Dapagliflozin

Produkte

Dapagliflozin është në dispozicion në treg në formën e veshjes me film tableta (Forxiga). Wasshtë aprovuar në BE në 2012 dhe në Shtetet e Bashkuara dhe shumë vende në 2014. Dapagliflozin është gjithashtu i kombinuar fiks me Metformin (Xigduo XR). Një kombinim fiks me saksagliptin u miratua në vitin 2017 (i veshur me film Qternmet tableta) Qternmet XR është një kombinim me dapagliflozin dhe me Metformin. Qtrilmet kombinon Metformin, saksagliptin, dhe dapagliflozin.

Struktura dhe vetitë

Dapagliflozin (C21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) është një C-glukozid që është i qëndrueshëm ndaj glukozidazave në zorrë. Ka disa ngjashmëri strukturore me florizina, një frenues jo specifik i SGLT që rrjedh nga lëvorja e pemës së mollës dhe një pararendës i agjentëve modernë. Në ilaç, është i pranishëm si dapagliflozin - ((2S) -propan-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.

Efektet

Dapagliflozin (ATC A10BX09) ka veti antidiabetike dhe antihiperglicemike dhe mund të zvogëlojë peshën e trupit. Shtë një frenues konkurrues, i kthyeshëm, i fuqishëm dhe selektiv i sodium-glukozë bashkë-transportues 2 (SGLT2). Ky transportues është përgjegjës për rithithjen e glukozë në tubulin proksimal të nefronit. Frenimi çon në rritjen e sekretimit të sheqerit përmes urinës. mekanizmi i veprimit është i pavarur insulinë, ndryshe nga agjentët e tjerë antidiabetikë. SGLT1, e cila gjithashtu gjendet në zorrë, nuk frenohet nga dapagliflozin.

Indikacionet

Për trajtimin e tipit 2 diabet mellitus.

Dozim

Sipas SMPC. Për shkak të gjysëmjetës së gjatë prej 16-17 orësh, një herë në ditë administratë është e mjaftueshme tableta mund të merren në mënyrë të pavarur nga vaktet.

contraindications

  • hypersensitivity

Për masa paraprake të plota, shihni etiketën e ilaçit.

Efektet anësore

Më e zakonshmja e mundshme efektet negative përfshijnë infeksione të traktit urinar, infeksione të traktit gjenital, çrregullime në metabolizmin e lipideve, rritje të daljes së urinës dhe shqetësime urinare. Këto efekte anësore janë kryesisht për shkak të rritjes glukozë përqendrim në urinë. Hypoglycemia vërehet rrallë me monoterapi por mund të ndodhë në kombinim me sulfonilureat dhe insulinave. Siguria e agjentit është vënë në dyshim. Në provat klinike, pak më shumë raste të fshikëz dhe kanceri i gjirit janë vërejtur në grupin dapagliflozin. Sidoqoftë, nëse ekziston ndonjë shoqatë është e diskutueshme.