Produkte
Frenuesit e pompës protonike (PPI) janë komercialisht të disponueshëm në shumë vende në formën e veshura me film tableta, Tableta MUPS, kapsula, Si granula për përgatitjen e një pezullimi oral, dhe si përgatitje të injektimit dhe infuzionit. Përbërësi i parë aktiv nga ky grup që u miratua në shumë vende ishte omeprazol (Antra, Losec), zhvilluar nga Astra në vitet 1970, në 1988 dhe në SHBA në 1989 (Prilosec). Sot, gjenerikët janë në dispozicion, dhe pantoprazol, omeprazoldhe ezomeprazole janë gjithashtu në dispozicion pa recetë të mjekut.
Struktura dhe vetitë
Elementet tipike strukturore të frenuesve të pompës protonike janë benzimidazoli, sulfoksidi (S = O) dhe piridina. Protonimi i piridinës azot rezulton në akumulim në mjedisin acid të tubujve sekretues (kanalikul) të qelizave vestibulare. Sulfoksidi aktivizohet nga një rirregullim i sulfenamidit dhe lidhet me cisteinat e pompës protonike, e cila e inaktivon atë në këtë mënyrë. Përbërësit aktivë janë të pranishëm si racemate. E pastra enantiomeret ezomeprazole si edhe dekslansoprazol tregtohen gjithashtu. PPI-të janë të ndjeshme ndaj acidit dhe për këtë arsye duhet të administrohen në forma dozimi të veshura me zorrë.
Efektet
Frenuesit e pompës protonike (ATC A02BC) kanë veti antisekretuese. Ato zvogëlojnë acid gastrik sekretimi duke frenuar pompën e protonit (H+/K+-ATPaza) në qelizat vestibulare të stomakut në mënyrë të pakthyeshme. Ata nuk veprojnë në nivel lokal nga brenda stomak, por së pari absorbohen në zorrë dhe udhëtojnë përmes qarkullimit të gjakut në qelizat okupuese. PPI janë prodroga dhe nuk shndërrohen nga acidi në formën e tyre aktive derisa të arrijnë në kanalet e qelizave vestibulare, ku lidhen kovalente me pompën e protonit, duke e penguar atë. Frenimi i acid gastrik sekretimi është Doza-varur dhe efekti i plotë vonohet brenda disa ditësh. Përbërësit aktivë kanë një gjysmë jetë të shkurtër, por një kohë të gjatë veprimi për shkak të lidhjes kovalente, kështu që dozimi një herë në ditë është zakonisht i mjaftueshëm.
Indikacionet
Indikacionet për përdorim përfshijnë:
- Ulçera e stomakut dhe e zorrëve
- Stomak djegur, gastroezofageal zbaticë semundja, dispepsi.
- Ezofagiti i refluksit
- gastrit
- Helicobacter pylori çrrënjosja (terapi e kombinuar me antibiotikët).
- Si "mbrojtje gastrike" gjatë trajtimit me anti-inflamator jo-steroide droga.
- Sindroma Zollinger-Ellison
Dozim
Sipas informacionit profesional. Rekomandohet të merrni droga gjysmë ore deri në një orë para ngrënies. Efekti maksimal arrihet brenda pak ditësh. Një herë në ditë administratë zakonisht është i mjaftueshëm. Për disa indikacione, dy herë në ditë administratë mund të jetë e nevojshme.
Përbërës aktivë
- esomeprazolit (Nexium, gjenerik).
- lansoprazole (Agopton, gjenerik).
- Dekslansoprazol (Deksilant, gjenerik).
- Omeprazoli (Antramumps, gjenerike).
- pantoprazol (Pantozol, gjenerike).
- Rabeprazole (Pariet, gjenerike)
Ilaprazoli (Noltec) nuk është komercialisht i disponueshëm në shumë vende.
contraindications
La droga janë kundërindikuar në mbindjeshmëri. Për masa paraprake të plota, shihni etiketën e ilaçit.
Ndërveprimet
Frenuesit e pompës proton metabolizohen nga izozimat CYP450, veçanërisht CYP3A dhe CYP2C19. Ilaç-ilaç i përshtatshëm ndërveprimet duhet të merren parasysh. Agjenti antirombocitar klopidogrel (plavix, gjenerikët) biotransformohet në metabolit aktiv nga CYP2C19. PPI që pengojnë CYP2C19 mund të zvogëlojnë efikasitetin e klopidogrel. Rritja e pH të stomakut mund të ndikojë negativisht në përvetësim të barnave dhe lëndëve ushqyese të tjera (p.sh., vitaminë B12).
Efektet anësore
Potenciali më i zakonshëm efektet negative përfshin dhimbje koke, marramendje dhe simptoma të tretjes si p.sh. të përzier dhe diarre. Frenuesit e pompës protonike mund të shkaktojnë mangësi magnez (hipomagnezemia). Gjak nivelet duhet të monitorohen gjatë terapisë afatgjatë.
