Aliskiren është një ilaç që vepron si një renina frenues (frenues i reninës) për trajtimin e arterieve hipertensionit. Isshtë shitur me emra të ndryshëm tregtarë si një monoterapi, si dhe një përgatitje e kombinuar dhe është në dispozicion me recetë. Droga u aprovua në Shtetet e Bashkuara në Mars 2007, në Zvicër në Qershor dhe në Gjermani në Gusht.
Çfarë është aliskiren?
Aliskiren është një ilaç që përdoret për të rregulluar presion të lartë të gjakut. Aliskiren është një ilaç që përdoret për të rregulluar presion të lartë të gjakut. Frenon enzimën renina, duke ndërhyrë kështu në renin-angiotensin-aldosteroni sistem që rregullon gjak presion. Ndër të njohurit renina frenuesit, aliskiren është ilaçi i vetëm i aprovuar deri më tani. Dy përgatitje të tjera - zankiren dhe remikiren - janë ende në pritje të miratimit. Frenuesit e parë të reninës ishin Antitrupat që synonte drejtpërdrejt enzimën reninë. Çfarë uli gjak presioni në studimet mbi kafshët nuk u zhvillua më tej, veçanërisht pasi që këta frenues të parë të reninës mund të administrohen vetëm me injeksion. Përmes hapave të mëtejshëm të ndërmjetëm, aliskiren ishte më në fund gati për tregun, dhe ai përmbushi pritjet mirë.
Veprimi Farmakologjik
Në ndërhyrjen e saj në renin-angiotension-aldosteroni sistemi, aliskiren lidh enzimën reninë, duke shkaktuar procese pasuese biokimike. Renina si proteazë, një enzimë pastruese e proteinave, shndërron angiotenzinogjenin në angiotenzinë I, e cila nga ana e saj shndërrohet në angiotenzinën II nga një enzimë konvertuese e angiotenzinës. Kjo pastaj mund të shkaktojë në mënyrë të pavarur vazokonstrikcionin dhe të shkaktojë një çlirim shtesë të aldosteroni. Kjo rezulton në një ripërthithje më të lartë të sodium jonet dhe ujë në tubat renalë mbledhës, gjë që shkakton gjak presioni për t’u ngritur. Aliskiren lidh renin dhe kështu parandalon në mënyrë efektive funksionin e saj kompleks. Proceset e përshkruara më sipër nuk ndodhin dhe tensioni i gjakut mund të ulet. Aliskiren merret me gojë një herë në ditë. Meqenëse ndikon tensioni i gjakut duke lëshuar renin, duhen rreth një ose dy javë pas fillimit të trajtimit përpara se të arrihet suksesi i parë i matshëm terapeutik. Aliskiren jepet pothuajse gjithmonë në kombinim me tjetrin antihipertensoret. Këto mund të jenë diuretikët parashikuar për hipertensionit trajtimi, për shembull.
Përdorimi dhe aplikimi mjekësor
Për trajtimin e hipertensionit, frenuesi i reninës aliskiren është një agjent i ri dhe efektiv. Prodhuesi Novartis madje flet për "një dimension të ri në trajtimin e hipertensionit". Meqenëse frenuesi i reninës aliskiren ndërhyn shumë herët në sistemin renin-angiotensin-aldosteron, ajo ndalon plotësisht prodhimin e angiotensinës II. Kjo e dallon ilaçin nga tjetri droga që janë përdorur shpesh në të kaluarën, të tilla si Frenuesit e ACE. Këto vetëm pengojnë ACE (enzimën konvertuese të angiotenzinës) që shndërron angiotenzinën I në angiotenzinën II, por jo enzimën kimazë. Kështu, sistemi renin-angiotenzin është vetëm jo plotësisht i frenuar. Për më tepër, frenuesit e reninës si aliskiren nuk ngadalësojnë ndarjen e bradikinin, një ndërmjetës inflamator. Kur Frenuesit e ACE janë përdorur, bradikinin që atëherë ekziston shkakton kininën e njohur kollë, efekti anësor tipik i ilaçeve frenuese të ACE. Sidoqoftë, mbetet të shihet nëse ilaçi aliskiren ende i ri është terapeutikisht më i lartë se ai më konvencional Frenuesit e ACE. Kur merrni aliskiren, duhet të theksohet se një përmbajtje e shtuar e yndyrës në dietë ndikon negativisht në përvetësim të përbërësit aktiv. Prandaj, aliskiren nuk është gjithmonë aq i lehtë për t'u kontrolluar në shkallën e tij individuale të efektivitetit. Përveç kësaj, ka përgjithësisht të varfër përvetësim të frenuesve të reninës, i cili shpesh është më pak se 2% me ilaçe orale. Për shkak të mungesës së rezultateve afatgjata, administratë e aliskiren për fëmijët dhe adoleshentët nuk rekomandohet. Po kështu, gratë shtatzëna dhe gjidhënëse duhet të përmbahen.
Rreziqet dhe efektet anësore
Terapia me aliskiren mund të shkaktojë efekte anësore të padëshirueshme:
- Të përziera, të vjella dhe diarre
- Infeksionet e traktit të sipërm respirator
- Kollë
- Lodhje
- Dhimbje koke
- Dhimbje prapa
- Alergjia
Në rastin e sëmundjeve të shumta kronike ose akute dhe me ilaçe të përshtatshme, një diskutim i hollësishëm konsultativ mjek-pacient është thelbësor para fillimit terapi me Aliskiren. Kundërindikuar është administrimi i aliskirenit në sëmundjet e mëposhtme:
- angioedema
- Diabetes mellitus
- funksioni renal i dëmtuar
Kundërindikuar gjithashtu aliskiren me ilaçe me:
- Ciklosporin
- Itraconazol
- quinidine
Një mjek i përgjegjshëm do të monitorojë tensioni i gjakut, nivelet e elektroliteve, vlerat laboratorike, dhe funksionet renale rregullisht përpara planifikimit terapi me aliskiren dhe, nëse është e nevojshme, gjatë periudhës së trajtimit.
