Riociguat

Produkte

Riociguat është komercialisht i disponueshëm në formën e veshur me film tableta (Adempas). Wasshtë aprovuar në shumë vende në 2013. Riociguat është përbërësi i parë aktiv nga ky grup i droga.

Struktura dhe vetitë

Riociguat (C.₂₀H₁₉FN₈O₂, M_r = 422.4 g / mol) ekziston si një substancë e bardhë në të verdhë, kristalore, jo higroskopike, e cila është e tretshme me pak ujë.

Efektet

Riociguat (ATC C01DX) ka veti vazodilatuese, antihipertensive dhe antiproliferative. Ajo përmirëson oksid nitrik Lidhja (JO) me ciklazën guanilate të tretshme (sGC) dhe stimulon shtesë ciklazën guanylate direkt, në mënyrë të pavarur nga NO. Kjo çon në rritjen e formimit të cGMP në muskujt e lëmuar të enëve të gjakut.

Indikacionet

• Pulmonare kronike tromboembolike hipertensionit (CTEPH).
• Arterial pulmonar hipertensionit (PAH, jo në të gjitha vendet).

Dozim

Sipas informacionit profesional. tableta merren tri herë në ditë, pavarësisht vakteve. Doza rritet ngadalë në interval prej dy javësh secila dhe rregullohet individualisht.

contraindications

• hypersensitivity
• Shtatzënia dhe laktacioni
• Kombinim me disa ilaçe të tjera

Detaje të plota të masave paraprake dhe ndërveprimet mund të gjenden në etiketën e ilaçeve.

Ndërveprimet

Riociguat metabolizohet nga izoenzima CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) dhe është një substrat i P-glikoproteina dhe BCRP. Ilaçi-ilaçi korrespondues farmakokinetik ndërveprimet janë të mundshme. Shoqëruese administratë të nitrateve, JO dhurues, fosfodiesterazë-5 frenues, dhe frenuesit jospecifik të fosfodiesterazës është kundërindikuar sepse fuqizojnë efektet dhe efektet negative të riociguat.

Efektet anësore

Më e zakonshmja e mundshme efektet negative përfshin dhimbje koke, marramendje, dispepsi, edemë periferike, presion të ulët të gjakutdhe të përzier. Riociguat mund të rrisë rrezikun e gjakderdhjes.