reserpine është një ilaç që përdoret si antihipertensiv dhe si neuroleptik. Fillimisht, përbërësi aktiv vjen nga disa bimë në grupin snakeroot.
Çfarë është rezerpina?
reserpine është një medikament që përdoret si antihipertensiv dhe si neuroleptik. reserpine është një përbërje kimike që ndodh natyrshëm në bimë. Substanca i përket indolit alkaloideMe Indole alkaloide janë grupi më i madh brenda alkaloideve. Karakterizohen nga baza e tyre indole ose indoline. Rezerpina e drogës u bë e njohur në mjekësinë perëndimore në veçanti përmes bimës Rauvolfia serpentina nga India. Reserpine ishte një nga ato droga që nisi në epokën e psikomjekimit modern. Substanca u përdor për herë të parë në institucionet psikiatrike për shizofreni si një neuroleptik. neuroleptics tani njihen edhe si antipsikotikë. Këto janë droga që kanë një antipsikotik dhe / ose qetësues efekt Më vonë, rezerpina u përdor kryesisht si një trajtim për të presion të lartë të gjakut (hipertensionit). Sot, reserpina nuk është ilaçi i zgjedhjes së parë as si një neuroleptik dhe as si një agjent antihipertensiv për shkak të efekteve të ndryshme anësore.
Veprimi farmakologjik
Veprimi i reserpinës në trupin e njeriut mund të ndahet në veprim qendror dhe periferik. Reserpina pengon neurotransmitter norepinephrine në simpatikë sistemi nervor. Sistemi postganglionik është veçanërisht i prekur. Edhe pse shterimi i neurotransmitter bën që të shkarkohen më shumë qeliza nervore sesa para marrjes së ilaçit, stimuli nuk bartet në periferi të trupit. Duke frenuar simpatikun sistemi nervor, zemër norma është ulur dhe kështu gjak presioni zvogëlohet në përputhje me rrethanat. Në të njëjtën kohë, rezerpina ulet dopamine dhe serotonin përqendrimet në qendër sistemi nervor. Në nivelin qelizor, rezerpina gjithashtu zbraz depot e biogjenikës aminet. Këtu përfshihen neurotransmetuesit si p.sh serotonin, dopamine dhe norepinephrine. Përveç kësaj, neurotransmetuesit nuk mund të merren më në qelizë nëpërmjet vezikulave. Për shkak të këtyre mekanizmave të veprimit, antipsikotikët dhe qetësues ndodhin efektet e reserpinës.
Zbatimi dhe përdorimi mjekësor
Reserpina u izolua fillimisht nga bima Rauvolfia serpentina në vitin 1952. Ndërsa medikamenti është përdorur zakonisht si një antihipertensiv dhe neuroleptik në vitet 1950, 1960 dhe 1970, reserpina gjendet rrallë në mjekime sot. Substanca është zëvendësuar me më efektive droga me më pak efekte anësore. Në sasi të rëndësishme farmakologjikisht, reserpina tani është në treg vetëm si një përbërës i diuretikët. Reserpina kombinohet me tiazid diuretikët, dihidralazinë dhe hidroklorotiazid. Megjithatë, shpeshtësia e recetës së këtyre preparateve të mbetura me reserpinë është gjithashtu në rënie. Aktualisht në treg gjendet edhe një preparat homeopatik që përmban reserpinë si substancë të pastër në potencë D3 32 miligramë. Reserpina mund të përdoret gjithashtu për diagnostikim. Kështu, ilaçi përdoret ndonjëherë kur dyshohet për një karcinoid. Karcinoidet janë tumore neuroendokrine që prodhojnë inde hormonet si kallikrein dhe serotonin. Testi i reserpinës është një test provokues. Karcinoidet zakonisht prodhojnë sasi të mëdha serotonine. Reserpina siguron lirimin e serotoninës nga qelizat e tumorit, në mënyrë që simptomat tipike të karcinoideve të jenë më të theksuara pas reserpinës. administratë. Përveç kësaj, urina tregon një rritje të madhe përqendrim prej 5-HIES. 5-HIES është një produkt degradimi i serotoninës.
Rreziqet dhe efektet anësore
Reserpina ka rënë në mosrespekt kryesisht për shkak të efekteve të saj anësore serioze. Reserpina zvogëlon disponueshmërinë e katekolamina, duke ulur kështu tonin simpatik. Acetilkolinės, Një tjetër neurotransmitter, mbetet i pandikuar nga ky efekt, megjithatë, kështu që sistemi nervor parasimpatik mbizotëron në aktivitetin e tij si rezultat i marrjes së barnave. Mund të ndodhë shtrëngimi i bebëzave, rënia e qepallave dhe ënjtja e mukozës së hundës. Ky fenomen njihet edhe si reserpina rinitit. Efekte të tjera anësore që vijnë nga rritja e aktivitetit të sistemi nervor parasimpatik përfshijnë humbjen e fuqisë dhe dëshirës seksuale dhe diarre. Mund të zhvillohen ulçera gastrike dhe të zorrëve. Përveç mjaft të dëshirueshme bradycardia, një rënie e induktuar nga pozicioni gjak mund të zhvillohet edhe presioni.Ky ortostatik hipotension mund të jetë aq e rëndë sa personi i prekur humbet vetëdijen kur ngrihet shpejt në këmbë. Rezerpina mund të dëmtojë fëmijën e palindur ose të porsalindur përmes Qumështi i gjirit dhe nëpër placentë. Nëse nënat kanë marrë rezerpinë në tremujorin e fundit të tyre shtatzënësi, foshnjat kanë më shumë gjasa të vuajnë nga frymëmarrje dhe çrregullimet e pirjes pas lindjes. Të sapolindurit shpesh shfaqin letargji të theksuar. fetus mund të shfaqin një rrahje zemre të ngadalësuar. Në gratë, rezerpina gjithashtu mund të shkaktojë menstruacione dhimbje barku. Në sistemin nervor qendror, efektet anësore vijnë kryesisht nga mungesa e serotoninës dhe dopamine. Ndodhin të ashtuquajturat çrregullime motorike ekstrapiramidale dhe parkinsonizëm, me simptoma të tilla si ngurtësia e muskujve, palëvizshmëria, dridhjet e muskujve dhe paqëndrueshmëria posturale. Kur rezerpina mbidozohet, gjak presion, zemër shpejtësia dhe temperatura e trupit bien me shpejtësi. Ata që preken vuajnë nga përgjumje të rëndë. Mund të ndodhin edhe konvulsione. Duhet të theksohet se nëse është triciklik ose tetraciklik ilaqet kundër depresionit administrohen më parë, ndodh një i ashtuquajtur përmbysje rezerpine. Në këtë rast, ngacmimi motorik nuk frenohet siç është menduar, por rritet. Indirekte simpatomimetika nuk kanë ndonjë efekt nëse para-trajtohet me rezerpinë. Në të kundërt, efekti ulës i ilaçeve antidiabetike në gjak glukozë nivelet përmirësohen nga rezerpina. Efekti i antiparkinsonian barna të tilla si levodopa or bromokriptinë është i dëmtuar Pacientët që marrin glikozidet kardiake dhe rezerpina paralelisht mund të zhvillohet aritmi kardiake. Reserpina është kundërindikuar në prani të një historie episodesh depresive, ulçera ekzistuese gastrike dhe duodenale dhe astma bronkiale.
