linezolid është një antibiotik nga klasa e oksazolidinonit të droga. Droga përdoret si rezervë antibiotik.
Çfarë është linezolid?
Aktualisht, linezolid është e vetmja MRSA-aktive antibiotik i disponueshëm për përdorim oral dhe intravenoz. Droga linezolid bën pjesë në grupin mjaft të ri të oksazolidinone. Oksazolidinone kanë përbërje heterociklike të ngopura. Ato pengojnë biosintezën e proteinave në bakteret. Sidoqoftë, ndryshe nga të tjerët antibiotikët të tilla si tetraciklinat, makrolidet dhe linkozamidet, ato tashmë frenojnë fillimin e sintezës. Linezolid është një antibiotik që përdoret kryesisht për infeksionet me vancomicin-rezistent patogjene. Linezolid është veçanërisht efektiv në infeksionet me Gram-pozitiv bakteret. Aktualisht është e vetmja MRSA- antibiotik aktiv në dispozicion për përdorim oral dhe intravenoz. MRSA i referohet shtameve të bakterit Staphylococcus aureus që janë rezistente ndaj të gjithë ß-laktamave antibiotikët, Të tilla si penicilina. Në mënyrë tipike, këto patogjene janë rezistente ndaj shumë ilaçeve dhe gjithashtu kanë rezistencë ndaj antibiotikët siç janë kinolonet, tetraciklinat, eritromicina, sulfonamid dhe vancomicin. Linezolid ka aprovime për trajtimin e nozokomialit pneumoni dhe të rënda lëkurë dhe infeksionet e indeve të buta.
Veprimi Farmakologjik
Antibiotiku linezolid pengon sintezën e proteinave në bakteret. Në biosintezën e proteinave, organizmat e gjallë prodhojnë proteinat (albuminë) me përkthim. Biosinteza e proteinave është thelbësore për formimin e re proteinat ne qeliza. Pa prodhimin e proteinat, gjen shprehja nuk është e mundur. Kjo gjithashtu do të thotë që pa biosintezën e proteinave, qelizat nuk mund të vazhdojnë të shumohen. Ata gjithashtu nuk mund të vazhdojnë të rritet. Linezolidi frenon biosintezën e proteinave të baktereve që në fillim. Për ta bërë këtë, ilaçi lidhet me nën-njësitë 50S të ribozomet. Biosinteza e proteinave zhvillohet në ribozomet. Sidoqoftë, linezolid parandalon sintezën e proteinave duke formuar një të ashtuquajtur kompleks inicimi. Megjithatë, vetëm Gram-pozitiv patogjene preken nga ky efekt bakteriostatik. Patogjenët gram-negativë janë rezistentë ndaj linezolidit.
Zbatimi dhe përdorimi mjekësor
Linezolid u bë një antibiotik i rëndësishëm rezervë, në krahasim me bakteret Gram pozitive, menjëherë pas zhvillimit të tij. Antibiotikët rezervë mund të administrohen vetëm nën kufizime. Ekzistojnë indikacione të rrepta. Një arsye për këtë kufizim janë efektet anësore të rënda të agjentëve. Përveç kësaj, përdorimi i synuar i antibiotikëve rezervë ka për qëllim të parandalojë rezistencën e mëtejshme. Normalisht, vancomicin është antibiotiku standard MRSA. Sidoqoftë, tani ka gjithnjë e më shumë germs që janë gjithashtu rezistente ndaj vancomicin. Në këto raste, përdoret linezolid. Ajo luan një rol veçanërisht në trajtimin e infeksioneve të rënda MRSA në spitale dhe në terapi i rezistent ndaj shumë ilaçeve tuberkuloz. Stafilokoket përfshirë shtame rezistente ndaj meticilinës (MRSA), enterokokë duke përfshirë shtame rezistente ndaj vankomicinës (VRE) dhe streptokoket duke përfshirë penicilina-sforcimet rezistente janë të ndjeshme ndaj linezolidit. Drogës është miratuar për trajtimin e spitalit ose të fituar nga komuniteti pneumoni. Linezolid përdoret gjithashtu për të rëndë lëkurë ose infeksione te indeve te buta. Megjithatë, para trajtimit, duhet të kryhet testimi mikrobiologjik për të përcaktuar nëse infeksioni është shkaktuar nga bakteret gram pozitive të ndjeshme ndaj linezolidit.
Rreziqet dhe efektet anësore
Një efekt serioz anësor i linezolid është palca e eshtrave shtypja Sepse gjak formimi ndodh në palca e eshtrave, ndryshimet në numërimi i gjakut ndodhin. Në pançitopeni, të gjitha gjak qelizat në gjak janë ulur rëndë, kështu që anemi, leukopenia, dhe trombocitopenia ekzistojnë në të njëjtën kohë. Sidoqoftë, neutropenia dhe trombocitopenia mund te ndodhin edhe vetem. Në neutropeni, granulocitet neutrofile janë ulur. Sepse Sistemi imunitar është prekur drejtpërdrejt, infeksione të rënda bakteriale me ethe dhe të dridhura mund të zhvillohen. Individët e prekur ndihen shumë të sëmurë dhe vuajnë nga mukoza nekrozë të gojë, fyt, qafë, dhe organet gjenitale. Në trombocitopenia, gjak mpiksja është e dëmtuar. Pacientët vuajnë hematoma më shpejt ose janë rritur hundë dhe / ose gjakderdhje nga mishrat e dhëmbëve. Një efekt tjetër anësor i linezelidit është presion të lartë të gjakut (hipertensionit) Për më tepër, mund të ndodhë frenimi i monoaminooxidase-A dhe monoaminooxidase-B. Kjo mund të ndikojë negativisht në sistemi nervor. Për më tepër, pacientët që marrin linezolid raportojnë dhimbje koke dhe acarim të traktit gastrointestinal. Linezolid nuk duhet të administrohet në prani të një intolerance të njohur. Shtatzënia dhe laktacioni janë gjithashtu kundërindikacione për shkak të efekteve anësore serioze. Për më tepër, linezolid nuk duhet të përdoret me përdorim shoqërues të Frenuesit MAO. Frenuesit MAO janë droga nga grupi i ilaqet kundër depresionit. Ato janë të përshkruara për Sëmundja e Parkinson-it dhe depresion, ndër të tjera. Duhet gjithashtu të theksohet se linezolid gjithashtu ndikon serotonin nivelet në qendër sistemi nervor (SNQ) përmes frenimit të monoamine oksidazës. Kur ilaçi administrohet me ilaçe të tjera që rriten serotonin nivelet në gjak, një kërcënuese për jetën sindroma e serotoninës mund të rezultojë. Karakteristikë e çrregullimit, e cila rezulton nga një akumulim i neurotransmitter serotonin, janë simptoma neuromotorike dhe njohëse. Individët e prekur vuajnë nga shqetësimi, i pavullnetshëm dridhje muskulore, të dridhura, dridhje, djersitje dhe rritje refleks.
