Produkte
Kalcitriol është komercialisht i disponueshëm në formën e kapsula (p.sh., Rocaltrol) dhe si një vaj për psoriasis (Silkis). Përbërësi aktiv është aprovuar në shumë vende që nga viti 1978. Zgjidhja orale ka dalë në treg që nga viti 2012. Përmbajtja e përbërësit aktiv nuk mund të sigurohej deri në fund të afatit të ruajtjes. Kapsula janë një zëvendësues i mundshëm i zgjidhjes. Nëse dëshironi Doza nuk mund të arrihet me to, në varësi të indikacionit, është e mundur një kalim në kolacalciferolin e produktit, i cili është komercialisht i disponueshëm në formën e pikave. Në këtë rast, a Doza rregullimi është i nevojshëm. Sidoqoftë, një disavantazh i kolecalciferolit është që hapat e konvertimit metabolik në mëlçi dhe veshkë në kalcitriol janë të nevojshme, të cilat varen nga funksioni i organit (shih figurën më poshtë). Dihet që formimi endogjen i kalcitriol reduktohet ne semundjet renale si insuficienca renale dhe ne hipoparatiroidizmin. Kolecalciferoli nuk është i aprovuar për të gjitha indikacionet e kalcitriolit. Opsione të tjera:
- Kaloni në alfakalcidol (1-hidroksikolekalciferol, Gjermani, pika), e cila metabolizohet në mëlçi.
- Importi i formave të lëngshme të dozimit nga jashtë (SHBA).
- Prodhimi i formulimeve magjistrale (vështirësia: substancë e paqëndrueshme, kosto e lartë).
Struktura dhe vetitë
Kalcitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) është një kolecalciferol i hidroksiluar në dy pozicione. Isshtë i pranishëm në formën e kristaleve të bardha që janë praktikisht të patretshëm në ujë. Substanca është e ndjeshme ndaj ajrit, nxehtësisë dhe dritës.
Efektet
Kalcitrioli (ATC A11CC04) është metaboliti aktiv i kolecalciferolit (= vitamina D3), i cili formohet në trup nga një hidroksilim i dyfishtë në pozicionet 1 dhe 25. Hidroksilimi ndodh i pari në mëlçi në pozicionin 25 dhe më pas në veshkë në pozicionin 1. Vitamina D luan një rol kritik në rregullimin e kalcium dhe fosfat bilancit dhe nxit mineralizimin e kockave duke u rritur përvetësim në zorrë dhe reabsorbimi në veshkë.
Indikacionet
- Osteoporoza pas menopauzës
- rakit
- Osteodistrofia renale në kronike dështimi i veshkave.
- Hipoparatiroidizmi, pseudohipoparatiroidizmi.
- Si melhem: psoriaza
Efektet anësore
Për shkak të fuqisë së tij më të lartë, rreziku i shfaqjes së hiperkalcemisë është rritur në krahasim me kolecalciferolin, dhe kalcitrioli mund të shkaktojë akute ose kronike vitaminë D toksiciteti
