Si funksionon karvediloli
Carvedilol vepron si një bllokues beta dhe alfa, duke lehtësuar zemrën në dy mënyra:
- Si një beta-bllokues, ai zë receptorët beta-1 (vendet e kyçjes) të zemrës, në mënyrë që hormonet e stresit të mos mund të ankorohen më atje dhe të bëjnë që zemra të rrahë shpejt. Kjo lejon që zemra të rrahë përsëri me një ritëm normal, gjë që më pas ul presionin e gjakut.
- Si një bllokues alfa, carvedilol gjithashtu pengon receptorët alfa-1 që gjenden në enët e gjakut, ku adrenalina përndryshe do të shkaktonte shtrëngim për të shkaktuar një rritje të presionit të gjakut. Prandaj, përbërësi aktiv siguron që enët të relaksohen. Zemra më pas duhet të pompojë kundër një rezistence më të ulët, e cila e mbron atë.
Kur trupi i njeriut është nën stres dhe duhet të performojë në një nivel të lartë, hormonet e stresit si adrenalina dhe noradrenalina lëshohen në gjak nga gjëndrat mbiveshkore. Ata lidhen me receptorë të caktuar në organet e synuara, duke i vendosur ato për performancë të lartë:
Kështu, lirimi i këtyre hormoneve bën që zemra të rrahë më shpejt dhe presioni i gjakut të rritet për shkak të një shtrëngimi të enëve të gjakut. Bronkiolat (degët e imta të rrugëve të frymëmarrjes në mushkëri) zgjerohen për të marrë më shumë oksigjen. Ndarja e yndyrës për energji gjithashtu stimulohet dhe tretja minimizohet në mënyrë që të mos harxhohet energji për këtë.
Absorbimi, degradimi dhe ekskretimi
Carvedilol absorbohet me shpejtësi në zorrë pas gëlltitjes nga goja. Pas rreth një ore, arrihen nivelet më të larta në gjak.
Përbërësi aktiv metabolizohet kryesisht në mëlçi në produkte joaktive të zbërthimit, të cilat më pas ekskretohen në jashtëqitje me biliare. Pas rreth gjashtë deri në dhjetë orë, gjysma e sasisë së absorbuar të karvedilolit është larguar nga trupi në këtë mënyrë.
Kur përdoret karvediloli?
Carvedilol përdoret për sëmundje të sistemit kardiovaskular si:
- dështimi i qëndrueshëm, kronik i zemrës (dështimi kongjestiv i zemrës)
- angina e qëndrueshme, kronike (angina pectoris)
- Presioni i lartë i gjakut thelbësor (ose primar) (hipertensioni), d.m.th. presioni i lartë i gjakut pa ndonjë sëmundje themelore të dallueshme
Duke qenë se terapia me karvedilol lufton vetëm simptomat dhe jo shkaqet e sëmundjeve, përdorimi duhet të jetë afatgjatë.
Si përdoret karvediloli
Carvedilol përdoret në formën e tabletave. Këto janë të disponueshme në doza të ndryshme, pasi terapia duhet të jetë “graduale” – pra të fillohet me një dozë shumë të ulët, e cila më pas rritet ngadalë derisa të arrihet efekti i dëshiruar.
Në varësi të ashpërsisë së sëmundjes, mund të jetë e nevojshme të merren medikamente të tjera përveç karvedilolit, për shembull frenuesit ACE, diuretikët ose glikozidet kardiake.
Cilat janë efektet anësore të karvedilolit?
Gjatë terapisë me karvedilol, efektet anësore në formën e marramendjes, dhimbjes së kokës, insuficiencës kardiake, presionit të ulët të gjakut dhe lodhjes vërehen në më shumë se një në dhjetë persona të trajtuar.
Përveç kësaj, efektet anësore të mëposhtme mund të ndodhin në një në dhjetë deri në një në njëqind njerëz të trajtuar: Infeksione dhe inflamacione të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes, infeksione të traktit urinar, anemi, shtim në peshë, nivele të larta ose të ulëta të sheqerit në gjak te diabetikët, nivele të larta të kolesterolit, depresion. , dhe sy të thatë dhe të irrituar.
Çrregullime të shikimit, rrahje të ngadalta të zemrës, mbajtje uji, marramendje gjatë qëndrimit në këmbë, duar dhe këmbë të ftohta, gulçim, simptoma astmatike, nauze, diarre, të vjella, dispepsi, dhimbje në gjymtyrë, mosfunksionim i veshkave dhe mosfunksionim erektil janë gjithashtu të mundshme.
Çfarë duhet pasur parasysh kur merrni Carvedilol?
contraindications
Carvedilol nuk duhet të përdoret në:
- dështimi i paqëndrueshëm i zemrës
- mosfunksionim i rëndë i mëlçisë
- acidoza metabolike (hiperaciditeti i gjakut)
- Çrregullime të caktuara të formimit të ngacmimit ose përcjelljes në zemër (siç është blloku AV i shkallës II dhe III)
- hipotension i rëndë (presion i ulët i gjakut)
- astma bronkiale
ndërveprime të drogës
Nëse gjatë terapisë me karvedilol merren medikamente të tjera, mund të ndodhin ndërveprime ndërmjet tyre.
Beta-bllokuesi karvedilol transportohet në trup nga disa proteina (p-glikoproteina) dhe shpërbëhet në mëlçi nga disa sisteme enzimatike (CYP2D6 dhe CYP2C9), të cilat gjithashtu metabolizojnë barna të tjera. Prandaj, marrja e barnave shtesë mund të rezultojë në nivele tepër të larta ose të ulëta të karvedilolit. Shembuj:
Kur merret në të njëjtën kohë ilaçi i zemrës, digoksina, niveli i tij në gjak rritet. Prandaj duhet të bëhen kontrolle të rregullta të nivelit të gjakut, veçanërisht në fillim të terapisë.
Në terapinë me ciklosporin imunosupresant, i cili përdoret kryesisht pas transplantimit të organeve, trajtimi shoqërues me karvedilol mund të rezultojë në nivele më të larta të ciklosporinës në gjak. Prandaj, në këtë rast indikohen edhe kontrollet e nivelit të gjakut.
Droga të tilla si cimetidina (për problemet e stomakut të lidhura me acidin) dhe hydralazine (për shembull në dështimin e zemrës) si dhe alkooli mund të vonojnë ndarjen e karvedilolit në mëlçi. Si rezultat, niveli i tij në gjak mund të rritet.
Agjentët antiaritmikë si verapamili, diltiazemi dhe amiodaroni mund të shkaktojnë çrregullime serioze të përcjellshmërisë në zemër dhe aritmi kardiake nëse merren në të njëjtën kohë me karvedilol.
Administrimi i njëkohshëm i substancave që kanë gjithashtu një efekt në uljen e presionit të gjakut mund të shkaktojë një rënie të papritur të mprehtë të presionit të gjakut. Substanca të tilla përfshijnë klonidinën antihipertensive, beta-bllokuesit e tjerë, barbituratet (qetësuesit dhe pilula gjumi), ilaqet kundër depresionit triciklik dhe alkoolin.
Kujdes këshillohet për astmatikët – veçanërisht ata që thithin agjentë me veprim të gjatë për trajtim afatgjatë ose bronkodilatorë me veprim të shkurtër për trajtimin afatshkurtër të dispnesë. Në to, marrja e beta-bllokuesve si karvediloli mund të shkaktojë efekte anësore si dispne akute dhe simptoma astmatike, pasi efekti i ilaçeve të astmës anulohet.
Kufizimi i moshës
Carvedilol nuk duhet të përdoret tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç për shkak të mungesës së studimeve.
Shtatzënia dhe laktacioni
Beta-bllokuesit janë përgjithësisht ndër agjentët më të studiuar mirë në shtatzëni. Kjo është veçanërisht e vërtetë për metoprololin. Të dhënat e sigurisë dhe efikasitetit të tij janë më të mira se ato të karvedilolit. Prandaj, metoprololi duhet të preferohet ndaj karvedilolit.
Si të merrni ilaçe që përmbajnë karvedilol
Përgatitjet që përmbajnë përbërësin aktiv karvedilol mund të merren vetëm në farmacitë në Gjermani, Austri dhe Zvicër pas recetës së mjekut.
Sa kohë ka qenë i njohur carvedilol?
Carvedilol është një beta bllokues i gjeneratës së tretë. Ai u miratua si një përbërës farmaceutik aktiv në vendet e BE-së në mesin e viteve 1990. Ndërkohë, ekzistojnë shumë gjenerikë me përbërës aktiv karvedilol.
