Produktet dhe tërheqja nga tregu
Sibutramine u miratua në 1999 dhe ishte komercialisht i disponueshëm në shumë vende në formë kapsule prej 10 dhe 15 mg (Reductil, Abbott AG). Më 29 Mars 2010, Abbott AG, në konsultim me Swissmedic, informoi publikun se autorizimi i marketingut ishte pezulluar. Që atëherë, sibutramina nuk mund të përshkruhet ose shpërndahet në shumë vende. Në të kaluarën, shtypës të tjerë të oreksit me një strukturë feniletilamine, të tilla si amfetaminë, fenilpropanolaminë dhe fenterminë, janë tërhequr nga tregu për shkak të rreziqeve kardiovaskulare. Antagonisti i receptorit kanabinoid rimonabanti ka dalë jashtë tregut që nga viti 2008. Në BE, më 21 janar 2010, CHMP i Agjencisë Evropiane të Barnave (EMA) rekomandoi që autorizimet e marketingut për sibutramine të tërhiqen në të gjithë Evropën. Drogës nuk duhet të përshkruhet dhe lëshohet. CHMP e bazoi vendimin e saj në rezultatet e studimit të madh të sigurisë SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) dhe arriti në përfundimin se përfitimet e trajtimit nuk tejkalojnë rreziqet kardiovaskulare. Humbja e moderuar e peshës u gjet në të njëjtën kohë për të rritur rrezikun e ngjarjeve serioze jo-fatale kardiovaskulare të tilla si infarkti i miokardit dhe pash. Sidoqoftë, kjo ishte gjithashtu në sfondin që ilaçi nuk ishte përdorur në përputhje me masat paraprake në informacionin e ekspertit (!)
Struktura dhe vetitë
Sibutramina (C.17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) është një amin terciar dhe është i pranishëm në barna si hidutlorid sibutramine, si monohidrat dhe racemat. Ajo ka një strukturë feniletilamine si shtypësit e vjetër të oreksit, të gjitha këto nuk janë më të disponueshme komerciale (shih më lart). Drogës ADHD metilfenidat gjithashtu ka një ngjashmëri strukturore me sibutraminë.
Efektet
Sibutramina (ATC A08AA10) është appetite suppressant dhe rrit ndjenjën e plotësisë. Efektet janë për shkak të frenimit të rimarrjes së neurotransmetuesve norepinephrine dhe serotonin dhe, në një masë më të vogël, dopamine (Figura 1). Ato ndërmjetësohen kryesisht nga dy metabolitët e amines të formuara përmes CYP3A4. Nëse rritja e termogjenezës është e përfshirë në efekt është e diskutueshme, por e diskutueshme. Sibutramina i përket selektivit serotonin dhe norepinephrine grupi i frenuesve të rimarrjes (SSNRI) dhe u zhvillua fillimisht si një antidepressant por nuk është studiuar ose aprovuar si i tillë. SSNRI-të venlafaksinë dhe duloxetine tregtohen si ilaqet kundër depresionit dhe gjithashtu kanë appetite suppressant Efektet.
Indikacionet
Trajtimi mbështetës dietik i trashje në pacientët BMI të paktën 30 kg / m² (mbipesha) të cilët kanë pasur një përgjigje joadekuate vetëm të masave të duhura për zvogëlimin e peshës.
Shpërdorim
Sibutramine është përfshirë në doping listoni si stimulues.
Dozim
Sibutramina merret në mëngjes me ose pa ushqim dhe me lëng të mjaftueshëm. Nëse nuk është arritur një humbje peshe prej të paktën 5% brenda 3 muajve, terapia duhet të ndërpritet.
Kundërindikimet dhe ndërveprimet
Sibutramina është kundërindikuar në kushte dhe sëmundje të shumta, për shembull, tek fëmijët dhe adoleshentët <18, semundje mendore, sëmundje kardiovaskulare të mëparshme dhe ekzistuese, mosfunksionim i rëndë i veshkave dhe hepatike, hyperthyroidism, me kënd të ngushtë glaukomë, shtatzënësi, dhe laktacionit. Droga-ilaçe ndërveprimet janë të mundshme me përbërës të shumtë aktivë. Referojuni broshurës së informacionit të ilaçit për detaje.
Efektet anësore
E mundur e përbashkët efektet negative përfshin kapsllëk, humbja e oreksit, e thatë gojë, pagjumësi, dhimbje koke, takikardi, palpitacione, rritje në gjak presion, arterial hipertensionit, vazodilatacion, skuqje, të përzier, oreks i rritur, rritje e simptomave hemorroide, dispepsi, përgjumje, nervozizëm, parestezi, ankth, përgjumje, shije shqetësime, djersitje dhe lëkurë skuqje Të tjerët sipas informacionit profesional.
