Exenatide

Produkte

Exenatide është komercialisht në dispozicion si injeksion (Byetta, Bydureon). Wasshtë aprovuar në Shtetet e Bashkuara në 2005 si agjenti i parë në grupin agonist të receptorëve GLP-1 (Byetta). Në shumë vende, ilaçi u regjistrua një vit më vonë. Pena Bydureon me veprim të gjatë është aprovuar në shumë vende në 2012, me aprovim shtesë si automobilist në 2020 (Bydureon BCise).

Struktura dhe vetitë

Exenatide (C.184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) është një peptid sintetik i përbërë nga 39 aminoacidet. Substanca fillimisht rrjedh nga helmi i hardhucës së krustaceve Gila (përbindësh Gila,). Peptidi natyror quhet eksendin-4. Exenatide lidhet me incretinën glukagonsi peptidi-1 (GLP-1) dhe ka një homologji të sekuencës prej 53%. Exenatide: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide ka një gjysmë jetë më të gjatë dhe kohëzgjatje të veprimit sesa GLP-1 sepse nuk është degraduar nga dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4).

Efektet

Exenatide (ATC A10BX04) ka gjak glukozë- veti të ulëta dhe antidiabetike. Efektet vijnë për shkak të lidhjes me receptorin GLP-1, një GPCR (receptor i bashkuar me proteina G). Ky receptor aktivizohet edhe nga inkretina GLP-1. Agonistët e receptorëve GLP-1:

  • promovojë insulinë sekretim nga qelizat beta pankreatike.
  • zvogëlimi glukagon sekretimi nga qelizat alfa, duke rezultuar në ulje glukozë lëshimi nga mëlçi (uljen e glukoneogjenezës).
  • Rritje insulinë ndjeshmëri.
  • Zbrazja e ngadaltë e stomakut, duke ulur shpejtësinë me të cilën glukozë hyn ne qarkullimin e gjakut.
  • Rritni ngopjen (qendrore), zvogëloni ndjenjën e urisë dhe mund të kontribuojë në humbjen e peshës.

Agonistët e receptorëve GLP-1 priren të shkaktojnë më pak hypoglycemia sepse efekti i tyre nuk ndodh derisa të ngrihen nivelet e glukozës. Gliptinat e disponueshme oralisht (shih atje) pengojnë prishjen e GLP-1, duke rritur kështu efektet e tij.

Indikacionet

Për trajtimin e tipit 2 diabet mellitus.

Dozim

Sipas SMPC. Droga injektohet nënlëkurore. Byetta duhet të administrohet dy herë në ditë. Për Bydureon, aplikimi një herë në javë është i mjaftueshëm.

contraindications

  • hypersensitivity

Për masa paraprake të plota, shihni etiketën e ilaçit.

Ndërveprimet

Exenatida vonon zbrazjen e stomakut dhe kështu mund të ndikojë në përvetësim e tjetrit droga.

Efektet anësore

Më e zakonshmja e mundshme efektet negative përfshin hypoglycemia në kombinim me agjentë të tjerë antidiabetik, dhimbje koke, reagimet në vendin e injektimit, të përzier, të vjella, diarredhe kapsllëk.