Penicilina: Efektet, Aplikimet, Efektet anësore

Çfarë është penicilina?

Penicilina është një medikament i marrë nga kulturat e kërpudhave të mykut Penicillium chrysogenum (emri i vjetër: P. notatum). Përveç penicilinës, e cila gjendet natyrshëm në myk, ekzistojnë edhe forma gjysmë sintetike ose plotësisht sintetike (të prodhuara artificialisht) të këtij përbërësi aktiv.

Penicilina i përket klasës së antibiotikëve. Këto janë substanca aktive që veprojnë kryesisht kundër baktereve dhe për këtë arsye përdoren për trajtimin e infeksioneve bakteriale.

Termat antibiotikë dhe penicilinë shpesh përdoren në mënyrë sinonime. Në fakt, megjithatë, penicilinat janë vetëm një nëngrup i antibiotikëve. Përfaqësues të tjerë të antibiotikëve përfshijnë makrolidet, aminoglikozidet dhe karbapenemet.

Kur përdoret penicilina?

Penicilina përdoret kundër infeksioneve me mikrobe të ndjeshme. Fushat e rëndësishme të aplikimit të penicilinës përfshijnë:

  • tonsiliti (inflamacion i bajameve)
  • Otiti media (pezmatimi i veshit të mesëm)
  • Sinusiti (pezmatimi i sinuseve)
  • bronkit
  • fruth i keq
  • meningjiti (inflamacion i meningjeve)
  • Inflamacion i rreshtimit të brendshëm të zemrës (endokarditi)
  • Infeksionet e traktit urinar
  • Infeksionet e traktit biliar
  • Inflamacion i kockave (osteomyelitis)
  • Ethet reumatike
  • Sifilis
  • Gonorrea (gonorrea)
  • Listerioza
  • Ethet tifoide dhe paratifoide
  • Dizenteria bakteriale (shigelloza)
  • "Helmimi i gjakut" (sepsis)

Nganjëherë konsiderohen penicilina të ndryshme (shih më poshtë) për trajtimin e sëmundjeve të ndryshme. Ndonjëherë antibiotikët përshkruhen edhe si masë parandaluese (për shembull, para një operacioni).

Cilat penicilina ekzistojnë?

Ka shumë penicilina të ndryshme, të cilat ndryshojnë në strukturën e tyre kimike. Penicilina natyrale e zbuluar nga Alexander Fleming njihet si penicilina G. Ky është lloji më i zakonshëm i penicilinës.

Për të zgjeruar spektrin e aktivitetit dhe për të shmangur rezistencën, variante të mëtejshme janë zhvilluar gjatë dekadave. Ato prodhohen pjesërisht ose plotësisht në mënyrë sintetike.

Penicilina të rëndësishme janë:

  • Penicilina F (penicilina I; δ2-pentenilpenicilinë).
  • Penicilina X (penicilina III; p-hidroksibenzilpenicilina)
  • Penicilina K (penicilina IV; n-heptilpenicilinë)
  • Penicilina V (fenoksimetilpenicilinë)
  • Penicilina O (alilmerkaptometilpenicilina)
  • Dihidroflavicina (n-amylpenicilinë)

Sipas spektrit të aktivitetit, bëhet dallimi midis penicilinave me spektër të ngushtë dhe me spektër të gjerë.

Penicilina me spektër të ngushtë

Penicilinat me brez të ngushtë janë kryesisht efektive kundër baktereve gram-pozitive. Ky grup i përbërësve aktivë përfshin:

  • Penicilina G dhe penicilina depo me veprim më të gjatë si benzathine-benzilpenicilina (një kripë e penicilinës G që mezi tretet në ujë): Ato janë të paqëndrueshme në acid dhe për këtë arsye duhet të administrohen në mënyrë intravenoze (si shiringë ose infuzion). Të administruara nga goja (nga goja), acidi i stomakut do t'i shpërbënte ato.
  • Penicilina orale: Këto janë rezistente ndaj acideve dhe për këtë arsye mund të jepen nga goja. Ato përfshijnë penicilinën V, propicilinën dhe azidocilinën (dy të fundit nuk janë më të disponueshme sot).

Penicilina me spektër të gjerë

Penicilina me spektër të gjerë janë efektive jo vetëm kundër gram-pozitive, por edhe kundër disa specieve bakteriale gram-negative. Këta agjentë përfshijnë:

  • Aminopenicilinat: Ampicilina, amoksicilina.
  • Acilaminopenicilinat: Mezlocillin, Piperacillin
  • Karboksipenicilinat: Sot nuk përdoren më.

Ato penicilina që nuk janë rezistente ndaj enzimës bakteriale beta-laktamazë zakonisht përdoren si një preparat i kombinuar së bashku me një frenues beta-laktamazë, për shembull:

  • Amoksicilina me acid klavulanik
  • Ampicilina me sulbactam
  • Piperacilina me tazobactam

Si funksionon penicilina?

Penicilina i përket grupit të antibiotikëve beta-laktam. Të gjithë përfaqësuesit e këtij grupi kanë një të ashtuquajtur unazë beta-laktam në strukturën e tyre kimike.

Prandaj, efekti i penicilinës (d.m.th. efekti i të gjithë antibiotikëve beta-laktam) në patogjenët ndarës është baktericid.

Penicilina është joefektive në bakteret që tashmë janë rritur plotësisht, pra në të cilat ndarja e qelizave nuk ndodh më. Këto baktere neutralizohen nga sistemi imunitar.

Penicilina është kryesisht efektive kundër baktereve gram-pozitive (siç janë streptokokët) dhe kundër disa baktereve gram-negative (siç janë meningokokët). Gram është një bojë që përdoret në ekzaminimin mikroskopik të baktereve. Në varësi të faktit nëse bakteri i ekzaminuar e pranon ngjyrën (Gram-pozitive) apo jo (Gram-negative), mjeku fillon terapinë e duhur antibiotike.

Rezistenca ndaj penicilinës

Në lidhje me penicilinën, kjo strategji mbrojtëse përfshin enzimën beta-laktamazë, të cilën e prodhojnë disa specie bakteriale. Me këtë enzimë, mikrobet mund të kapërcejnë unazën beta-laktamike të penicilinës – dhe kështu efektin baktericid të penicilinës.

Një rezistencë e tillë nxitet nga faktorë të ndryshëm. Për shembull, penicilina shpesh merret në doza që janë shumë të shkurtra ose shumë të ulëta. Atëherë disa baktere në trupin e pacientit mund t'i mbijetojnë trajtimit dhe të kalojnë "përvojën" e tyre me substancën aktive.

Me kalimin e kohës, rezistenca mund të zhvillohet në gjeneratat pasuese të baktereve. Përdorimi i panevojshëm i penicilinave me spektër të gjerë – penicilina që janë efektive kundër shumë baktereve të ndryshme – mund të nxisë gjithashtu rezistencën.

Si përdoret penicilina

Penicilinat zakonisht merren nga goja (p.sh., si tableta peniciline) ose administrohen direkt në venë (intravenoz) (si injeksion ose infuzion). Disa preparate (penicilina depo) injektohen në një muskul.

Preparatet orale përmbajnë penicilina rezistente ndaj acidit si azidozillina ose penicilina V, të cilat nuk mund të zbërthehen nga acidi i stomakut. Penicilina jo-rezistente ndaj acidit si penicilina G, nga ana tjetër, duhet të administrohen duke anashkaluar stomakun (parenteralisht) në mënyrë që të ushtrojnë efektin e tyre (d.m.th., si infuzion).

Doza varet nga përbërësi aktiv, lloji i sëmundjes dhe karakteristikat individuale të pacientit (gjatësia, pesha, etj.). Ajo përcaktohet nga mjeku dhe është thelbësore t'i përmbaheni.

Kohëzgjatja e përdorimit

Në çdo rast, pacientët nuk duhet të vendosin në mënyrë të pavarur se sa kohë do të përdorin një ilaç penicilinë, por duhet t'i përmbahen gjithmonë kohëzgjatjes së përdorimit të rekomanduar nga mjeku. Vetëm atëherë sigurohet që ilaçi mund të funksionojë siç duhet.

Cilat janë efektet anësore të penicilinës?

Penicilina në përgjithësi tolerohet shumë mirë. Megjithatë, ata nuk bëjnë dallimin midis baktereve "të këqija" (patogjenët pushtues) dhe baktereve "të mira" në zorrë (flora e zorrëve), të cilat ndër të tjera janë të rëndësishme për tretjen.

Prandaj, të përzierat, të vjellat dhe diarreja janë efekte anësore të mundshme të penicilinës. Efekte të tjera negative që mund të ndodhin përfshijnë marramendje, konfuzion dhe shqetësime të shikimit dhe dëgjimit.

Alergji ndaj penicilinës

Penicilina mund të shkaktojë reaksione alergjike. Kjo mendohet të ndodhë në 0.5 deri në 2 për qind të trajtimeve.

Një e ashtuquajtur pseudo-alergji duhet të dallohet nga alergjia ndaj penicilinës. Në këtë rast, simptomat shfaqen gjatë trajtimit që ngjajnë me ato të një reaksioni alergjik (p.sh. skuqje ose ënjtje e lëkurës), por në fakt janë efekte anësore të ilaçit.

Alergjia ndaj penicilinës nuk është gjithmonë e përjetshme

Studimet tregojnë se njerëzit që janë alergjikë ndaj penicilinës njëherë nuk e mbajnë domosdoshmërisht atë alergji përgjithmonë. Herën tjetër kur merret penicilina, reaksioni alergjik mund të mos ndodhë.

Për këtë arsye, një test i lëkurës (prick test) dhe një test gjaku duhet të kryhen gjithmonë përpara se të administrohet penicilina – edhe në pacientët që klasifikohen si alergjikë. Në këtë mënyrë, mund të përjashtohet që të supozuarve që vuajnë nga alergjitë, të cilët në fakt nuk janë më alergjikë, u jepet një ilaç tjetër në vend të penicilinës së toleruar mirë dhe shumë efektive, e cila ndoshta është më pak e përshtatshme për trajtim.

Çfarë duhet pasur parasysh kur përdorni penicilinë?

Penicilina nuk duhet të përdoret nëse ka mbindjeshmëri ndaj substancës aktive përkatëse. Përveç kësaj, rreziku i alergjive të kryqëzuara duhet të merret parasysh në rastin e mbindjeshmërisë ndaj penicilinës.

Përveç kësaj, kundërindikacione të tjera vlejnë për disa penicilina. Disa shembuj:

  • Amoksicilina si dhe amoksicilina/acidi klavulanik janë kundërindikuar në mononukleozën infektive (ethet e gjëndrave Pfeiffer) dhe leuçeminë limfocitare.
  • Flucloxacillin është kundërindikuar në mononukleozën infektive (ethet e gjëndrave Pfeiffer), leuçeminë limfocitare, verdhëzën dhe mosfunksionimin e mëlçisë me administrimin e mëparshëm të flukloksacilinës.

Ndërveprimet e drogës

Ndërveprimet e barnave mund të ndodhin me përdorimin e njëkohshëm të penicilinës dhe barnave të tjera. Për shembull, penicilina rrit efektin e metotreksatit, një ilaç që përdoret për trajtimin e kancerit dhe sëmundjeve të ndryshme autoimune si artriti reumatoid.

Prandaj, para se të përshkruajnë penicilinë, mjekët gjithmonë sqarojnë nëse një pacient po përdor medikamente të tjera dhe, nëse po, cilat.

Si rregull i përgjithshëm, ekspertët rekomandojnë shmangien e plotë të alkoolit gjatë trajtimit me antibiotikë. Kjo ndodh sepse si antibiotiku ashtu edhe alkooli shpërbëhen nga mëlçia, duke vënë një ngarkesë të dyfishtë në organin e detoksifikimit. Kjo mund të çojë ose të intensifikojë efektet anësore. Përveç kësaj, trupi dobësohet nga infeksioni dhe sistemi imunitar po punon me shpejtësi të plotë. Alkooli e ngarkon edhe më shumë organizmin, gjë që mund të vonojë shërimin.

Shumë antibiotikë nuk janë të pajtueshëm me qumështin, pasi përbërësit e tij pengojnë përthithjen e substancave aktive në zorrë. Megjithatë, kjo nuk vlen për penicilinat. Qumështi dhe produktet e qumështit zakonisht mund të kombinohen me to pa asnjë problem.

Mjeku ose farmacisti që ju trajton mund të shpjegojë më hollësisht se kur dhe si duhet ta merrni ilaçin tuaj penicilinë.

Kufizimi i moshës

Penicilina mund të përdoret që nga lindja për të trajtuar një infeksion bakterial.

Shtatzënia dhe ushqyerja me gji

Penicilina janë ndër antibiotikët e zgjedhur gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Vëzhgimet e deritanishme nuk kanë treguar asnjë provë të një efekti të dëmshëm në fertilitet.

Megjithatë, para çdo recete, mjeku do të peshojë gjithmonë përfitimin e pritur kundrejt rrezikut teorik të trajtimit.

Kush e zbuloi penicilinën?

Do të kalonin edhe dhjetë vjet të tjera përpara se shkencëtarët Howard Florey dhe Ernst Boris Chain të njihnin potencialin e përbërësit aktiv fungal të penicilinës për trajtimin e sëmundjeve infektive te njerëzit. Së bashku me Alexander Fleming, ata u nderuan me Çmimin Nobel për Mjekësi për punën e tyre në 1945.