Mesalazine: Efektet, Përdorimet, Efektet anësore

Si funksionon mesalazina

Ashtu si acidi acetilsalicilik, mesalazina frenon enzimat e ndryshme që prodhojnë hormone indore pro-inflamatore (prostaglandina, leukotriene, tromboksane, etj.). Në këtë mënyrë, reaksionet inflamatore akute (“rikthimet”), siç ndodhin në sëmundjet kronike inflamatore të zorrëve (si sëmundja e Crohn, koliti ulceroz), shpesh mund të zbuten ose të shtypen plotësisht.

Përveç kësaj, mesalazina mund të neutralizojë speciet reaktive të oksigjenit (ROS). Këto komponime agresive të oksigjenit, të njohura edhe si "radikale të lira", janë shpesh të pranishme në sasi të shtuara gjatë proceseve inflamatore dhe dëmtojnë indin. Fakti që mesalazina redukton rrezikun e komplikimeve të vonshme si kanceri kolorektal në pacientët me sëmundje inflamatore të zorrëve mund të jetë për shkak të kësaj aftësie për të neutralizuar ROS.

Mesalazina njihet edhe si acidi 5-aminosalicilik (5-ASA). Kur një molekulë e 5-ASA lidhet me një të dytë, përbërësi aktiv quhet olsalazine. Kombinimi i 5-ASA dhe sulfapiridinës quhet sulfasalazine.

Olsalazina dhe sulfasalazina së pari ndahen bakterialisht (“prodroga”) në zorrën e trashë (kolon). Në këtë mënyrë, barnat veprojnë aty ku inflamacioni është më i fortë.

Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi

Pas gëlltitjes ose aplikimit lokal (si supozitorë ose shkumë rektale), rreth 20 deri në 30 përqind e përbërësit aktiv absorbohet në zorrë dhe inaktivizohet në mukozën e zorrëve ose mëlçinë. Produkti joefektiv i degradimit më pas ekskretohet kryesisht në urinë nëpërmjet veshkave.

Kur përdoret mesalazina?

Mesalazina është miratuar për trajtimin e:

  • semundja Crohn
  • kolit ulcerative
  • inflamacion i rektumit (proktiti)
  • Proctosigmoitis (kur inflamacioni shtrihet në pjesën e fundit të zorrës së trashë, zorrën e trashë sigmoid)
  • Komplikimet e hemorroideve

Jashtë fushës së miratimit ("përdorim jashtë etiketës"), përbërësi aktiv përdoret gjithashtu për të trajtuar sëmundje të tjera, më pak të zakonshme kronike inflamatore të zorrëve.

Në relapsat akute, mjekimi jepet për një kohë të shkurtër deri në përmirësim. Për parandalimin e rikthimit, përbërësi aktiv mund të merret edhe për një periudhë më të gjatë kohore.

Si përdoret mesalazina

Përbërësi aktiv anti-inflamator përdoret në forma të ndryshme dozimi në varësi të llojit të sëmundjes. Nëse, siç ndodh shpesh me kolitin ulceroz, rektumi dhe zona e rektumit janë më të prekura nga inflamacioni, mesalazina mund të përdoret mirë në formën e supozitorëve, shkumës rektale dhe klizmave (zgjidhje për klizmë).

Në varësi të sëmundjes dhe fazës së saj, merren doza të ndryshme. Dy deri në katër gramë mesalazinë të shpërndara në disa doza individuale të marra gjatë ditës janë të zakonshme. Nëse është e nevojshme, përdoren edhe forma të ndryshme dozimi në kombinim.

Në raste të rënda, një glukokortikoid i fortë (“kortizon”) shpesh përshkruhet si shtesë për episodet akute.

Cilat janë efektet anësore të mesalazinës?

Në përgjithësi, trajtimi me mesalazinë ka mjaft pak efekte anësore. Efektet anësore më të zakonshme janë dhimbja e kokës, presioni i lartë i gjakut, dhimbje barku, dispepsi, ndryshimi i enzimave të mëlçisë, skuqja e lëkurës, kruajtje, dhimbje muskujsh dhe kyçesh, ethe dhe dobësi.

Kur përdoret si sulfasalazinë, mund të ndodhin efekte të tjera anësore për shkak të përmbajtjes së sulfapiridinës, të tilla si ulja e numrit të spermës (i kthyeshëm) ose, rrallë, agranulocitoza (ulja e granulociteve, një nëngrup i qelizave të bardha të gjakut).

Çfarë duhet pasur parasysh kur përdorni mesalazinë?

contraindications

Mesalazina nuk duhet të përdoret në:

  • mbindjeshmëria ndaj salicilateve
  • mosfunksionim i rëndë i mëlçisë ose veshkave

Ndërveprimet

Efektet imunosupresuese të imunosupresorëve si azatioprina dhe mercaptopurina mund të rriten kur këto barna kombinohen me mesalazinë.

Përveç kësaj, efektet dëmtuese të veshkave të barnave anti-inflamatore jo-steroide (NSAID si ibuprofeni, diklofenaku, acidi acetilsalicilik) dhe imunosupresorëve (si azatioprina dhe metotreksati = MTX) mund të rriten nëse mesalazina merret njëkohësisht ose menjëherë.

Përdorimi i njëkohshëm me agjentë që rrisin pH-në e stomakut (si frenuesit e pompës së protonit, bllokuesit H2, antacidet) mund të zvogëlojë çlirimin e mesalazinës nga tabletat ose granulat (për forma të dozimit oral).

Kufizimi i moshës

Ilaçi mund të përdoret te fëmijët e moshës gjashtë vjeç e lart, pacientët pa dëmtim të veshkave.

Shtatzënia dhe laktacioni

Mesalazina është një ilaç që gjithashtu është testuar mirë në shtatzëni. Prandaj, përbërësi aktiv është një nga barnat e zgjedhura në trajtimin e sëmundjeve kronike inflamatore të zorrëve.

Gjatë laktacionit, vetëm gjurmët e mesalazinës kalojnë në qumështin e gjirit, madje edhe në doza shumë të larta nga goja. Për këtë arsye, mesalazina është gjithashtu një nga barnat e zgjedhura për sëmundjet kronike inflamatore të zorrëve gjatë periudhës së ushqyerjes me gji.

Si të merrni ilaçe që përmbajnë mesalazinë

Sa kohë ka qenë e njohur mesalazine?

Qysh në vitet 1950, përbërës aktivë si sulfasalazina u përdorën kundër sëmundjeve kronike inflamatore të zorrëve, duke çliruar mesalazinë lokalisht në zorrë. Pasi u vërtetua se efekti kryesor ishte për shkak të mesalazinës, kjo u përdor edhe individualisht në një formë të përshtatshme dozimi.

Si rezultat, profili i efekteve anësore të përbërësit aktiv u përmirësua ndjeshëm. Sot në tregun gjerman ka preparate të shumta me përbërës aktiv mesalazinë.