brenda më pak se dhjetë minutash. Përbërësi aktiv më pas shpërbëhet me shpejtësi (pjesërisht në mëlçi) dhe ekskretohet përmes veshkave. Koha pas së cilës gjysma e apomorfinës është larguar përsëri nga trupi (gjysma e jetës) është afërsisht gjysmë ore.
Kur përdoret apomorfina?
Apomorfina është miratuar zyrtarisht për indikacionet e mëposhtme:
- Trajtimi i luhatjeve motorike (fenomeni “on-off”) në pacientët me sëmundjen e Parkinsonit të cilët nuk mund të kontrollohen në mënyrë adekuate nga barnat antiparkinsoniane të administruara nga goja.
Përdorimi për çrregullime të fuqisë ose si emetik mund të jetë me preparate të disponueshme jashtë fushës së autorizimit të tregtimit (“përdorim jashtë etiketës”) ose me barna të gatshme të importuara.
Kohëzgjatja e përdorimit varet nga sëmundja themelore.
Si përdoret apomorfina
Preparatet apomorfine të disponueshme në Gjermani, Austri dhe Zvicër janë të përshtatshme vetëm për injeksion ose infuzion (gjithashtu për infuzion të vazhdueshëm me anë të pompës). Për këtë qëllim janë të disponueshme shiringa dhe stilolapsa të mbushur paraprakisht (të ngjashëm me stilolapsat me insulinë), në mënyrë që pacientët të mund të injektojnë edhe veten e tyre me substancën aktive pasi të udhëzohen nga një mjek.
Në fillim duhet të përcaktohet doza individuale e përshtatshme: Në parim, mund të jetë një deri në njëqind miligramë apomorfinë në ditë; mesatarja është 3 deri në 30 miligramë në ditë. Megjithatë, jo më shumë se dhjetë miligramë të substancës aktive mund të administrohen për një dozë të vetme.
Përveç kësaj, në përgjithësi jepet një agjent tjetër (zakonisht domperidon) për të shtypur të përzierat e rënda (efekti anësor i apomorfinës).
Përdorimi i apomorfinës për çrregullimet e fuqisë është zakonisht si një tabletë nëngjuhësore. Kjo është një tabletë që vendoset nën gjuhë, ku tretet shpejt. Me këtë formë administrimi, efekti i dëshiruar ndodh mjaft shpejt, ndërsa efektet anësore janë zakonisht shumë të ulëta.
Cilat janë efektet anësore të apomorfinës?
Një në dhjetë deri në njëqind pacientë përjetojnë efekte anësore në formën e konfuzionit, halucinacioneve, qetësimit, përgjumjes, marramendjes, marramendjes së kokës, gogësisë së shpeshtë, të përzierave, të vjellave dhe reaksioneve në vendin e injektimit si skuqje, ndjeshmëri, kruajtje dhe dhimbje.
Herë pas here, ka dëmtime të lëkurës në vendin e injektimit, skuqje, vështirësi në frymëmarrje, rënie të presionit të gjakut gjatë qëndrimit në këmbë nga një pozicion shtrirë ose ulur, çrregullime të lëvizjes dhe anemi.
Çfarë duhet pasur parasysh kur përdorni apomorfinë?
contraindications
Apomorfina nuk duhet të përdoret në:
- Hipersensitiviteti ndaj substancës aktive ose ndaj ndonjë prej përbërësve të tjerë të barit.
- kontroll i dëmtuar i frymëmarrjes (depresioni i frymëmarrjes)
- Demenca
- psikozë
- Mosfunksionimi i mëlçisë
- Pacientët të cilët i përgjigjen administrimit të L-dopa me një "në periodë", d.m.th., çrregullime të lëvizjes (diskinezitë) ose kontraktime të pavullnetshme të muskujve (distonia)
Ndërveprimet
Gjatë trajtimit me apomorfinë, nuk duhet të merren substanca aktive kundër psikozës dhe skizofrenisë (antipsikotikë). Këta veprojnë si antagonistë të dopaminës, pra në drejtim të kundërt me apomorfinën. Me përdorim të njëkohshëm, mund të supozohet se të paktën një përbërës aktiv nuk është mjaftueshëm efektiv.
Ilaçet antihipertensive mund të kenë një efekt të rritur antihipertensiv kur përdoren njëkohësisht me apomorfinë.
Agjentët që ngadalësojnë përcjelljen e impulseve në zemër (më saktë: zgjasin të ashtuquajturin interval QT) nuk duhet të kombinohen me apomorfinë, pasi kjo mund të çojë në aritmi kardiake kërcënuese për jetën. Shembuj janë disa ilaçe kundër depresionit (amitriptilina, citalopram, fluoksetinë), antibiotikët (ciprofloxacin, azitromicina, metronidazol) dhe ilaçet kundër infeksioneve mykotike (flukonazol, ketokonazol).
Kufizimi i moshës
Apomorfina është kundërindikuar tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç.
Shtatzënia dhe laktacioni
Nuk ka të dhëna për përdorimin e apomorfinës në gratë shtatzëna. Të paktën në studimet e kafshëve, nuk kishte indikacione të një efekti rrezikues dhe dëmtues të fertilitetit (toksiciteti riprodhues). Megjithatë, duke qenë se këto rezultate nuk janë lehtësisht të transferueshme te njerëzit, sipas informacionit të ekspertëve rekomandohet që të mos përdoret apomorfina tek gratë shtatzëna.
Nuk dihet nëse apomorfina kalon në qumështin e gjirit. Prandaj nuk mund të përjashtohet rreziku për foshnjat që ushqehen me gji. Prandaj, ekspertët rekomandojnë që mjeku që merr pjesë dhe nëna të vendosin së bashku nëse trajtimi duhet të vazhdojë (ndoshta gjatë ushqyerjes me gji) apo të ndërpritet.
Si të merrni ilaçe me apomorfinë
Përgatitjet që përmbajnë përbërësin aktiv apomorfinë i nënshtrohen recetës në Gjermani, Austri dhe Zvicër në çdo dozë dhe formë dozimi.
Për sa kohë ka qenë e njohur apomorfina?
Qysh në vitin 1869, kimistët Augustus Matthiessen dhe Charles Wright ishin në gjendje të merrnin një substancë të re që ata e quajtën apomorfinë duke zier morfinë të pastër - një qetësues i fortë dhimbjesh - në acid klorhidrik të koncentruar.
Megjithatë, kjo ka një efekt krejtësisht të ndryshëm nga substanca origjinale. Në vend që të përdorej si qetësues kundër dhimbjeve, apomorfina u fut për herë të parë në mjekësi si një emetik i fortë.
